Właściwości farmakodynamiczne leku Solderol

Preparat Solderol zawierający cholekalcyferol (witaminę D3) należy do grupy farmakoterapeutycznej: witamina D i analogi, kod ATC: A11CC05. Lek występuje w postaci tabletek powlekanych w różnych dawkach (800 j.m., 1000 j.m., 7000 j.m., 30 000 j.m.), przy czym każda z nich zawiera odpowiednią ilość koncentratu cholekalcyferolu w postaci proszku.¹

Mechanizm działania

Witamina D wykazuje wielokierunkowe działanie w organizmie, ze szczególnym uwzględnieniem gospodarki wapniowo-fosforanowej. Jej główne efekty farmakodynamiczne obejmują:

• Zwiększenie wchłaniania wapnia w jelitach
• Nasilenie resorpcji zwrotnej wapnia w nerkach
• Stymulacja procesu tworzenia kości
• Obniżenie stężenia hormonu przytarczyc (PTH)

²

Warto podkreślić, że receptory witaminy D nie są ograniczone jedynie do układu szkieletowego, ale występują w wielu innych tkankach organizmu. Dzięki temu witamina D odgrywa istotną rolę w różnorodnych procesach fizjologicznych. Badania naukowe potwierdzają jej działanie autokrynowe i parakrynowe na:

• Wzrost i różnicowanie komórek hemopoetycznych
• Funkcjonowanie komórek układu odpornościowego
• Komórki skóry
• Komórki układu szkieletowego
• Komórki mięśni gładkich
• Komórki mózgu
• Komórki wątroby
• Komórki niektórych narządów wydzielania wewnętrznego

³

Dawkowanie a efektywność farmakodynamiczna

W kontekście suplementacji witaminy D należy zaznaczyć, że dawki poniżej 800 j.m., które były zalecane w przeszłości, są wystarczające do podtrzymania odpowiedniego poziomu witaminy D, jednak niewystarczające w leczeniu jej niedoborów. Dawkowanie w leczeniu osteoporozy różni się od dawkowania stosowanego w leczeniu niedoboru witaminy D oraz od dawek stosowanych w monoterapii witaminą D.⁴

Istotną cechą farmakodynamiczną witaminy D jest możliwość podawania całkowitej dawki tygodniowej lub miesięcznej jednorazowo (raz w tygodniu lub raz w miesiącu), co daje podobne efekty jak dawkowanie codzienne. Jest to możliwe dzięki specyficznym właściwościom farmakokinetycznym tej witaminy. Jednakże większość danych z randomizowanych, kontrolowanych badań klinicznych dotyczy schematów z codziennym podawaniem.⁵

Efekty kliniczne – wyniki badań

Wpływ na mineralizację kości

W jednorocznym randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu z udziałem 228 dziewcząt wykazano, że dobowa dawka witaminy D wpływa na mineralizację kości. Dawki 200 j.m. i 400 j.m. zwiększały mineralizację kości udowej odpowiednio o 14,3% i 17,2%. Dodatkowo dawka 400 j.m. wykazywała istotny pozytywny wpływ na mineralizację kręgosłupa. Równocześnie zaobserwowano zmiany w stężeniu 25(OH)D w surowicy:

• Wzrost o 5,7 ± 15,7 nM w grupie przyjmującej 200 j.m.
• Wzrost o 12,4 ± 13,7 nM w grupie przyjmującej 400 j.m.
• Spadek o 6,7 ± 11,3 nM w grupie placebo

⁶

Wpływ na resorpcję kości i gospodarkę wapniową

Witamina D, zwiększając wchłanianie wapnia, efektywnie wpływa na zmniejszenie resorpcji kości. Badanie przeprowadzone na grupie 148 kobiet w podeszłym wieku po menopauzie wykazało, że jednoczesne stosowanie 800 j.m. witaminy D (cholekalcyferolu) i 1200 mg wapnia powodowało:

• Zwiększenie stężenia 25(OH)D o 72%
• Zmniejszenie stężenia PTH o 17%

w porównaniu do suplementacji samym wapniem.⁷

Inne badanie kliniczne z udziałem pacjentów hospitalizowanych z niedoborem witaminy D wykazało, że codzienna suplementacja 100 mg wapnia i 800 j.m. witaminy D przez okres 6 miesięcy prowadziła do:

• Normalizacji stężenia 25-hydroksy metabolitu witaminy D
• Zmniejszenia wtórnej nadczynności przytarczyc
• Obniżenia aktywności fosfatazy zasadowej

⁸

Wpływ na układ mięśniowy i ryzyko upadków

U pacjentów z osłabieniem mięśni lub zmniejszoną masą mięśniową (np. u osób w podeszłym wieku lub pacjentów po przebytym udarze) suplementacja witaminą D w dawce 800 j.m. lub większej wykazała znaczące działanie na siłę mięśni. Efekty obejmowały:

• Zmniejszenie liczby upadków
• Korzystny wpływ na masę mięśniową

⁹

Kolejne badanie kliniczne potwierdziło, że jednoczesne podawanie witaminy D z cytrynianem wapnia zmniejszało ryzyko upadków spowodowanych osłabieniem mięśni u osób starszych. W trzyletnim, kontrolowanym placebo, podwójnie zaślepionym badaniu uczestniczyło 445 pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Uczestnicy otrzymywali cytrynianojabłczan wapnia odpowiadający:

• 700 j.m. witaminy D dziennie
• 500 mg wapnia pierwiastkowego dziennie

Taka suplementacja prowadziła do znaczącego zmniejszenia (o 46%) ryzyka upadków wśród badanych kobiet (iloraz szans OR 0,54; 95% przedział ufności CI, 0,30-0,97).¹⁰