Właściwości farmakokinetyczne
Levirox 100 mcg

Właściwości farmakokinetyczne lewotyroksyny sodowej

Lewotyroksyna sodowa, substancja czynna produktu leczniczego Levirox, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym warunkującym jej terapeutyczne działanie w organizmie. Właściwości farmakokinetyczne obejmują procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania leku, które zostaną szczegółowo omówione w niniejszym opracowaniu.¹

Wchłanianie lewotyroksyny

Lewotyroksyna podawana doustnie w formie tabletek Levirox wchłania się niemal wyłącznie w górnym odcinku jelita cienkiego. Efektywność absorpcji zależy bezpośrednio od postaci galenowej produktu i może osiągać wartość do 80% podanej dawki. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia leku w osoczu (T_max) wynosi około 5-6 godzin od momentu podania.²

Działanie terapeutyczne lewotyroksyny po podaniu doustnym nie jest natychmiastowe – początek działania obserwuje się dopiero po 3-5 dniach od rozpoczęcia terapii. Ta charakterystyka farmakokinetyczna ma istotne znaczenie przy planowaniu i monitorowaniu leczenia niedoczynności tarczycy.³

Dystrybucja lewotyroksyny w organizmie

Po wchłonięciu lewotyroksyna ulega dystrybucji w organizmie, wykazując szczególne powinowactwo do białek transportowych osocza. Stopień wiązania z białkami jest wyjątkowo wysoki i wynosi około 99,97%. Warto podkreślić, że wiązanie hormonu z białkami nie ma charakteru kowalentnego, co umożliwia stałą i bardzo szybką wymianę pomiędzy frakcją związaną a wolną, aktywną farmakologicznie.⁴

Objętość dystrybucji lewotyroksyny wynosi około 10-12 litrów. Szczególnie istotnym miejscem dystrybucji jest wątroba, gdzie znajduje się około jedna trzecia całkowitej pozatarczycowej puli lewotyroksyny. Ta frakcja wątrobowa podlega szybkiej wymianie z lewotyroksyną znajdującą się w surowicy.⁵

Wyjątkowo wysoki stopień wiązania z białkami osocza determinuje istotną właściwość farmakokinetyczną lewotyroksyny – nie podlega ona procesom hemodializy ani nie może być usunięta z organizmu za pomocą hemoperfuzji. Ta cecha ma znaczenie kliniczne w przypadku pacjentów z przewlekłą chorobą nerek wymagających terapii nerkozastępczej.⁶

Metabolizm i eliminacja lewotyroksyny

Okres półtrwania lewotyroksyny w organizmie wynosi średnio 7 dni, jednak wartość ta ulega istotnym zmianom w zależności od stanu funkcjonalnego tarczycy. W przypadku nadczynności tarczycy obserwuje się skrócenie okresu półtrwania do 3-4 dni, natomiast w niedoczynności tarczycy ulega on wydłużeniu do około 9-10 dni.⁷

Hormony tarczycy, w tym lewotyroksyna, podlegają procesom metabolicznym głównie w następujących narządach i tkankach:

• wątroba – główny narząd odpowiedzialny za metabolizm lewotyroksyny
• nerki – istotny organ metabolizujący hormon
• mózg – miejsce lokalnego metabolizmu lewotyroksyny
• mięśnie – tkanka biorąca udział w przemianach metabolicznych hormonu

Powstałe metabolity są następnie wydalane z organizmu dwiema drogami: z moczem oraz z kałem.⁸

Całkowity klirens metaboliczny lewotyroksyny wynosi około 1,2 litra osocza na dobę, co odpowiada stosunkowo powolnej eliminacji zgodnej z długim okresem półtrwania tego hormonu.⁹

Zestawienie parametrów farmakokinetycznych lewotyroksyny