Właściwości farmakodynamiczne
Brazoflamin (3 mg + 1 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne leku Brazoflamin (3 mg + 1 mg)/ml

Brazoflamin to złożony produkt leczniczy, należący do grupy farmakoterapeutycznej obejmującej preparaty zawierające leki o działaniu przeciwzapalnym oraz przeciwzakaźnym. Zgodnie z klasyfikacją ATC preparat oznaczony jest kodem S01CA01, co wskazuje na jego zastosowanie w okulistyce jako złożony produkt zawierający kortykosteroidy i substancje przeciwzakaźne.¹

Składniki aktywne i ich mechanizmy działania

Brazoflamin zawiera dwa składniki aktywne: tobramycynę (3 mg/ml) oraz deksametazon (1 mg/ml), które wykazują synergistyczne działanie w leczeniu zapalnych chorób oczu o podłożu bakteryjnym.²

Deksametazon – mechanizm działania przeciwzapalnego

Deksametazon należy do grupy kortykosteroidów, których skuteczność w leczeniu stanów zapalnych oka została szeroko udokumentowana. Jego działanie przeciwzapalne opiera się na kilku mechanizmach molekularnych, przede wszystkim na hamowaniu ekspresji naczyniowych nabłonkowych białek adhezyjnych, enzymów cyklooksygenazy I i II oraz cytokin prozapalnych. Te mechanizmy skutkują redukcją uwalniania mediatorów stanu zapalnego oraz zmniejszeniem adhezji krążących leukocytów do nabłonka naczyniowego, co w konsekwencji zapobiega ich migracji do tkanek oka objętych procesem zapalnym.³

Co istotne, deksametazon charakteryzuje się wyraźnym działaniem przeciwzapalnym przy ograniczonej, w porównaniu z innymi steroidami, aktywności mineralokortykoidowej. Jest uznawany za jeden z najsilniejszych kortykosteroidów przeciwzapalnych stosowanych w okulistyce.⁴

Tobramycyna – działanie przeciwbakteryjne

Tobramycyna jest antybiotykiem należącym do grupy aminoglikozydów, wykazującym silne i szybkie działanie bakteriobójcze zarówno wobec bakterii Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych. Mechanizm działania tobramycyny polega na hamowaniu syntezy łańcuchów polipeptydowych na poziomie rybosomów bakteryjnych, co prowadzi do śmierci komórki bakteryjnej.⁵

Skuteczność tobramycyny oceniana jest najczęściej przy pomocy parametru minimalnego stężenia hamującego (MIC, ang. minimal inhibitory concentration), który określa siłę działania antybiotyku wobec poszczególnych gatunków bakterii. Wartości MIC dla tobramycyny wobec większości patogenów oka są bardzo niskie, co pozwala uznać ten antybiotyk za środek o szerokim spektrum działania.⁶

Znaczenie miejscowego stosowania tobramycyny

Warto podkreślić, że standardowe wartości graniczne MIC, używane do klasyfikacji drobnoustrojów jako wrażliwe lub oporne, zostały ustalone dla antybiotyków podawanych ogólnoustrojowo. W przypadku miejscowego stosowania tobramycyny w wysokim stężeniu, bezpośrednio w miejscu zakażenia, takie wartości graniczne mają ograniczone zastosowanie.⁷

Miejscowe podanie antybiotyku pozwala na osiągnięcie wysokiego stężenia substancji czynnej bezpośrednio w miejscu zakażenia, co sprawia, że szczepy bakterii klasyfikowane jako oporne według kryteriów systemowych mogą być skutecznie eliminowane.⁸

Spektrum aktywności przeciwbakteryjnej

Badania kliniczne potwierdziły skuteczność miejscowo stosowanej tobramycyny wobec szerokiego spektrum patogenów wywołujących zakażenia oka, nawet tych, które według systemowych wartości granicznych mogłyby być klasyfikowane jako oporne.⁹

Tobramycyna w preparacie Brazoflamin wykazuje aktywność przeciwbakteryjną wobec następujących patogenów:

Bakterie Gram-dodatnie:

• Staphylococcus aureus (zarówno szczepy wrażliwe, jak i oporne na metycylinę)
• Staphylococcus epidermidis (zarówno szczepy wrażliwe, jak i oporne na metycylinę)
• Inne gatunki koagulazo-ujemnych gronkowców
• Streptococcus pneumoniae (zarówno szczepy wrażliwe, jak i oporne na penicylinę)
• Inne gatunki z rodzaju Streptococcus

¹⁰

Należy zaznaczyć, że oporność bakterii na antybiotyki beta-laktamowe (metycylinę lub penicylinę) nie jest związana z opornością na aminoglikozydy. Chociaż wiele szczepów Staphylococcus opornych na metycylinę wykazuje również oporność na tobramycynę, to jednak zakażenia wywołane przez takie szczepy zazwyczaj skutecznie poddają się leczeniu miejscowemu tobramycyną zawartą w kroplach do oczu.¹¹

Bakterie Gram-ujemne:

• Acinetobacter spp.
• Citrobacter spp.
• Enterobacter spp.
• Escherichia coli
• Haemophilus influenzae
• Klebsiella pneumoniae
• Moraxella spp.
• Morganella morganii
• Proteus mirabilis
• Pseudomonas aeruginosa
• Serratia marcescens

¹²

Oporność bakterii na tobramycynę

Badania wrażliwości bakterii wykazały, że w niektórych przypadkach mikroorganizmy oporne na gentamycynę mogą być wrażliwe na tobramycynę. Do tej pory nie zaobserwowano istotnego wzrostu populacji bakterii opornych na tobramycynę, jednak przy długotrwałym stosowaniu tego antybiotyku istnieje ryzyko rozwoju oporności.¹³

Należy również pamiętać o możliwości wystąpienia wrażliwości krzyżowej na inne aminoglikozydy. W przypadku rozwoju nadwrażliwości na Brazoflamin, konieczne jest przerwanie podawania produktu i zastosowanie odpowiedniego leczenia alternatywnego.¹⁴

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Bezpieczeństwo i skuteczność preparatów okulistycznych zawierających kombinację tobramycyny z deksametazonem u pacjentów pediatrycznych zostały określone na podstawie wieloletniego doświadczenia klinicznego, choć dostępne dane są ograniczone.¹⁵

W badaniu klinicznym, w którym oceniano skuteczność zawiesiny do oczu zawierającej tobramycynę z deksametazonem w leczeniu bakteryjnego zapalenia spojówek, uczestniczyło 29 pacjentów pediatrycznych w wieku od 1 roku do 17 lat. Dzieci otrzymywały 1 lub 2 krople preparatu co 4 lub 6 godzin przez okres 5 lub 7 dni. Wyniki tego badania nie wykazały różnic w profilu bezpieczeństwa produktu pomiędzy populacją dziecięcą a dorosłymi.¹⁶