Właściwości farmakodynamiczne
Adablok 5 mg

Właściwości farmakodynamiczne solifenacyny

Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Adablok, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków działających rozkurczowo na drogi moczowe i jest sklasyfikowana kodem ATC: G04B D08. Lek dostępny jest w postaci tabletek powlekanych w dwóch dawkach: 5 mg oraz 10 mg.¹

Mechanizm działania

Solifenacyna działa jako kompetycyjny, wybiórczy antagonista receptora cholinergicznego. Mechanizm działania leku opiera się na blokowaniu receptorów muskarynowych, szczególnie podtypu M3, które odgrywają kluczową rolę w skurczu mięśni gładkich pęcherza moczowego. Pęcherz moczowy posiada unerwienie przez przywspółczulne włókna nerwowe cholinergiczne. W warunkach fizjologicznych acetylocholina powoduje skurcz mięśni gładkich wypieracza działając poprzez receptory muskarynowe, zwłaszcza podtyp M3.²

Badania farmakologiczne prowadzone zarówno w warunkach in vitro, jak i in vivo potwierdziły, że solifenacyna funkcjonuje jako kompetycyjny inhibitor podtypu M3 receptora muskarynowego. Dodatkowo wykazano wysoką selektywność solifenacyny jako antagonisty receptorów muskarynowych – substancja charakteryzuje się małym powinowactwem do innych badanych receptorów i kanałów jonowych lub nie wykazuje go wcale.³

Efekty farmakodynamiczne

Skuteczność farmakodynamiczna leku Adablok została potwierdzona w szeregu randomizowanych, kontrolowanych badań klinicznych przeprowadzonych metodą podwójnie ślepej próby wśród pacjentów obojga płci cierpiących na pęcherz nadreaktywny. Badania obejmowały ocenę skuteczności dawek 5 mg i 10 mg stosowanych raz na dobę.⁴

Wyniki badań klinicznych wykazały, że zarówno dawka 5 mg, jak i 10 mg leku Adablok powodowała statystycznie istotną poprawę w zakresie pierwotnych i drugorzędowych punktów końcowych w porównaniu z placebo. Efekt terapeutyczny był zauważalny już po tygodniu od rozpoczęcia leczenia i stabilizował się w okresie 12 tygodni terapii.⁵

Długoterminowe badanie otwarte dostarczyło dowodów na utrzymywanie się skuteczności leku przez okres co najmniej 12 miesięcy, co świadczy o trwałości efektu terapeutycznego solifenacyny.⁶

Wyniki kliniczne

Po 12-tygodniowym okresie leczenia zaobserwowano znaczące korzyści kliniczne u pacjentów z nietrzymaniem moczu:

• Całkowite ustąpienie nietrzymania moczu u około 50% pacjentów, u których przed leczeniem stwierdzano ten problem⁷
• Zmniejszenie częstości oddawania moczu do mniej niż 8 mikcji na dobę u 35% leczonych pacjentów⁸

Wpływ na jakość życia

Stosowanie solifenacyny w leczeniu objawów pęcherza nadreaktywnego wykazało korzystny wpływ na liczne parametry jakości życia pacjentów. Zaobserwowano poprawę w następujących obszarach:⁹

• Ogólne poczucie zdrowia – poprawa subiektywnej oceny stanu zdrowia przez pacjentów
• Wpływ nietrzymania moczu na jakość życia – zmniejszenie negatywnego oddziaływania dolegliwości na codzienne funkcjonowanie
• Ograniczenia pełnionej roli – redukcja ograniczeń w wykonywaniu obowiązków zawodowych i domowych
• Ograniczenia natury fizycznej – zmniejszenie fizycznych ograniczeń wynikających z objawów choroby
• Ograniczenia społeczne – poprawa funkcjonowania w kontaktach międzyludzkich
• Stan emocjonalny – redukcja negatywnych emocji związanych z chorobą
• Ciężkość i nasilenie objawów – zmniejszenie intensywności dolegliwości
• Jakość snu i/lub witalność – poprawa jakości snu oraz ogólnej energii życiowej

Charakterystyka produktu leczniczego

Adablok dostępny jest w formie tabletek powlekanych w dwóch dawkach:¹⁰

Skład ilościowy leku warunkuje jego działanie farmakodynamiczne, przy czym zarówno dawka 5 mg jak i 10 mg wykazują istotną skuteczność kliniczną w leczeniu pęcherza nadreaktywnego, różniąc się przede wszystkim intensywnością działania oraz potencjalnym profilem działań niepożądanych.¹¹