Właściwości farmakokinetyczne leku Posterisan

Produkt leczniczy Posterisan, zawierający 387,1 mg standaryzowanej zawiesiny kultury bakteryjnej Escherichia coli (zabitej 6,6 mg płynnego fenolu), charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi wynikającymi z jego składu i drogi podania. W skład zawiesiny wchodzą składniki komórkowe i produkty przemiany materii z 660 mln bakterii Escherichia coli zabitych i konserwowanych fenolem.¹

Ograniczenia badań farmakokinetycznych

Ze względu na specyfikę składu produktu, po miejscowym zastosowaniu zawiesiny kultury bakteryjnej E. coli w postaci czopków, nie ma możliwości przeprowadzenia standardowych badań farmakokinetycznych oceniających wchłanianie, stężenie we krwi oraz wydalanie substancji czynnej.²

Penetracja składników immunogennych

Mimo braku możliwości standardowej oceny parametrów farmakokinetycznych, penetracja składników immunogennych zawiesiny kultury bakteryjnej została określona w specjalistycznych badaniach. Przeprowadzono analizy immunohistologiczne na błonie śluzowej odbytnicy zwierząt doświadczalnych – szczurów oraz miniaturowych świń, które wykazały zdolność składników immunogennych do penetracji w tkanki.³

Postać farmaceutyczna a farmakokinetyka

Posterisan występuje w postaci białych lub prawie białych, jednorodnych czopków, co determinuje miejscowe działanie leku w obrębie odbytnicy.⁴ Taka forma podania zapewnia bezpośredni kontakt składników czynnych z błoną śluzową, co ma istotne znaczenie dla efektu terapeutycznego przy ograniczonym działaniu ogólnoustrojowym.

Wpływ substancji pomocniczych na właściwości farmakokinetyczne

Warto zaznaczyć, że produkt zawiera substancję pomocniczą o znanym działaniu – hydroksystearynian makrogologlicerolu, który może wpływać na miejscowe właściwości farmakokinetyczne preparatu, w tym na rozpuszczalność czopka i uwalnianie substancji aktywnych.⁵