Interakcje leku
Asertin 50 50 mg

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Stosowanie sertraliny (Asertin 50 mg, 100 mg) wiąże się z ryzykiem wystąpienia licznych interakcji lekowych, których znajomość jest kluczowa dla bezpieczeństwa terapii. Poniżej przedstawiono szczegółową analizę potencjalnych interakcji z podziałem na kategorie ryzyka.¹

Leki przeciwwskazane

Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) są bezwzględnie przeciwwskazane podczas terapii sertraliną ze względu na ryzyko wystąpienia poważnych, potencjalnie zagrażających życiu powikłań. Interakcje obejmują trzy grupy inhibitorów MAO:²

• Nieodwracalne (nieselektywne) inhibitory MAO (np. selegilina) – wymagają zachowania minimalnie 14-dniowego odstępu po zakończeniu ich stosowania przed włączeniem sertraliny. Po odstawieniu sertraliny należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę przed wprowadzeniem tych leków.³
• Odwracalny, selektywny inhibitor MAO-A (moklobemid) – jednoczesne stosowanie z sertraliną może prowadzić do rozwoju zespołu serotoninowego. Po zakończeniu leczenia moklobemidem okres karencji przed włączeniem sertraliny może być krótszy niż 14 dni, natomiast zaleca się przerwę co najmniej 7-dniową po zakończeniu podawania sertraliny przed wprowadzeniem moklobemidu.⁴
• Odwracalny, nieselektywny inhibitor MAO (linezolid) – antybiotyk linezolid wykazuje działanie hamujące MAO i nie powinien być stosowany u pacjentów leczonych sertraliną.⁵

Niebezpieczne reakcje, które mogą wystąpić przy nieprawidłowym łączeniu sertraliny z inhibitorami MAO obejmują: drżenie mięśniowe, mioklonie, nadmierną potliwość, nudności, wymioty, zaczerwienienie skóry, zawroty głowy, hipertermię z objawami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki, a w skrajnych przypadkach zgon.⁶

Pimozyd – jednoczesne stosowanie sertraliny z pimozydem jest przeciwwskazane. W badaniach wykazano, że nawet pojedyncza niska dawka pimozydu (2 mg) stosowana z sertraliną powoduje wzrost stężenia pimozydu o około 35%. Ze względu na wąski indeks terapeutyczny pimozydu taka interakcja może zagrażać bezpieczeństwu pacjenta, mimo że nie zaobserwowano zmian w zapisie EKG.⁷

Interakcje wymagające szczególnej ostrożności

Lit – stosowanie litu jednocześnie z sertraliną może nasilać drżenia, co sugeruje występowanie interakcji farmakodynamicznych. Badania u zdrowych ochotników nie wykazały istotnych zmian farmakokinetyki litu, jednakże podczas równoczesnej terapii zaleca się odpowiednie monitorowanie pacjentów.⁸

Fenytoina – długotrwałe stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę zwykle nie wywołuje klinicznie istotnego hamowania metabolizmu fenytoiny. Jednakże, ze względu na doniesienia o przypadkach wysokiej ekspozycji na fenytoinę u pacjentów przyjmujących sertralinę, zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu na początku leczenia sertraliną i dostosowanie dawkowania. Jednocześnie fenytoina może obniżać stężenie sertraliny w osoczu.⁹

Tryptany (np. sumatryptan) – opisywano rzadkie przypadki osłabienia, nadmiernej odpowiedzi ruchowej, braku koordynacji, dezorientacji, lęku i pobudzenia podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i sumatryptanu. Możliwe jest wystąpienie objawów zespołu serotoninowego przy stosowaniu sertraliny z innymi lekami z grupy tryptanów. Jeżeli połączenie tych leków jest klinicznie uzasadnione, zaleca się dokładne monitorowanie stanu pacjenta.¹⁰

Warfaryna – jednoczesne stosowanie sertraliny (200 mg na dobę) i warfaryny powoduje niewielkie, ale statystycznie istotne wydłużenie czasu protrombinowego, co w rzadkich przypadkach może prowadzić do zmian wartości INR. Z tego powodu zaleca się ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego na początku i po zakończeniu terapii sertraliną.¹¹

Interakcje z lekami wpływającymi na czynność płytek krwi

Podczas równoczesnego stosowania leków wpływających na czynność płytek krwi (np. NLPZ, kwas acetylosalicylowy, tyklopidyna) oraz sertraliny może zwiększać się ryzyko krwawień. Ta interakcja wymaga zachowania szczególnej ostrożności i regularnej oceny klinicznej pacjenta.¹²

Interakcje z lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450

Sertralina wykazuje zróżnicowany wpływ na aktywność poszczególnych izoenzymów cytochromu P450:¹³

• CYP 2D6 – sertralina działa jako łagodny do umiarkowanego inhibitor tego izoenzymu. Długotrwałe podawanie sertraliny w dawce 50 mg na dobę powoduje wzrost o 23-37% stężenia dezypraminy (markera aktywności CYP 2D6) w osoczu. Klinicznie istotne interakcje mogą wystąpić z substratami CYP 2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak:
  • leki antyarytmiczne klasy 1C (propafenon, flekainid)
  • trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
  • typowe leki przeciwpsychotyczne

  Ryzyko interakcji wzrasta przy wyższych dawkach sertraliny.¹⁴

• CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2 – sertralina nie hamuje w stopniu klinicznie istotnym aktywności tych izoenzymów, co potwierdzono w badaniach interakcji in vivo z ich substratami:
  • CYP 3A4: endogenny kortyzol, karbamazepina, terfenadyna, alprazolam
  • CYP 2C19: diazepam
  • CYP 2C9: tolbutamid, glibenklamid, fenytoina
  • CYP 1A2: badania in vitro wskazują na brak lub jedynie nieznaczne hamowanie

  ¹⁵

Inne interakcje

Cymetydyna – jednoczesne podawanie cymetydyny powoduje istotne obniżenie klirensu sertraliny, choć znaczenie kliniczne tej interakcji nie zostało jednoznacznie określone.¹⁶

Atenolol – sertralina nie wykazuje wpływu na działanie atenololu blokującego receptory beta-adrenergiczne.¹⁷

Digoksyna – nie zaobserwowano interakcji między sertraliną (w dawce 200 mg na dobę) a digoksyną.¹⁸

Interakcje sertraliny z alkoholem

Badania kliniczne przeprowadzone u osób zdrowych wykazały, że podawanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę nie nasila działania alkoholu na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną. Mimo to, podobnie jak w przypadku innych leków działających na ośrodkowy układ nerwowy, nie zaleca się spożywania alkoholu podczas terapii sertraliną.¹⁹

Alkohol może nasilać działanie uspokajające sertraliny, zwiększać ryzyko wystąpienia nadmiernej sedacji, zaburzeń koordynacji oraz pogorszenia zdolności psychomotorycznych. Ponadto, jednoczesne stosowanie alkoholu z sertraliną może nasilać objawy niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, powodować nieoczekiwane reakcje emocjonalne oraz wpływać negatywnie na przebieg leczenia zaburzeń psychicznych.

Tabela interakcji lekowych sertraliny