Właściwości farmakokinetyczne estriolu

Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych leku Oekolp w postaci kremu dopochwowego zawierającego estriol w stężeniu 1 mg/g. Analiza obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji i metabolizmu substancji czynnej po podaniu dopochwowym.¹

Wchłanianie estriolu

Po podaniu dopochwowym kremu Oekolp, około 20% dawki estriolu ulega wchłonięciu w formie niezmienionej do krwioobiegu. Ta frakcja wchłoniętej substancji czynnej może wywoływać działania ogólnoustrojowe.²

Dystrybucja estriolu

Pojedyncza dawka 0,5 mg estriolu zapewnia stężenie we krwi w zakresie od 50 do 150 pg/ml. Maksymalne stężenie we krwi po podaniu pojedynczej dawki obserwuje się po około 2 godzinach, a spadek stężenia następuje po około 10-12 godzinach.³

Stężenia estriolu we krwi po podaniu dopochwowym są porównywalne ze stężeniami obserwowanymi po podaniu doustnym dawek dziesięciokrotnie większych. W przypadku wielokrotnego podawania leku osiągane jest względnie stałe stężenie we krwi, które utrzymuje się w granicach wartości odpowiadających fizjologicznemu cyklowi.⁴

Wiązanie z białkami i metabolizm estriolu

Z całkowitej frakcji wchłoniętego estriolu jedynie 8% pozostaje w formie niezwiązanej, natomiast około 91% wiąże się z albuminami osocza.⁵

Metabolizm wątrobowy estriolu prowadzi głównie do powstawania nieaktywnych metabolitów w postaci glukuronidów i siarczanów. Te metabolity są następnie szybko wydalane przez nerki. Pozostałe formy związane estriolu są transportowane do jelit z żółcią, przy czym nie obserwuje się istotnej reabsorpcji wolnego estriolu do krwioobiegu.⁶