Właściwości farmakodynamiczne izotretynoiny

Izotretynoina to substancja czynna należąca do grupy leków dermatologicznych z grupy retinoidów, stosowanych miejscowo w leczeniu trądziku (kod ATC: D10AD04). Izotziaja w postaci żelu o stężeniu 0,5 mg/g stanowi preparat do stosowania miejscowego, zawierający izotretynoinę jako główny składnik aktywny.¹

Mechanizm działania

Mechanizm działania izotretynoiny nie został jeszcze w pełni wyjaśniony, jednak wiadomo, że jest ona stereoizomerem tretynoiny i wykazuje działanie regulujące wzrost oraz różnicowanie naskórka.²

Działanie miejscowe izotretynoiny jest prawdopodobnie zbliżone do działania tretynoiny. Miejscowo stosowana izotretynoina wpływa na szereg procesów zachodzących w skórze, które mają znaczenie w patogenezie trądziku:³

• Stymulacja mitozy komórek naskórka – powoduje przyspieszenie odnowy komórkowej naskórka⁴
• Zmniejszenie spójności międzykomórkowej w warstwie rogowej naskórka – ułatwia złuszczanie martwych komórek⁵
• Wpływ na hiperkeratozę charakterystyczną dla trądziku pospolitego – normalizuje proces rogowacenia⁶
• Wspomaganie złuszczania naskórka – zapobiega tworzeniu się zmian skórnych⁷
• Wpływ na wytwarzanie komórek łojowych naskórka o mniejszej spoistości, co sprzyja usuwaniu zaskórników i zapobiega tworzeniu się nowych⁸

Działanie przeciwtrądzikowe

W przypadku stosowania ogólnoustrojowego, izotretynoina wykazuje kilka istotnych mechanizmów działania przeciwtrądzikowego:⁹

• Hamowanie aktywności gruczołów łojowych – prowadzi do redukcji wydzielania sebum
• Zmniejszenie wytwarzania łoju – kluczowy element w patogenezie trądziku
• Wpływ na powstawanie zaskórników – zmniejsza formowanie się mikrozaskórników
• Hamowanie namnażania bakterii Propionibacterium acnes – ogranicza kolonizację bakteryjną
• Działanie przeciwzapalne – zmniejsza stan zapalny towarzyszący zmianom trądzikowym

Różnice między działaniem miejscowym a ogólnym

W przypadku miejscowego stosowania izotretynoiny w postaci żelu o stężeniu 0,5 mg/g (Izotziaja), efekt terapeutyczny koncentruje się głównie na regulacji różnicowania naskórka i normalizacji procesu keratynizacji. Działanie miejscowe charakteryzuje się mniejszym wpływem na gruczoły łojowe niż w przypadku stosowania ogólnoustrojowego, natomiast silniej oddziałuje na procesy złuszczania naskórka i zapobiegania powstawaniu zaskórników.¹⁰

Należy zauważyć, że w składzie żelu Izotziaja oprócz substancji czynnej – izotretynoiny w stężeniu 0,5 mg/g, występują również substancje pomocnicze o znanym działaniu: butylohydroksytoluen (E 321) w ilości 0,50 mg/g oraz etanol 96% w ilości 922,5 mg/g, które mogą mieć dodatkowy wpływ na działanie preparatu na skórę.¹¹