Właściwości farmakokinetyczne leku ItraPol

ItraPol jako prekursor radiofarmaceutyku zawierający itr (90Y) w postaci chlorku itru w roztworze rozcieńczonego kwasu solnego wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne. Itr (90Y) jest izotopem promieniotwórczym o okresie półtrwania wynoszącym 2,67 dnia (64,1 godzin), który rozpada się do stabilnego cyrkonu (90Zr), emitując promieniowanie beta o maksymalnej energii 2,28 MeV.¹

Ogólna charakterystyka farmakokinetyczna

Należy podkreślić, że właściwości farmakokinetyczne produktów leczniczych znakowanych itrem (90Y), które uzyskuje się poprzez znakowanie produktem ItraPol przed podaniem pacjentowi, są ściśle uzależnione od rodzaju produktu leczniczego przeznaczonego do znakowania. Oznacza to, że profil farmakokinetyczny może różnić się znacząco w zależności od tego, z jakim nośnikiem zostanie połączony itr (90Y).²

Dystrybucja chlorku itru (90Y) w organizmie

Badania na modelu zwierzęcym (szczur) po dożylnym podaniu chlorku itru (90Y) wykazały, że związek ten jest szybko usuwany z krwi. Obserwuje się znaczący spadek radioaktywności we krwi w ciągu pierwszych 24 godzin od podania – z poziomu 11,0% do zaledwie 0,14% podanej aktywności.³

Dystrybucja w narządach

Główne narządy, w których gromadzi się chlorek itru (90Y) to wątroba i kości. Te dwa narządy stanowią dominujące miejsca depozycji związku po podaniu dożylnym.⁴

Kumulacja w wątrobie

Wątroba wykazuje szybki wychwyt chlorku itru (90Y). Już po 5 minutach od wstrzyknięcia w narządzie tym kumuluje się 18% podanej aktywności. Charakterystyczne jest to, że z upływem czasu obserwuje się spadek wychwytu wątrobowego – po 24 godzinach od podania wychwyt obniża się do poziomu 8,4% podanej aktywności.⁵

Kumulacja w tkance kostnej

Dynamika kumulacji w tkance kostnej ma odmienny charakter niż w przypadku wątroby. Początkowo obserwuje się niski poziom aktywności – 3,1% po 5 minutach od podania. Następnie stężenie izotopu w kościach zwiększa się, osiągając maksimum 18% po 6 godzinach od wstrzyknięcia. Po tym czasie poziom aktywności stopniowo się zmniejsza.⁶

Wydalanie

Charakterystyczną cechą farmakokinetyki chlorku itru (90Y) jest jego powolne wydalanie z organizmu. Eliminacja następuje zarówno z kałem jak i moczem, jednak proces ten przebiega wolno. Badania wykazały, że po 15 dniach od podania wydaleniu ulega łącznie około 13% podanej aktywności.⁷