Właściwości farmakodynamiczne furazydyny (Furaginum Hasco)

Furazydyna, występująca w produkcie Furaginum Hasco w postaci tabletek o mocy 50 mg, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwbakteryjnych działających ogólnie, będących pochodnymi nitrofuranu (kod ATC: J01XE03). Substancja ta była wcześniej znana pod nazwą furagina i chemicznie jest nitrofuryloakrylidyno-amino-hydantoiną. Cechą charakterystyczną wszystkich leków z tej grupy jest obecność grupy nitrowej w pozycji 5 pierścienia furanu.¹

Spektrum działania przeciwbakteryjnego

Furazydyna wykazuje szerokie spektrum działania bakteriostatycznego obejmujące znaczną liczbę patogenów chorobotwórczych. Jej aktywność przeciwbakteryjna rozciąga się na:²

• Bakterie Gram-dodatnie:
  • Staphylococcus epidermidis
  • Staphylococcus aureus
  • Enterococcus faecalis
• Bakterie Gram-ujemne z rodziny Enterobacteriaceae:
  • Salmonella spp.
  • Shigella spp.
  • Proteus spp.
  • Klebsiella spp.
  • Escherichia spp.
  • Enterobacter spp.

Oprócz działania przeciwbakteryjnego, furazydyna charakteryzuje się również właściwościami przeciwpierwotniaczymi, wykazując jednocześnie niewielką aktywność przeciwgrzybiczą. Warto zauważyć, że substancja ta nie działa na pałeczki ropy błękitnej (Pseudomonas aeruginosa) ani na większość szczepów pałeczek odmieńca (Proteus vulgaris).³

Zależność działania od pH środowiska

Istotnym czynnikiem wpływającym na skuteczność furazydyny jest kwasowość środowiska. Substancja wykazuje najsilniejsze działanie bakteriostatyczne w środowisku kwaśnym o pH około 5,5. Wzrost zasadowości środowiska prowadzi do osłabienia jej aktywności przeciwbakteryjnej. Silne działanie bakteriostatyczne furazydyny jest bezpośrednio związane z obecnością aromatycznego podstawnika z grupą nitrową w jej strukturze chemicznej.⁴

Mechanizm działania przeciwbakteryjnego

Chociaż dokładny mechanizm działania furazydyny nie został w pełni poznany, badania wskazują na wielopoziomowy wpływ na fizjologię komórek bakteryjnych. Według aktualnej wiedzy, pochodne nitrofuranu, w tym furazydyna, ulegają redukcji przez bakteryjne flawoproteiny do aktywnych metabolitów. Te aktywne pochodne wykazują następnie działanie hamujące wobec kluczowych procesów komórkowych bakterii poprzez:⁵

• Inaktywację lub przekształcanie bakteryjnych białek rybosomalnych
• Hamowanie syntezy białek komórkowych
• Zaburzanie syntezy kwasów nukleinowych (DNA i RNA)
• Zakłócanie procesów tworzenia ściany komórkowej

Oporność bakterii na furazydynę

Wyjątkową cechą pochodnych nitrofuranu, w tym furazydyny, jest niemal brak rozwoju klinicznie istotnej oporności bakteryjnej. Od czasu wprowadzenia tej grupy leków do terapii w 1953 roku, nie zaobserwowano znaczącego problemu związanego z rozwojem oporności drobnoustrojów. Wynika to prawdopodobnie z faktu, że wielokrotne i jednoczesne mutacje, które byłyby niezbędne do wytworzenia oporności na pochodne nitrofuranu, są w większości przypadków letalne dla drobnoustrojów.⁶

Ważną właściwością farmakodynamiczną furazydyny jest brak występowania oporności krzyżowej z innymi grupami leków przeciwzakaźnych, w tym z sulfonamidami. Oznacza to, że drobnoustroje oporne na inne antybiotyki czy chemioterapeutyki mogą wciąż pozostawać wrażliwe na działanie furazydyny.⁷

Skład i postać farmaceutyczna

Produkt Furaginum Hasco jest dostępny w postaci tabletek zawierających 50 mg furazydyny (wcześniej stosowana nazwa: furagina). Tabletki mają jednolitą powierzchnię barwy żółtej, są okrągłe, płaskie, o ściętych krawędziach i średnicy 6 mm, z kreską dzielącą po jednej stronie. Kreska dzieląca ułatwia przełamanie tabletki w celu jej łatwiejszego połknięcia, ale nie służy do podziału tabletki na dwie równe dawki.⁸

Wśród substancji pomocniczych warto zwrócić uwagę na zawartość 14 mg sacharozy w każdej tabletce, co może mieć znaczenie u pacjentów z określonymi schorzeniami metabolicznymi.⁹