Właściwości farmakokinetyczne
Furaginum Hasco Max 100 mg

Właściwości farmakokinetyczne furazydyny (Furaginum Hasco MAX)

Furazydyna (poprzednio stosowana nazwa: furagina) jest substancją czynną produktu leczniczego Furaginum Hasco MAX, 100 mg, tabletki. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę właściwości farmakokinetycznych tego leku, uwzględniając kluczowe procesy: wchłanianie, dystrybucję, metabolizm oraz eliminację.¹

Proces wchłaniania

Furazydyna wchłania się głównie w jelicie cienkim poprzez mechanizm dyfuzji biernej. Badania farmakokinetyczne wykazały istotną różnicę w absorpcji leku w zależności od stanu wypełnienia przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 200 mg furazydyny na czczo, maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) wynosi 1,45 μg/ml i jest osiągane już po 30 minutach od przyjęcia. Natomiast podanie leku po posiłku skutkuje dwukrotnie wyższym stężeniem maksymalnym, które wynosi 3 μg/ml.²

Charakterystyczną cechą kinetyki furazydyny jest jej wysoki poziom utrzymujący się przez około godzinę od podania, po czym następuje szybki spadek stężenia z okresem półtrwania w fazie eliminacji (t1/2) wynoszącym 1 godzinę.³

Dystrybucja w organizmie

Pochodne nitrofuranu, do których należy furazydyna, charakteryzują się niskimi stężeniami we krwi i innych tkankach organizmu, co związane jest z ich szybką eliminacją. Stężenia terapeutyczne o działaniu przeciwbakteryjnym nie są osiągane w tkankach, co stanowi istotną informację z punktu widzenia skuteczności terapeutycznej poza układem moczowym.⁴

Stopień wiązania furazydyny z białkami osocza jest różnie określany w literaturze naukowej i według różnych źródeł wynosi od 60% do 90%. Lek ma zdolność przenikania przez łożysko oraz barierę krew-mózg. Obecność furazydyny wykrywano również w mleku matki i żółci.⁵

Metabolizm furazydyny

Metabolizm nitrofuranów, w tym furazydyny, odbywa się głównie w wątrobie, ale również częściowo w tkance mięśniowej oraz ścianie jelita. Powstałe metabolity wydalane z moczem nie wykazują już aktywności przeciwdrobnoustrojowej, zatem są farmakologicznie nieaktywne. Część metabolitów ulega neutralizacji w organizmie.⁶

Eliminacja leku

Kinetyka eliminacji furazydyny wykazuje znaczące zróżnicowanie w zależności od przyjęcia leku na czczo lub po posiłku. W ciągu pierwszych 2 godzin od podania stężenie furazydyny w moczu wynosi 27,5 μg/ml w warunkach na czczo, natomiast po jedzeniu wzrasta do 38,0 μg/ml. Po upływie 6-8 godzin od podania, stężenie to spada do wartości 2-3 μg/ml, a następnie utrzymuje się na poziomie powyżej 1 μg/ml przez kolejne 4 godziny (8-12h po podaniu).⁷

Badania farmakokinetyczne wykazują również, że w czasie 0-8 godzin od podania furazydyny wydalane jest 8,4% dawki przyjętej na czczo oraz 13,0% dawki przyjętej po posiłku. Natomiast w okresie 0-24 godzin wartości te wynoszą odpowiednio 9,1% dla dawki przyjętej na czczo oraz 13,3% dla dawki przyjętej po posiłku.⁸

Wpływ czynności nerek i pH moczu na farmakokinetykę

Nitrofurany, w tym furazydyna, są wydalane przez nerki w procesie wydzielania kanalikowego. W przypadku upośledzenia czynności wydzielniczej nerek, większa część przyjętej dawki leku ulega metabolizmowi.⁹

Istotnym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę furazydyny jest pH moczu. Nitrofurany ulegają rozkładowi w moczu o odczynie słabo kwaśnym oraz zasadowym, co hamuje ich wchłanianie zwrotne, przyspiesza wydzielanie oraz ogranicza przenikanie do tkanek.¹⁰

Z kolei kwaśne środowisko moczu sprzyja przekształceniu nitrofuranów w całe cząsteczki, które łatwo rozpuszczają się w lipidach i dobrze przenikają do tkanek. Wskutek tego zwiększa się ich wchłanianie zwrotne, kumulacja w tkankach oraz wzrasta ryzyko toksyczności. Z tego względu nie zaleca się jednoczesnego stosowania furazydyny z kwasem askorbinowym ani innymi lekami zakwaszającymi mocz.¹¹

Parametry farmakokinetyczne furazydyny