Właściwości farmakodynamiczne – Omniscan 0,5 mmol/ml

Właściwości farmakodynamiczne
Omniscan 0,5 mmol/ml

Omniscan (gadodiamid) to niejonowy, paramagnetyczny środek kontrastowy stosowany w rezonansie magnetycznym (NMR), który poprawia relaksację T1, zwiększając kontrast obrazowania niezależnie od pola magnetycznego w zakresie 0,15–1,5 Tesli. Charakteryzuje się osmolalnością 780 mOsmol/kg w 37°C, lepkością 1,9 mPa·s w 37°C oraz pH 6,0–7,0. Gadodiamid jest dobrze rozpuszczalny w wodzie, co ułatwia jego dożylne podawanie. Relaksacyjność molarna r1 wynosi 3,9 mM·s przy 20 MHz i 37°C oraz 4,6 mM·s przy 10 MHz i 37°C, a r2 to 5,1 mM·s przy 10 MHz i 37°C. Preparat dostępny jest w stężeniu 0,5 mmol/ml (287 mg/ml gadodiamidu) w różnych objętościach od 5 ml (2,5 mmol) do 100 ml (50 mmol).

Pobierz ChPL PDF Omniscan – Roztwór do wstrzykiwań – 0,5 mmol/ml

Właściwości farmakodynamiczne leku Omniscan

Mechanizm działania
Właściwości fizykochemiczne
Wpływ na funkcje fizjologiczne
Przenikanie przez barierę krew-mózg
Ograniczenia diagnostyczne
Skład i dostępne postaci
Kolejne rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

gadodiamid

Kategoria leku

środki kontrastowe do rezonansu magnetycznego

Właściwości farmakodynamiczne leku Omniscan

Omniscan (gadodiamid) jest klasyfikowany jako niejonowy, paramagnetyczny środek kontrastowy, należący do grupy farmakoterapeutycznej środków cieniujących paramagnetycznych/diagnostycznych środków kontrastowych (kod ATC: V 08C A 03). Jego podstawowym zadaniem jest wzmocnienie kontrastowe i ułatwienie obrazowania podczas badań metodą rezonansu magnetycznego (NMR).¹

Mechanizm działania

Mechanizm działania gadodiamidu polega na poprawie wartości relaksacji w sekwencji T1, co prowadzi do zwiększenia kontrastu obrazowania. Co istotne z punktu widzenia diagnostycznego, efektywność działania leku nie zależy od wielkości pola magnetycznego – badania wykazały, że w zakresie od 0,15 Tesli do 1,5 Tesli względny kontrast obrazu pozostaje niezmienny.²

Właściwości fizykochemiczne

Omniscan wykazuje charakterystyczne właściwości fizykochemiczne, które determinują jego zastosowanie kliniczne. Lek charakteryzuje się następującymi parametrami:³

Parametr	Wartość
Osmolalność w temp. 37°C	780 mOsmol/kg
Lepkość w temp. 20°C	2,8 mPa·s
Lepkość w temp. 37°C	1,9 mPa·s
Gęstość w temp. 20°C	1,15 kg/l
Relaksacyjność molarna r1 przy 20 MHz i 37°C	3,9 mM^-1·s^-1
Relaksacyjność molarna r1 przy 10 MHz i 37°C	4,6 mM^-1·s^-1
Relaksacyjność molarna r2 przy 10 MHz i 37°C	5,1 mM^-1·s^-1
Odczyn pH	6,0 – 7,0

Warto zaznaczyć, że gadodiamid jest substancją dobrze rozpuszczalną w wodzie, co ma istotne znaczenie dla jego zastosowania jako środka kontrastowego podawanego dożylnie.⁴

Wpływ na funkcje fizjologiczne

Badania kliniczne przeprowadzone na zdrowych ochotnikach wykazały korzystny profil bezpieczeństwa gadodiamidu. Po dożylnym podaniu leku nie zaobserwowano statystycznie istotnych odchyleń w parametrach hemodynamicznych ani w wartościach laboratoryjnych oznaczeń z krwi i moczu w porównaniu do wartości wyjściowych. Jedyną zauważalną zmianą było przejściowe, niewielkie wahanie stężenia żelaza w surowicy, występujące w przedziale czasowym od 8 do 48 godzin po wstrzyknięciu środka kontrastowego.⁵

Przenikanie przez barierę krew-mózg

Istotną cechą farmakodynamiczną Omniscanu jest jego selektywna zdolność penetracji przez barierę krew-mózg. W warunkach fizjologicznych gadodiamid nie przechodzi przez nieuszkodzoną barierę krew-mózg. Podanie produktu powoduje natomiast wzmocnienie sygnału z obszarów, gdzie bariera ta została uszkodzona przez procesy patologiczne. Ta właściwość farmakodynamiczna ma szczególne znaczenie diagnostyczne.⁶

Ograniczenia diagnostyczne

Należy podkreślić, że brak wzmocnienia sygnału po podaniu gadodiamidu nie wyklucza obecności zmian chorobowych. W przypadku niektórych zmian nowotworowych czy nieczynnych zmian w stwardnieniu rozsianym może nie występować wzmocnienie sygnału. Właściwość ta może być jednak wykorzystana diagnostycznie do różnicowania zmian patologicznych.⁷

Skład i dostępne postaci

Omniscan jest dostępny jako roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 0,5 mmol/ml. Preparat zawiera jako substancję czynną gadodiamid (GdDTPA-BMA) w ilości 287 mg/ml. Jest to przezroczysty, bezbarwny lub żółtawy, jałowy, wodny roztwór produktu.⁸

Produkt jest dostępny w różnych wielkościach opakowań, zawierających następujące ilości substancji czynnej:⁹

5 ml roztworu zawiera 1,44 g gadodiamidu (2,5 mmol)
10 ml roztworu zawiera 2,87 g gadodiamidu (5,0 mmol)
15 ml roztworu zawiera 4,31 g gadodiamidu (7,5 mmol)
20 ml roztworu zawiera 5,74 g gadodiamidu (10,0 mmol)
50 ml roztworu zawiera 14,35 g gadodiamidu (25,0 mmol)
100 ml roztworu zawiera 28,70 g gadodiamidu (50,0 mmol)

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.