Właściwości farmakodynamiczne
Moxinea 400 mg

Moksyfloksacyna, substancja czynna leku Moxinea (400 mg tabletki powlekane), jest fluorochinolonem o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, skutecznym wobec wielu bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Mechanizm jej działania polega na hamowaniu gyrazy DNA oraz topoizomerazy IV, co prowadzi do zahamowania replikacji i naprawy DNA bakteryjnego. Unikalna struktura chemiczna moksyfloksacyny, w tym podstawienie grupą metoksylową w pozycji C8 oraz obecność grupy bicykloaminowej w pozycji C7, zwiększa jej skuteczność i ogranicza rozwój oporności, zwłaszcza u bakterii Gram-dodatnich. Minimalne stężenia bakteriobójcze (MBC) mieszczą się w zakresie minimalnych stężeń hamujących (MIC), a działanie leku jest zależne od stężenia. Terapia moksyfloksacyną powoduje przejściowe zmiany w mikroflorze jelitowej, z powrotem do stanu wyjściowego w ciągu 2 tygodni po zakończeniu leczenia.

Pobierz ChPL PDF Moxinea – Tabletki powlekane – 400 mg
  1. Właściwości farmakodynamiczne leku Moxinea
    1. Mechanizm działania
    2. Wpływ na florę jelitową człowieka
    3. Mechanizmy oporności
    4. Wartości graniczne
    5. Wrażliwość mikrobiologiczna
    6. Gatunki zwykle wrażliwe
    7. Gatunki, wśród których może wystąpić problem oporności nabytej
    8. Gatunki z opornością wrodzoną
    9. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. ostre bakteryjne zapalenie zatok
  2. powikłane zakażenie skóry i tkanki podskórnej
  3. pozaszpitalne zapalenie płuc
  4. zaostrzenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc
  5. zapalenie narządów miednicy mniejszej
Substancja czynna
  1. moksyfloksacyna
Kategoria leku
  1. antybiotyki
  2. fluorochinolony

Właściwości farmakodynamiczne leku Moxinea

Moksyfloksacyna, substancja czynna produktu leczniczego Moxinea (400 mg, tabletki powlekane), należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako chinolony przeciwbakteryjne – fluorochinolony (kod ATC: J01MA14). Jest to antybiotyk o szerokim spektrum działania, wykazujący skuteczność wobec wielu drobnoustrojów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.1

Mechanizm działania

Działanie bakteriobójcze moksyfloksacyny wynika z jej hamującego wpływu na dwa kluczowe enzymy bakteryjne – obie topoizomerazy typu II (gyrazę DNA i topoizomerazę IV). Enzymy te są niezbędne do prawidłowego przebiegu procesów replikacji, transkrypcji i naprawy bakteryjnego DNA. Szczególna struktura chemiczna moksyfloksacyny, a dokładnie podstawienie grupą metoksylową w pozycji C8, powoduje silniejsze działanie leku oraz mniejszą selekcję Gram-dodatnich szczepów opornych w porównaniu do związków posiadających atom wodoru w tej pozycji. Dodatkowo, obecność dużej grupy bicykloaminowej w pozycji C7 zapobiega aktywnemu usuwaniu cząsteczki moksyfloksacyny z komórki bakteryjnej – mechanizmowi, który u niektórych bakterii Gram-dodatnich związany jest z aktywnością produktów ekspresji genów norA i pmrA.2

Badania farmakodynamiczne wykazały, że działanie bakteriobójcze moksyfloksacyny jest zależne od jej stężenia. Warto zauważyć, że minimalne stężenia bakteriobójcze (MBC) tego antybiotyku mieszczą się w zakresie minimalnych stężeń hamujących (MIC).3

Wpływ na florę jelitową człowieka

Terapia moksyfloksacyną wiąże się z określonymi zmianami w składzie saprofitycznej flory jelitowej. W badaniach przeprowadzonych u ochotników zaobserwowano zmniejszenie liczby bakterii takich jak Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. i Klebsiella spp. Podobny efekt dotyczył beztlenowców, w tym Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. i Peptostreptococcus spp. Natomiast zanotowano zwiększenie liczby Bacteroides fragilis. Istotne jest, że powrót do stanu początkowego nastąpił w ciągu 2 tygodni od zakończenia terapii.4

Mechanizmy oporności

Moksyfloksacyna zachowuje swoją aktywność bakteriobójczą wobec szczepów wykazujących oporność na inne klasy antybiotyków, takie jak penicyliny, cefalosporyny, aminoglikozydy, makrolidy i tetracykliny. Wynika to z odmiennego mechanizmu działania moksyfloksacyny w porównaniu do wymienionych grup leków.5

Na wrażliwość bakterii na moksyfloksacynę mogą wpływać inne mechanizmy, jak zaburzenia barier przepuszczalności (bardzo częste np. u Pseudomonas aeruginosa) oraz aktywne usuwanie antybiotyku z komórki bakteryjnej. In vitro oporność na moksyfloksacynę rozwija się powoli, w wyniku wielostopniowych mutacji punktowych w genach kodujących obie topoizomerazy II – gyrazę DNA i topoizomerazę IV. Co istotne, moksyfloksacyna w nieznacznym tylko stopniu podlega mechanizmom prowadzącym do czynnego usuwania antybiotyku w patogenach Gram-dodatnich.6

Między fluorochinolonami obserwuje się zjawisko krzyżowej oporności. Jednak ze względu na to, że moksyfloksacyna w niektórych bakteriach Gram-dodatnich z jednakową siłą hamuje topoizomerazę II i topoizomerazę IV, drobnoustroje te mogą być wrażliwe na moksyfloksacynę, mimo że wykazują oporność na inne fluorochinolony.7

Wartości graniczne

Zastosowanie kliniczne moksyfloksacyny opiera się na wartościach granicznych MIC oraz stref zahamowania wzrostu wokół krążków określonych przez EUCAST (stan na 01.01.2019 r.). Poniżej przedstawiono szczegółowe wartości dla różnych drobnoustrojów:8

Drobnoustrój Wrażliwy Oporny
S. aureus ≤0,25 mg/l ≥25 mm >0,25 mg/l <25 mm
Koagulazo-ujemne gronkowce ≤0,25 mg/l ≥28 mm >0,25 mg/l <28 mm
S. pneumoniae ≤0,5 mg/l ≥22 mm >0,5 mg/l <22 mm
Paciorkowce grupy A, B, C, D ≤0,5 mg/l ≥19 mm >0,5 mg/l <19 mm
H. influenzae ≤0,125 mg/l ≥28 mm >0,125 mg/l <28 mm
M. catarrhalis ≤0,25 mg/l ≥26 mm >0,25 mg/l <26 mm
Enterobacterales ≤0,25 mg/l ≥22 mm >0,25 mg/l <22 mm
Corynebacterium spp. ≤0,5 mg/l ≥25 mm >0,5 mg/l <25 mm
Wartości graniczne niezwiązane z gatunkami ≤0,25 mg/l >0,25 mg/l

Wartości graniczne niezwiązane z gatunkami są używane tylko wtedy, gdy nie ma specyficznych dla gatunku punktów lub innych zaleceń (kreska lub notka) w tabelach specyficznych dla gatunku.9

Wrażliwość mikrobiologiczna

Przy stosowaniu moksyfloksacyny należy uwzględnić fakt, że oporność niektórych gatunków drobnoustrojów może być różna w zależności od rejonu geograficznego i czasu wyizolowania danego drobnoustroju. Dlatego bardzo istotne jest branie pod uwagę lokalnych danych dotyczących oporności, zwłaszcza podczas leczenia ciężkich zakażeń. W razie konieczności, szczególnie gdy ze względu na lokalną oporność bakterii przydatność tego leku w niektórych zakażeniach może budzić wątpliwość, zaleca się konsultację z ekspertem.10

Poniżej przedstawiono klasyfikację drobnoustrojów według ich wrażliwości na moksyfloksacynę:

Gatunki zwykle wrażliwe

Bakterie tlenowe Gram-dodatnie:11

  • Gardnerella vaginalis – bakteria związana z bakteryjną waginozą
  • Staphylococcus aureus* (metycylinowrażliwy) – główny czynnik etiologiczny zakażeń skóry i tkanek miękkich
  • Streptococcus agalactiae (grupa B) – patogen związany z zakażeniami okołoporodowymi
  • Grupa Streptococcus milleri* (S. anginosus, S. constellatus i S. intermedius) – bakterie często izolowane z ropni
  • Streptococcus pneumoniae* – najczęstsza przyczyna bakteryjnego zapalenia płuc
  • Streptococcus pyogenes* (grupa A) – czynnik etiologiczny anginy paciorkowcowej i innych zakażeń
  • Grupa Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus) – grupa paciorkowców występujących głównie w jamie ustnej

Bakterie tlenowe Gram-ujemne:12

  • Acinetobacter baumanii – patogen szpitalny, często wielolekooporny
  • Haemophilus influenzae* – związany z zakażeniami dróg oddechowych
  • Haemophilus parainfluenzae* – występuje w górnych drogach oddechowych
  • Legionella pneumophila – czynnik etiologiczny choroby legionistów
  • Moraxella (Branhamella) catarrhalis* – patogen dróg oddechowych

Bakterie beztlenowe:13

  • Fusobacterium spp. – występują w jamie ustnej i przewodzie pokarmowym
  • Prevotella spp. – beztlenowe bakterie związane z różnymi zakażeniami

Inne bakterie:14

  • Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae* – atypowy patogen związany z zapaleniem płuc
  • Chlamydia trachomatis* – czynnik etiologiczny zakażeń układu moczowo-płciowego
  • Coxiella burnetii – patogen wywołujący gorączkę Q
  • Mycoplasma genitalium – związana z nierzeżączkowymi zapaleniami cewki moczowej
  • Mycoplasma hominis – występuje w układzie moczowo-płciowym
  • Mycoplasma pneumoniae* – atypowy patogen powodujący zapalenie płuc

Gatunki, wśród których może wystąpić problem oporności nabytej

Bakterie tlenowe Gram-dodatnie:15

  • Enterococcus faecalis* – patogen związany z zakażeniami układu moczowego i wsierdzia
  • Enterococcus faecium* – oporny na wiele antybiotyków patogen szpitalny
  • Staphylococcus aureus (metycylinooporny) – MRSA, istotny problem w zakażeniach szpitalnych

Bakterie tlenowe Gram-ujemne:16

  • Enterobacter cloacae* – częsty patogen zakażeń szpitalnych
  • Escherichia coli*# – główny czynnik etiologiczny zakażeń układu moczowego
  • Klebsiella pneumoniae*# – związana z zapaleniem płuc i zakażeniami układu moczowego
  • Klebsiella oxytoca – patogen związany z zakażeniami szpitalnymi
  • Neisseria gonorrhoeae*+ – czynnik etiologiczny rzeżączki
  • Proteus mirabilis* – patogen układu moczowego

Bakterie beztlenowe:17

  • Bacteroides fragilis* – beztlenowiec związany z zakażeniami jamy brzusznej
  • Peptostreptococcus spp.* – występują w zakażeniach tkanek miękkich i jamie ustnej

Gatunki z opornością wrodzoną

Bakterie tlenowe Gram-ujemne:18

  • Pseudomonas aeruginosa – patogen szpitalny, wewnętrznie oporny na moksyfloksacynę

Należy zwrócić uwagę, że:

  • * Skuteczność moksyfloksacyny została dowiedziona na szczepach wrażliwych w badaniach klinicznych w zatwierdzonych wskazaniach.19
  • # Szczepy wytwarzające β-laktamazy o rozszerzonym spektrum substratowym (ESBL) są zwykle oporne na fluorochinolony.20
  • + Współczynnik oporności >50% występuje w jednym kraju lub więcej.50% w jednym kraju lub więcej.”>21

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 15.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl