Właściwości farmakodynamiczne
Inventum Max 50 mg

Lek Inventum Max zawierający 50 mg syldenafilu (cytrynian syldenafilu) jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym doustnie w terapii zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia poprzez hamowanie PDE5, co nasila rozkurcz mięśni gładkich i poprawia ukrwienie prącia w odpowiedzi na pobudzenie seksualne. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne izoenzymy fosfodiesterazy nawet 4000-krotnie (np. PDE3). Po podaniu dawki 100 mg obserwuje się niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego), bez istotnych zmian w zapisie EKG u zdrowych osób. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca dawka 100 mg powoduje umiarkowane obniżenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego, nie wpływając negatywnie na przepływ wieńcowy ani pojemność minutową serca. Syldenafil może wywoływać przejściowe zaburzenia rozróżniania barw (niebieski/zielony) związane z hamowaniem PDE6, ustępujące po około 2 godzinach.

Pobierz ChPL PDF Inventum Max – Tabletki do rozgryzania i żucia – 50 mg
  1. Właściwości farmakodynamiczne leku Inventum Max (syldenafil)
    1. Mechanizm działania
    2. Selektywność działania
    3. Działanie hemodynamiczne
    4. Wpływ na pacjentów z chorobą niedokrwienną serca
    5. Wpływ na widzenie
    6. Wpływ na plemniki
    7. Czas działania
    8. Skuteczność kliniczna
    9. Skuteczność dawkowania
    10. Skuteczność w poszczególnych grupach pacjentów
    11. Stosowanie u dzieci i młodzieży
    12. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. zaburzenia erekcji
Substancja czynna
  1. syldenafil
Kategoria leku
  1. inhibitory fosfodiesterazy typu 5
  2. leki na zaburzenia erekcji

Właściwości farmakodynamiczne leku Inventum Max (syldenafil)

Lek Inventum Max zawierający syldenafil (w postaci cytrynianu syldenafilu) należy do grupy farmakoterapeutycznej leków urologicznych, stosowanych w leczeniu zaburzeń erekcji (kod ATC: G04BE03). Preparat występuje w formie tabletek do rozgryzania i żucia, zawierających 50 mg substancji czynnej.1

Mechanizm działania

Syldenafil jest lekiem przeznaczonym do stosowania doustnego w terapii zaburzeń erekcji. Jego działanie polega na przywracaniu zaburzonego mechanizmu erekcji w odpowiedzi na pobudzenie seksualne poprzez zwiększenie dopływu krwi do prącia.2

Fizjologiczny mechanizm erekcji opiera się na uwalnianiu tlenku azotu (NO) w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego. Tlenek azotu aktywuje enzym cyklazę guanylową, co prowadzi do zwiększenia poziomu cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP). Podwyższony poziom cGMP powoduje rozkurcz mięśni gładkich w ciałach jamistych, umożliwiając napływ krwi do prącia i wywołanie erekcji.3

Syldenafil działa jako silny, selektywny inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), enzymu odpowiedzialnego za rozkład cGMP w ciałach jamistych. Lek nie wykazuje bezpośredniego działania zwiotczającego na izolowane ludzkie ciała jamiste, natomiast znacząco nasila rozkurczający wpływ tlenku azotu na tę tkankę. W trakcie pobudzenia seksualnego, gdy dochodzi do aktywacji szlaku metabolicznego tlenku azotu i cGMP, zahamowanie PDE5 prowadzi do wzrostu stężenia cGMP w ciałach jamistych. Dlatego pobudzenie seksualne jest niezbędnym warunkiem klinicznej skuteczności syldenafilu.4

Selektywność działania

Badania in vitro wykazały wysoką selektywność syldenafilu wobec izoenzymu PDE5. Jego działanie na PDE5 jest znacznie silniejsze niż na inne fosfodiesterazy, co przedstawia się następująco:5

  • 10-krotnie wyższa selektywność wobec PDE5 niż wobec PDE6 (izoenzym uczestniczący w przekazywaniu bodźców świetlnych przez siatkówkę oka)6
  • 80-krotnie wyższa selektywność wobec PDE5 niż wobec PDE1 przy maksymalnych zalecanych dawkach7
  • Ponad 700-krotnie wyższa selektywność wobec PDE5 niż wobec PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 i 118
  • Ponad 4000-krotnie wyższa selektywność wobec PDE5 niż wobec PDE3 (izoenzym fosfodiesterazy swoistej względem cAMP, wpływający na kurczliwość mięśnia sercowego)9

Działanie hemodynamiczne

Syldenafil wywołuje niewielkie i przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, które w większości przypadków nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Obserwacje dotyczące wpływu leku na ciśnienie krwi wskazują, że:10

  • Średnie maksymalne obniżenie skurczowego ciśnienia krwi (w pozycji leżącej) po doustnej dawce 100 mg wynosi 8,4 mmHg11
  • Odpowiadająca temu zmiana ciśnienia rozkurczowego (w pozycji leżącej) wynosi 5,5 mmHg12

Obniżenie ciśnienia tętniczego wynika z rozszerzającego naczynia krwionośne działania syldenafilu, prawdopodobnie poprzez wzrost poziomu cGMP w mięśniówce naczyń. Jednorazowe doustne dawki syldenafilu do 100 mg nie powodują klinicznie istotnych zmian w zapisie EKG u zdrowych ochotników.13

Wpływ na pacjentów z chorobą niedokrwienną serca

W badaniu wpływu pojedynczej doustnej dawki syldenafilu 100 mg na hemodynamikę u 14 pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca (CAD) (>70% zwężenia co najmniej jednej tętnicy wieńcowej) zaobserwowano:70% zwężenia, co najmniej jednej tętnicy wieńcowej)”>14

  • Obniżenie średniego ciśnienia skurczowego i rozkurczowego w spoczynku odpowiednio o 7% i 6% w porównaniu do wartości wyjściowych15
  • Obniżenie średniego ciśnienia skurczowego w tętnicy płucnej o 9%16
  • Brak wpływu na pojemność minutową serca17
  • Brak pogorszenia przepływu krwi przez zwężone tętnice wieńcowe18

Dodatkowo, w podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu wysiłkowym oceniono 144 pacjentów z zaburzeniami erekcji i stabilną dławicą piersiową, którzy regularnie przyjmowali leki przeciwdławicowe (z wyłączeniem azotanów). Wyniki badania nie wykazały istotnych klinicznie różnic w czasie wystąpienia objawów dławicy piersiowej między grupą przyjmującą syldenafil a grupą placebo.19

Wpływ na widzenie

U niektórych osób godzinę po zastosowaniu dawki 100 mg produktu leczniczego stwierdzono, za pomocą testu rozróżniania barw Farnsworth-Munsell’a 100, przejściowe i niewielkie zaburzenia rozróżniania kolorów (niebieskiego/zielonego). Działanie to ustępowało po 2 godzinach od przyjęcia leku.20

Mechanizm odpowiedzialny za te zaburzenia wiązany jest z hamowaniem aktywności izoenzymu PDE6, uczestniczącego w kaskadzie przewodzenia bodźca świetlnego w siatkówce. Inne badania wykazały, że:21

  • Syldenafil nie wpływa na ostrość ani kontrastowość widzenia22
  • W badaniu z udziałem 9 pacjentów z wczesnymi, związanymi z wiekiem zmianami zwyrodnieniowymi plamki, syldenafil w pojedynczej dawce 100 mg nie wpływał istotnie na przeprowadzone testy okulistyczne (ostrość widzenia, siatka Amslera, test rozróżniania kolorów symulujący światła uliczne, perymetr Humphreya oraz wrażliwość na światło)23

Wpływ na plemniki

Po podaniu jednorazowej dawki 100 mg syldenafilu zdrowym ochotnikom nie stwierdzono zmian w ruchliwości ani morfologii plemników.24

Czas działania

W celu oceny przedziału czasowego, w jakim syldenafil wywołuje erekcję w odpowiedzi na pobudzenie seksualne, przeprowadzono dwa badania kliniczne z zastosowaniem pletyzmografii penisa (RigiScan):25

  • U pacjentów otrzymujących syldenafil na czczo mediana czasu osiągnięcia erekcji o sztywności 60% (wystarczającej do odbycia stosunku płciowego) wynosiła 25 minut (zakres od 12 do 37 minut)26
  • W innym badaniu wykazano, że syldenafil nawet po 4-5 godzinach po podaniu nadal mógł wywoływać erekcję w odpowiedzi na pobudzenie seksualne27

Skuteczność kliniczna

W badaniach klinicznych syldenafil zastosowano u ponad 8000 pacjentów w wieku od 19 do 87 lat, reprezentujących różnorodne grupy kliniczne:28

Z badań klinicznych były wykluczone lub niedostatecznie reprezentowane następujące grupy pacjentów: pacjenci po zabiegach chirurgicznych w obrębie miednicy, po radioterapii, z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby oraz pacjenci z niektórymi chorobami układu sercowo-naczyniowego.38

Skuteczność dawkowania

W badaniach klinicznych z zastosowaniem stałej dawki syldenafilu zaobserwowano następującą poprawę erekcji w porównaniu do placebo:39

Dawka syldenafilu Odsetek pacjentów z poprawą erekcji
25 mg 62%
50 mg 74%
100 mg 82%
Placebo 25%

W kontrolowanych badaniach klinicznych częstość przerwania terapii syldenafilem była niska i podobna do obserwowanej w grupie placebo.40

Skuteczność w poszczególnych grupach pacjentów

Na podstawie wyników wszystkich badań klinicznych, odsetek pacjentów zgłaszających poprawę po zastosowaniu syldenafilu przedstawiał się następująco w poszczególnych grupach:41

  • Pacjenci z zaburzeniami erekcji o podłożu psychogennym: 84%42
  • Pacjenci z zaburzeniami erekcji o przyczynie mieszanej: 77%43
  • Pacjenci z zaburzeniami erekcji o podłożu organicznym: 68%44
  • Osoby w wieku podeszłym: 67%45
  • Pacjenci z cukrzycą: 59%46
  • Pacjenci z chorobą niedokrwienną serca: 69%47
  • Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym: 68%48
  • Pacjenci po przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego (TURP): 61%49
  • Pacjenci po radykalnej prostatektomii: 43%50
  • Pacjenci po urazie rdzenia kręgowego: 83%51
  • Pacjenci z depresją: 75%52

W długoterminowych badaniach klinicznych, bezpieczeństwo i skuteczność syldenafilu utrzymywały się na niezmienionym poziomie.53

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań produktów leczniczych zawierających syldenafil we wszystkich podgrupach populacji dzieci i młodzieży w leczeniu zaburzeń erekcji.54

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl