Właściwości farmakodynamiczne
Ibuxal Plus 200 mg + 500 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Ibuxal Plus

Ibuxal Plus należy do grupy farmakoterapeutycznej: Układ mięśniowo-szkieletowy, leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego, ibuprofen w połączeniach (kod ATC: M01AE51). Jest to produkt złożony zawierający 200 mg ibuprofenu i 500 mg paracetamolu w każdej tabletce powlekanej.¹

Mechanizm działania składników

Farmakologiczne działanie ibuprofenu i paracetamolu różni się pod względem miejsca i sposobu działania. Te komplementarne sposoby działania mają także charakter synergiczny, co powoduje, że produkt ma silniejsze właściwości przeciwbólowe i przeciwgorączkowe niż jego substancje czynne stosowane osobno.²

Mechanizm działania ibuprofenu

Ibuprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ), którego skuteczność w hamowaniu syntezy prostaglandyn została potwierdzona w konwencjonalnych modelach zwierzęcych stanu zapalnego. Prostaglandyny uwrażliwiają zakończenia czuciowych nerwów bólowych na działanie przekaźników takich jak bradykinina. Działanie przeciwbólowe ibuprofenu wywoływane jest przez obwodowe hamowanie izoenzymu cyklooksygenazy-2 (COX-2), a następnie zmniejszenie wrażliwości zakończeń nerwów nocyceptywnych.³

Ibuprofen wykazuje również następujące działania farmakodynamiczne:

• Hamuje migrację indukowanych limfocytów do miejsc stanu zapalnego⁴
• Wykazuje znaczące działanie w obrębie rdzenia kręgowego, częściowo w związku ze zdolnością hamowania aktywności COX⁵
• Działanie przeciwgorączkowe wynika z ośrodkowego hamowania syntezy prostaglandyn w podwzgórzu⁶
• W odwracalny sposób hamuje agregację płytek krwi⁷

U ludzi ibuprofen zmniejsza ból spowodowany stanem zapalnym, obrzęk oraz gorączkę.⁸

Interakcja ibuprofenu z kwasem acetylosalicylowym

Z danych doświadczalnych wynika, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować wpływ niskich dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi podczas jednoczesnego stosowania. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek krwi.⁹

Chociaż istnieją niejasności dotyczące ekstrapolacji tych danych do sytuacji klinicznej, nie można wykluczyć możliwości, że regularne, długotrwałe przyjmowanie ibuprofenu może zmniejszyć kardioprotekcyjne działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Nie oczekuje się klinicznie istotnego wpływu podczas sporadycznego stosowania ibuprofenu.¹⁰

Mechanizm działania paracetamolu

Dokładny mechanizm działania paracetamolu w dalszym ciągu nie został ostatecznie wyjaśniony, jednakże istnieje wiele dowodów wskazujących na jego ośrodkowe działanie przeciwbólowe. Wyniki różnorodnych badań biochemicznych wykazują ośrodkowe hamowanie aktywności enzymu COX-2. Paracetamol ponadto może pobudzać aktywność 5-hydroksytryptaminy (serotoniny) w drodze zstępującej, co blokuje przekazywanie bodźców bólowych w rdzeniu kręgowym.¹¹

Badania wykazały bardzo słabe zdolności paracetamolu do hamowania obwodowej aktywności izoenzymów COX-1 i COX-2.¹²

Zastosowanie kliniczne

Wykazano skuteczność kliniczną ibuprofenu i paracetamolu w leczeniu:

• Bólu głowy
• Bólu zębów
• Bólu menstruacyjnego
• Gorączki

Ponadto wykazano skuteczność u pacjentów w leczeniu bólu i gorączki związanych z przeziębieniem oraz grypą, a także w badaniach z użyciem modeli bólu gardła, bólu mięśni, urazu tkanek miękkich oraz bólu pleców.¹³

Ten produkt leczniczy jest szczególnie odpowiedni w leczeniu bólu wymagającego podania silniejszych leków przeciwbólowych niż 400 mg ibuprofenu lub 1000 mg paracetamolu stosowanych osobno lub jako produkt przeciwbólowy zwalczający ból szybciej niż ibuprofen.¹⁴

Skuteczność kliniczna w badaniach

Badania w modelu ostrego, pooperacyjnego bólu zęba

Przeprowadzono randomizowane badania, z podwójnie ślepą próbą, z zastosowaniem produktu złożonego Ibuxal Plus (2 tabletki) w modelu ostrego, pooperacyjnego bólu zęba. Badanie wykazało, że:¹⁵

• Produkt leczniczy ma większą skuteczność przeciwbólową niż 1000 mg paracetamolu (p<0,0001) i 400 mg ibuprofenu (p<0,05), co jest klinicznie i statystycznie istotne<sup data-drug="Ibuxal Plus" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Produkt leczniczy ma większą skuteczność przeciwbólową niż 1000 mg paracetamolu (p<0,0001) i 400 mg ibuprofenu (p16
• Produkt leczniczy zaczyna działać szybko z „potwierdzonym odczuwalnym działaniem przeciwbólowym” osiąganym przy medianie 18,3 minut. Początek działania był znacząco szybszy niż w przypadku ibuprofenu 400 mg (23,8 minuty, p=0,0015)¹⁷
• „Silniejsze działanie przeciwbólowe” w przypadku produktu leczniczego zostało osiągnięte przy medianie 44,6 minut, co jest znacznie szybsze niż w przypadku 400 mg ibuprofenu (70,5 minuty, p<0,0001)<sup data-drug="Ibuxal Plus" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Silniejsze działanie przeciwbólowe w przypadku produktu leczniczego zostało osiągnięte przy medianie 44,6 minut, co jest znacznie szybsze niż w przypadku 400 mg ibuprofenu (70,5 minuty, p18
• Czas trwania działania przeciwbólowego był znacząco dłuższy w przypadku tego produktu (9,1 godziny) niż w przypadku 500 mg paracetamolu (4 godziny) lub 1000 mg paracetamolu (5 godzin)¹⁹
• Ogólna ocena badanego produktu leczniczego przez uczestników badań wykazała wysoki poziom zadowolenia – 93,2% badanych oceniło produkt jako „dobry”, „bardzo dobry” lub „doskonały” w łagodzeniu bólu. Ten produkt złożony uzyskał znacząco lepsze wyniki niż 1000 mg paracetamolu (p<0,001)<sup data-drug="Ibuxal Plus" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Ogólna ocena badanego produktu leczniczego przez uczestników badań wykazała wysoki poziom zadowolenia – 93,2 % badanych oceniło produkt jako dobry, bardzo dobry lub doskonały w łagodzeniu bólu. Ten produkt złożony uzyskał znacząco lepsze wyniki niż 1000 mg paracetamolu (p20

Badania w modelu przewlekłego bólu kolana

Przeprowadzono randomizowane badanie, z podwójnie ślepą próbą, z zastosowaniem produktu leczniczego Ibuxal Plus w leczeniu przewlekłego bólu kolana. Badanie wykazało:²¹

• Produkt leczniczy ma większą skuteczność przeciwbólową niż 1000 mg paracetamolu (p<0,0001) stosowanego w leczeniu krótkotrwałym (p<0,01) oraz w leczeniu długotrwałym (p<0,01)<sup data-drug="Ibuxal Plus" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Produkt leczniczy ma większą skuteczność przeciwbólową niż 1000 mg paracetamolu (p<0,0001) stosowanego w leczeniu krótkotrwałym (p<0,01) oraz w leczeniu długotrwałym (p22
• Ogólna ocena produktu przez uczestników badania wykazała wysoki poziom zadowolenia – w długotrwałym leczeniu bólu kolana 60,2% badanych oceniło produkt jako „dobry” lub „doskonały”. Produkt uzyskał znacząco lepsze wyniki niż 1000 mg paracetamolu (p<0,001)<sup data-drug="Ibuxal Plus" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Ogólna ocena produktu przez uczestników badania wykazała wysoki poziom zadowolenia, w długotrwałym leczeniu bólu kolana 60,2 % badanych oceniło produkt jako dobry lub doskonały. Produkt uzyskał znacząco lepsze wyniki niż 1000 mg paracetamolu (p23

Porównanie skuteczności klinicznej produktu Ibuxal Plus i jego składników