selektywny modulator receptorów estrogenowych

Selektywne modulatory receptorów estrogenowych (SERM) to grupa leków, które wykazują zróżnicowane działanie na receptory estrogenowe w różnych tkankach organizmu. W przeciwieństwie do czystych agonistów lub antagonistów, SERM mogą działać jako agoniści receptorów estrogenowych w jednych tkankach, a jako antagoniści w innych.

Mechanizm działania SERM polega na wiązaniu się z receptorami estrogenowymi i wywoływaniu zmian konformacyjnych, które wpływają na rekrutację kofaktorów transkrypcyjnych. To prowadzi do tkankowo-specyficznej regulacji ekspresji genów zależnych od estrogenów. Przykładami SERM są tamoksyfen, raloksyfen, bazedoksyfen i ospemifen.

W praktyce klinicznej SERM znajdują zastosowanie w leczeniu i profilaktyce raka piersi hormonozależnego (tamoksyfen), osteoporozy pomenopauzalnej (raloksyfen, bazedoksyfen), a także w łagodzeniu objawów atrofii urogenitalnej związanej z menopauzą (ospemifen). Ich zaletą jest możliwość uzyskania korzystnych efektów estrogenowych w określonych tkankach, przy jednoczesnym uniknięciu niepożądanych działań estrogenów w innych narządach.

Profil bezpieczeństwa SERM jest zróżnicowany, a działania niepożądane zależą od konkretnego związku. Mogą obejmować uderzenia gorąca, zakrzepicę żylną, a w przypadku tamoksyfenu – zwiększone ryzyko raka endometrium. Wybór odpowiedniego SERM powinien uwzględniać indywidualny profil korzyści i ryzyka dla pacjentki.

Powiązane wpisy

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl