Właściwości farmakodynamiczne betahistyny

Dichlorowodorek betahistyny należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciw zawrotom głowy, sklasyfikowanych pod kodem ATC: N 07 CA 01. Substancja ta wykazuje złożony mechanizm działania, który obejmuje interakcje z różnymi receptorami histaminowymi oraz wpływ na krążenie w uchu wewnętrznym. ¹

Aktywność agonistyczna wobec receptorów histaminowych

Betahistyna wykazuje aktywność agonistyczną wobec receptorów histaminowych H1 w naczyniach obwodowych. Aktywność ta została potwierdzona w badaniach klinicznych, w których zaobserwowano zniesienie rozszerzenia naczyń wywołanego betahistyną po podaniu difenhydraminy – znanego antagonisty receptorów histaminowych. ²

Warto podkreślić, że betahistyna wykazuje jedynie minimalny wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku, co wiąże się z reakcją zachodzącą za pośrednictwem receptorów H2. Jest to istotna informacja z punktu widzenia potencjalnych działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. ³

Mechanizm działania w zawrotach głowy

Efektywność terapeutyczna betahistyny w leczeniu zawrotów głowy prawdopodobnie wynika z dwóch głównych mechanizmów działania:

• Zdolności do modyfikacji krążenia w uchu wewnętrznym – betahistyna poprawia mikrokrążenie w błędniku, co ma znaczenie w regulacji ciśnienia śródchłonki
• Bezpośredniego wpływu na neurony jądra przedsionkowego – betahistyna oddziałuje na przewodnictwo nerwowe w układzie przedsionkowym

⁴

Wpływ na oczopląs przedsionkowy

W badaniach klinicznych zaobserwowano, że pojedyncze dawki doustne betahistyny do 32 mg powodują u zdrowych osób minimalne hamowanie wywoływanego oczopląsu przedsionkowego. Efekt ten jest najbardziej zauważalny po 3-4 godzinach od podania leku. Warto podkreślić, że większe dawki betahistyny wykazywały większą skuteczność w skracaniu czasu trwania oczopląsu, co wskazuje na zależność efektu terapeutycznego od dawki. ⁵

Wpływ na przepuszczalność nabłonka płucnego

Zaobserwowano, że betahistyna zwiększa przepuszczalność nabłonka płucnego u człowieka. Działanie to udokumentowano poprzez pomiar skrócenia czasu oczyszczania płuc (klirensu) z przechodzącego do krwi radioaktywnego markera. Co istotne, wcześniejsze doustne podanie terfenadyny, znanego antagonisty receptorów H1, zapobiega temu efektowi, co dodatkowo potwierdza mechanizm działania betahistyny za pośrednictwem receptorów histaminowych. ⁶

Wpływ na układ krążenia

W przeciwieństwie do histaminy, która wykazuje wyraźne dodatnie działanie inotropowe na mięsień sercowy, nie zostało jednoznacznie określone, czy betahistyna zwiększa pojemność minutową serca. Działanie rozszerzające naczynia krwionośne, charakterystyczne dla betahistyny, może wywoływać niewielki spadek ciśnienia tętniczego krwi u niektórych pacjentów, co należy uwzględnić podczas terapii, szczególnie u osób z współistniejącymi zaburzeniami układu krążenia. ⁷

Wpływ na wydzielanie hormonów

Badania kliniczne wykazały, że betahistyna ma jedynie niewielki wpływ na wydzielanie hormonów u ludzi. Jest to istotna informacja z punktu widzenia bezpieczeństwa długotrwałej farmakoterapii, szczególnie u pacjentów ze współistniejącymi zaburzeniami endokrynologicznymi. ⁸

Dostępne postaci i dawki leku

Preparat Histigen dostępny jest w dwóch dawkach:

• Tabletki po 8 mg dichlorowodorku betahistyny – białe lub prawie białe, okrągłe tabletki o średnicy około 7 mm, ze ściętymi krawędziami i oznaczeniem „256″ po jednej stronie tabletki
• Tabletki po 16 mg dichlorowodorku betahistyny – białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki ze ściętymi krawędziami i linią podziału, oznaczone „267″ po obu stronach linii podziału na jednej stronie tabletki. Średnica tabletki wynosi około 8,5 mm

⁹

Warto zaznaczyć, że tabletkę w dawce 16 mg można podzielić na równe dawki, co zwiększa elastyczność dawkowania w zależności od indywidualnych potrzeb pacjenta. ¹⁰