Właściwości farmakodynamiczne leku Oekolp

Grupa farmakoterapeutyczna i kod ATC

Oekolp należy do grupy farmakoterapeutycznej naturalnych i półsyntetycznych estrogenów, produktów prostych, oznaczonej kodem ATC: G03CA04. Główną substancją czynną preparatu jest estriol w stężeniu 1 mg/g kremu dopochwowego.¹

Mechanizm działania

Estriol stanowi główny metabolit estradiolu i estronu, a jego produkcja zachodzi przede wszystkim w wątrobie. Charakterystyczną cechą estriolu, odróżniającą go od innych estrogenów, jest słabe wiązanie ze specyficznymi receptorami w narządach docelowych wrażliwych na działanie estrogenów. Po przedostaniu się do jądra komórkowego, estriol indukuje syntezę określonych białek.²

Wpływ na tkanki układu moczowo-płciowego

Estriol umożliwia fizjologiczną normalizację nabłonka sromu oraz stymuluje proliferację warstw błony śluzowej pochwy, szyjki macicy, cewki moczowej i pęcherza moczowego. Efekt ten osiągany jest poprzez zwiększenie waskularyzacji i poprawę przepływu krwi w tych obszarach. Stany atroficzne i zaburzenia czynnościowe wspomnianych narządów, występujące w wyniku niedoboru estrogenów (np. po owariektomii lub w okresie pomenopauzalnym), mogą być w znacznym stopniu odwracalne dzięki zastosowaniu estriolu w postaci doustnej lub dopochwowej.³

Wpływ na mikroflorę pochwy

Oddziaływanie estriolu na błonę śluzową pochwy prowadzi do wtórnego zwiększenia magazynowania glikogenu oraz kolonizacji przez fizjologiczną florę bakteryjną reprezentowaną przez pałeczki Döderleina. W rezultacie dochodzi do normalizacji wartości pH pochwy. Dodatkowo obserwuje się zwiększenie wydzielania śluzu, co przyczynia się do poprawy nawilżenia pochwy.⁴

Selektywność działania i profil bezpieczeństwa

Istotną właściwością estriolu podawanego dopochwowo w dawkach terapeutycznych jest brak znaczącego wpływu na endometrium. Nawet przy zastosowaniu większych dawek obserwuje się jedynie słabe działanie proliferacyjne lub nie występuje ono wcale. W konsekwencji ryzyko wystąpienia niepożądanych krwawień jest bardzo niskie.⁵

Brak wpływu na procesy metaboliczne

Estriol charakteryzuje się brakiem wpływu na inne hormony oraz metabolizm wątrobowy. W normalnych dawkach terapeutycznych nie modyfikuje on:

• syntezy białek – zachowując neutralny wpływ na procesy proteosyntezy w wątrobie
• metabolizmu lipidów – nie zmieniając profilu lipidowego
• krzepnięcia krwi – nie zwiększając ryzyka powikłań zakrzepowo-zatorowych

Warto podkreślić, że estriol nie jest odpowiednim preparatem do leczenia osteoporozy czy miażdżycy ze względu na brak działania ochronnego w tych schorzeniach.⁶

Postać farmaceutyczna leku

Oekolp występuje w postaci kremu dopochwowego o jednolitej, białej konsystencji. Zawiera 1 mg estriolu w każdym gramie preparatu. Wśród substancji pomocniczych znajduje się glikol propylenowy, który jest substancją o znanym działaniu i może wywoływać reakcje miejscowe u osób wrażliwych.⁷