Właściwości farmakodynamiczne
Trokserutyna

Właściwości farmakodynamiczne trokserutyny

Trokserutyna jest półsyntetyczną pochodną naturalnej substancji – rutozydu (rutyny, witaminy P), należącą do grupy bioflawonoidów. Substancja ta wykazuje istotne działanie ochronne na naczynia krwionośne, wywołując szereg efektów farmakologicznych o znaczeniu klinicznym. ^{1 2 3}

Wpływ na naczynia krwionośne

Najważniejszym skutkiem farmakodynamicznym działania trokserutyny jest zmniejszenie kruchości naczyń włosowatych oraz ich przepuszczalności. Substancja ta wpływa na naczynia żylne, zmniejszając przepuszczalność ścian naczyniowych i utrzymując odpowiednią elastyczność naczyń. ^{4 5 6}

Trokserutyna zwiększa napięcie i elastyczność naczyń krwionośnych, przeciwdziałając ich pękaniu. Zwiększa stopień napięcia mięśniówki naczyń, usprawniając w ten sposób przepływ krwi. ^{7 8}

Mechanizm działania

Mechanizm działania hydroksyetylorutozydu nie jest do końca wyjaśniony. Istotnym czynnikiem w ochronnym wpływie trokserutyny na naczynia krwionośne jest hamujący wpływ na niefizjologiczne, nadmiernie silne działanie hialuronidazy. Enzym ten w warunkach fizjologicznych reguluje gęstość poprzecznego utkania elementów kolagenowych ścian naczyń krwionośnych. ⁹

Wynikiem wzmożonej aktywności hialuronidazy jest zwiększenie kruchości i przepuszczalności naczyń krwionośnych, zatrzymywanie płynów na zewnątrz naczyń, utrudnienie wymiany substancji w zrębie naczyń. Trokserutyna zapobiega procesom wysiękowym i powstawaniu obrzęków. ¹⁰

Trokserutyna bierze udział w powstawaniu fizjologicznego inhibitora hialuronidazy (PHI), który jest odpowiedzialny za prawidłowy stan śródbłonka naczyń, przeciwdziałając ich pękaniu. Trokserutyna posiada właściwości hamujące działanie hialuronidazy w stanach zapalnych tkanek, dzięki czemu zmniejsza przepuszczalność ścian naczyń, co w konsekwencji prowadzi do zmniejszenia wysięku i obrzęku tkanek. ^{11 12}

Wpływ na krążenie krwi

W dużych dawkach trokserutyna poprawia warunki przepływu krwi przez naczynia poprzez:

• Zwiększenie plastyczności krwinek czerwonych
• Wpływ na agregację płytek krwi i krwinek
• Usprawnienie krążenia żylnego
• Zapobieganie zastojom żylnym

^{13 14}

Trokserutyna wpływa na ukrwienie, ułatwiając przepływ krwinek przez naczynia włosowate, oraz hamując agregację płytek krwi i krwinek. W dużych dawkach trokserutyna zwiększa plastyczność błony krwinek czerwonych i przeciwdziała agregacji płytek krwi, poprawiając w ten sposób przepływ krwi w małych naczyniach. ^{15 16}

Efekty przeciwzapalne, antyoksydacyjne i przeciwobrzękowe

Trokserutyna wykazuje działanie przeciwobrzękowe i przeciwwysiękowo, co jest szczególnie istotne w leczeniu zaburzeń krążenia żylnego. ^{17 18}

Antyagregacyjne działanie trokserutyny może wynikać z hamowania aktywności lipooksygenazy i cyklooksygenazy. W badaniach wykazano, że O-(beta-hydroksyetylo)-rutozydy hamują adherencję leukocytów zarówno u osób zdrowych, jak i chorych na miażdżycę zarostową tętnic. Hamowanie zdolności adherencyjnej krwinek białych pod wpływem O-(beta-hydroksyetylo)-rutozydów jest niezależne od aktywności cAMP i tromboksanu w osoczu. ¹⁹

Działanie ochraniające inne tkanki

Trokserutyna bierze udział w organizmie w syntezie elementów strukturalnych tkanki łącznej poprzez hamowanie utleniania kwasu askorbowego i pośrednie uczestnictwo w syntezie kolagenu. ²⁰

Wykazano w badaniach eksperymentalnych, że trokserutyna wywiera działanie hepatoprotekcyjne podczas jednoczesnego stosowania z kumaryną. Działanie to polega na hamowaniu peroksydacji lipidów wywołanej stosowaniem kumaryny. ²¹

Ponadto trokserutyna hamuje wytwarzanie reaktywnych nadtlenków i wykazuje działanie kardioprotekcyjne oraz może chronić przed toksycznym wpływem reaktywnych nadtlenków na śródbłonek naczyń. ²²

Działanie w lekach złożonych

W przypadku preparatów złożonych, trokserutyna wykazuje działanie synergistyczne z innymi substancjami:

• W połączeniu z wyciągiem z nasion kasztanowca (zawierającym escynę) wpływa na napięcie naczyń żylnych, zmniejsza ich przepuszczalność, usprawnia krążenie żylne, zapobiega zastojom żylnym, działa przeciwobrzękowo i przeciwwysiękowo
• W połączeniu z ekstraktem z ziela konwalii i kwiatostanu głogu (jak w preparacie Kelicardina) może nieznacznie zwiększać siłę skurczu mięśnia sercowego (działanie inotropowo dodatnie) i zmniejszać częstotliwość jego skurczów (działanie chronotropowo ujemne)

^{23 24}

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Trokserutyna według klasyfikacji ATC jest zaklasyfikowana do różnych grup, w zależności od postaci i sposobu podania:

• Leki ochraniające ścianę naczyń, bioflawonoidy – kod ATC: C05CA04
• Leki wpływające na elastyczność naczyń – kod ATC: C05CA04
• Flawonoidy w połączeniach – kod ATC: C05CA54 (trokserutyna w połączeniach)
• Preparaty okulistyczne – kod ATC: S01XA20 (dla kropli do oczu)

^{25 26 27 28}

Objawy dłuższego stosowania

Długotrwałe stosowanie flawonoidów, w tym trokserutyny, może powodować powstawanie przeciwciał skierowanych przeciw flawonoidom. Jest to zjawisko immunologiczne, które należy brać pod uwagę przy długotrwałej terapii. ²⁹