Właściwości farmakokinetyczne
Retynol

Właściwości farmakokinetyczne retynolu

Retynol, jako substancja czynna występująca w wielu produktach leczniczych, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które różnią się w zależności od drogi podania. Poniżej przedstawiono szczegółową analizę właściwości farmakokinetycznych retynolu z uwzględnieniem jego wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji.¹

Wchłanianie

Proces wchłaniania retynolu różni się w zależności od drogi podania oraz postaci farmaceutycznej. W przypadku preparatów doustnych, wchłanianie zachodzi głównie w jelicie cienkim.² Skuteczność tego procesu jest wysoka – witamina A wchłania się z przewodu pokarmowego w około 80%.³

W przypadku preparatów wielowitaminowych, takich jak Juvit Multi, wchłanianie retynolu oraz innych witamin rozpuszczalnych w tłuszczach jest bardziej złożone. Wchłanianie witamin A i E z przewodu pokarmowego zależy od obecności żółci (kwasów żółciowych) i prawidłowej pracy trzustki.⁴

Istnieją pewne czynniki, które mogą ograniczać wchłanianie retynolu. Wchłanianie witaminy A z przewodu pokarmowego jest zmniejszone u pacjentów z zespołem złego wchłaniania tłuszczów, mukowiscydozą, uszkodzeniem wątroby lub trzustki, a także u osób stosujących dietę z małą zawartością białka.⁵

W przypadku postaci farmaceutycznych stosowanych miejscowo na skórę, takich jak Aksoderm, Aksoderm Forte, Maść z witaminą A LGO czy Dermosavit, retynol w formie maści wykazuje działanie miejscowe.^{6 7 8} Substancja czynna wnika do przestrzeni międzykomórkowych lub przenika przez błony komórkowe.⁹

W przypadku preparatów do podania dożylnego, takich jak Vitalipid N Adult czy Vitalipid N Infant, witaminy rozpuszczalne w tłuszczach, w tym retynol, po podaniu dożylnym ulegają podobnym procesom, jak witaminy rozpuszczalne w tłuszczach pochodzące z diety doustnej.^{10 11}

Dystrybucja

Po wchłonięciu, retynol podlega szeregowi przemian w organizmie. W komórkach śluzówki jelita, retynol podlega estryfikacji. Estry retynylu są wiązane przez chylomikrony i poprzez układ limfatyczny dostają się do układu krwionośnego.¹²

Związane estry retynylu są następnie wychwytywane w wątrobie, gdzie podlegają magazynowaniu – około 90% witaminy A jest magazynowane w wątrobie.¹³ Po wchłonięciu witamina A jest magazynowana w wątrobie, a następnie stopniowo uwalniana i transportowana do tkanek po związaniu ze specyficzną alfa-globuliną.¹⁴

Stopień wysycenia, stężenie i aktywność białek nośnikowych w płynach ustrojowych i cytozolu decydują o stężeniu frakcji wolnej i związanej witaminy A.¹⁵

Retynol przenika przez barierę łożyskową, chociaż w niewielkim stopniu. Witamina A przenika również do mleka kobiet karmiących piersią.^{16 17}

Metabolizm

Metabolizm retynolu jest procesem złożonym i obejmuje wiele etapów. Witamina A jest częściowo metabolizowana w wątrobie.¹⁸

W przypadku witaminy A podawanej w formie palmitynianu retynolu, jak w preparacie Juvit Multi, hydrolizowana jest ona przez enzymy trzustkowe do retynolu, który jest następnie wchłaniany i ponownie estryfikowany. Nie zmagazynowana w wątrobie część retynolu ulega sprzęganiu oraz utlenianiu do retynalu i kwasu retynojowego.¹⁹

Eliminacja

Retynol i jego metabolity są wydalane z organizmu różnymi drogami. Metabolity retynolu (glukuronid po utlenieniu do retynalu i kwasu retynojowego) wydalane są z moczem i z kałem.²⁰

Około 20% doustnie podanej witaminy A ulega wydaleniu z kałem.²¹ Witamina A jest wydalana z moczem i kałem, głównie w postaci retynalu i kwasu retynolowego.²²

Okres półtrwania (T0,5) retynolu wynosi około 9 godzin.²³

Farmakokinetyka preparatów miejscowych

Dla preparatów stosowanych miejscowo na skórę, takich jak Aksoderm, Aksoderm Forte czy Maść z witaminą A LGO, nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych. Te produkty lecznicze są stosowane na skórę i wykazują przede wszystkim działanie miejscowe.^{24 25 26}

W przypadku preparatu Dermosavit, mimo miejscowego zastosowania, dostępne są nieco bardziej szczegółowe informacje – substancja czynna wnika do przestrzeni międzykomórkowych lub przenika przez błony komórkowe, wywierając działanie miejscowe w miejscu podania.²⁷

Farmakokinetyka preparatów dożylnych

W przypadku preparatów przeznaczonych do podania dożylnego, takich jak Vitalipid N Adult czy Vitalipid N Infant, witaminy rozpuszczalne w tłuszczach zawarte w tych produktach leczniczych, w tym retynol, ulegają podobnym procesom metabolicznym jak witaminy rozpuszczalne w tłuszczach pochodzące z diety doustnej.^{28 29}