Właściwości farmakodynamiczne
Neomycyna

Właściwości farmakodynamiczne neomycyny

Neomycyna jest antybiotykiem aminoglikozydowym o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Jej mechanizm działania polega głównie na hamowaniu syntezy białek bakteryjnych poprzez wiązanie się z podjednostką 30S rybosomu, co powoduje błędne odczytywanie informacji zawartej w mRNA oraz zahamowanie inicjacji syntezy białek, a w konsekwencji śmierć komórki bakteryjnej¹². Neomycyna wykazuje działanie bakteriobójcze, co oznacza, że powoduje bezpośrednią śmierć komórek bakteryjnych, a nie tylko zahamowanie ich wzrostu³.

Spektrum działania przeciwbakteryjnego

Neomycyna wykazuje aktywność przeciwbakteryjną wobec szerokiego spektrum drobnoustrojów, działając zarówno na bakterie Gram-dodatnie, jak i Gram-ujemne⁴.

Bakterie Gram-dodatnie

Spośród bakterii Gram-dodatnich neomycyna wykazuje aktywność wobec następujących drobnoustrojów:

• Staphylococcus aureus (gronkowiec złocisty) – w tym niektóre szczepy oporne na metycylinę⁵
• Staphylococcus epidermidis (gronkowiec skórny)⁶
• Streptococcus pneumoniae (pneumokok)⁷
• Enterococcus faecalis⁸
• Corynebacterium diphtheriae (maczugowiec błonicy)⁴
• Listeria monocytogenes⁴
• Mycobacterium tuberculosis (prątek gruźlicy)⁸

Bakterie Gram-ujemne

Neomycyna wykazuje szczególnie silną aktywność przeciw bakteriom Gram-ujemnym, takim jak:

• Escherichia coli⁸
• Klebsiella spp. (w tym Klebsiella pneumoniae)⁸
• Enterobacter spp. (w tym Enterobacter aerogenes)⁴
• Proteus spp. (w tym Proteus mirabilis i szczepy indolododatnie)⁸
• Salmonella spp.⁸
• Shigella spp.⁸
• Haemophilus influenzae⁸
• Neisseria spp. (w tym Neisseria gonorrhoeae i Neisseria meningitidis)⁸
• Pseudomonas aeruginosa⁸
• Vibrio cholerae⁴
• Bordetella pertussis (pałeczka krztuśca)⁴
• Pasteurella spp.⁴
• Bacillus anthracis (laseczka wąglika)⁴

Neomycyna wykazuje również aktywność wobec niektórych innych mikroorganizmów, takich jak Borrelia i Leptospira interrogans⁴.

Oporność bakterii na neomycynę

Pomimo szerokiego spektrum działania, niektóre drobnoustroje wykazują naturalną oporność na neomycynę. Dotyczy to przede wszystkim:

• Większości szczepów paciorkowców (Streptococcus spp.)⁵
• Bakterii z rodzaju Pseudomonas (z wyjątkiem niektórych szczepów Pseudomonas aeruginosa)⁴
• Bakterii z rodzaju Nocardia⁴
• Bakterii Serratia marcescens⁷

Neomycyna nie wykazuje aktywności przeciwgrzybiczej ani przeciwwirusowej⁴.

Działanie synergistyczne neomycyny

Neomycyna często wykazuje działanie synergistyczne lub addytywne w połączeniu z innymi antybiotykami, co wykorzystuje się w preparatach złożonych. Szczególnie korzystne kombinacje to:

Neomycyna z bacytracyną

Bacytracyna jest antybiotykiem polipeptydowym działającym głównie na bakterie Gram-dodatnie. Mechanizm działania bacytracyny polega na hamowaniu i zaburzaniu syntezy ściany bakteryjnej³. Połączenie neomycyny z bacytracyną zapewnia szeroki zakres działania przeciwbakteryjnego, obejmując zarówno bakterie Gram-dodatnie, jak i Gram-ujemne⁴.

Neomycyna z polimyksyną B

Polimyksyna B jest antybiotykiem polipeptydowym, który wiąże się z anionowymi miejscami w fosfolipidach bakteryjnych błon cytoplazmatycznych, prowadząc do uszkodzenia struktury błony oraz zmiany ich przepuszczalności. W wyniku tego zawartość komórki bakteryjnej wypływa na zewnątrz³. Badania wykazały, że skojarzenie siarczanu neomycyny i siarczanu polimyksyny B wykazuje synergiczną aktywność in vitro wobec niektórych szczepów Enterococcus, w tym wobec Enterococcus faecalis⁶.

Zastosowanie farmakologiczne neomycyny w różnych preparatach

Preparaty dermatologiczne

W preparatach dermatologicznych neomycyna jest często stosowana w połączeniu z kortykosteroidami i innymi antybiotykami, tworząc kompleksowe rozwiązania terapeutyczne dla różnych schorzeń skórnych.

W preparacie Betnovate N, neomycyna jest połączona z betametazonem (kortykosteroid o silnym działaniu), przeznaczonym do stosowania miejscowego. Neomycyny siarczan w tym preparacie jest antybiotykiem aminoglikozydowym o szerokim spektrum działania na większość bakterii wywołujących zmiany zapalne na skórze⁹.

W preparacie Dexapolcort N, neomycyna jest połączona z deksametazonem, tworząc produkt o działaniu przeciwbakteryjnym i przeciwzapalnym. Dexapolcort N działa na wrażliwe na neomycynę bakterie znajdujące się w ogniskach zapalnych skóry oraz ogranicza miejscowe procesy zapalne, zmniejsza rumień i świąd¹⁰.

Lorinden N łączy neomycynę z flumetazonem piwalantem, który jest syntetycznym glikokortykosteroidem o umiarkowanie silnym działaniu przeciwzapalnym. Stosowany miejscowo wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwświądowe i obkurczające naczynia krwionośne¹¹.

Preparaty okulistyczne

W preparatach okulistycznych neomycyna jest często stosowana w celu zapobiegania i leczenia zakażeń oczu.

Dicortineff to złożony produkt przeznaczony do stosowania miejscowego w okulistyce i otolaryngologii, zawierający neomycynę, gramicydynę oraz fludrokortyzon. Połączenie neomycyny z gramicydyną sprawia, że spektrum działania przeciwbakteryjnego produktu jest szerokie, a dodatek fludrokortyzonu powoduje zmniejszenie odczynów zapalnych i uczuleniowych¹².

Maxitrol zawiera deksametazon, neomycyny siarczan i polimyksyny B siarczan. Skojarzenie tych substancji zapewnia skuteczne działanie przeciwzapalne i przeciwbakteryjne. Deksametazon wykazuje znaczące działanie przeciwzapalne przy ograniczonej, w porównaniu z innymi steroidami, aktywności mineralokortykoidowej i jest jednym z najsilniej działających leków przeciwzapalnych⁶.

Neomycinum Jelfa to maść do oczu zawierająca wyłącznie neomycyny siarczan jako substancję czynną. Jest przeznaczona do leczenia zakażeń powierzchniowych oczu wywołanych przez bakterie wrażliwe na neomycynę⁵.

Preparaty złożone do zastosowania miejscowego

Preparaty zawierające neomycynę w połączeniu z innymi antybiotykami są stosowane w leczeniu zakażonych ran i powierzchniowych infekcji skóry.

Altabactin zawiera neomycynę i bacytracynę, które wywierają efekt synergistyczny i addytywny. Ta kombinacja zapewnia szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, obejmując zarówno bakterie Gram-dodatnie, jak i Gram-ujemne⁴.

Maxibiotic, Polibiotic i Tribiotic to preparaty złożone zawierające neomycynę, polimyksynę B i bacytracynę, które mają uzupełniające się zakresy działania przeciwbakteryjnego. Taka kombinacja obejmuje swoim działaniem większość bakterii chorobotwórczych będących przyczyną zakażeń skóry³.

Multibiotic zawiera neomycynę, bacytracynę cynkową i polimyksynę B siarczanu, działające bakteriobójczo na bakterie Gram-dodatnie i niektóre Gram-ujemne. Dzięki skojarzonemu działaniu substancji czynnych preparat posiada szeroki zakres działania, jednocześnie zmniejszając niebezpieczeństwo powstawania szczepów opornych przy długotrwałym stosowaniu⁷.

Pimafucort to złożony preparat zawierający neomycynę, hydrokortyzon i natamycynę. Jest przeznaczony do leczenia stanów zapalnych skóry z towarzyszącymi infekcjami bakteryjnymi i grzybiczymi. Hydrokortyzon działa przeciwzapalnie, neomycyna zapewnia działanie przeciwbakteryjne, a natamycyna – przeciwgrzybicze, szczególnie wobec drożdżaków z rodzaju Candida¹³.

Proktosedon to preparat do leczenia chorób odbytu, zawierający hydrokortyzon, cynchokainę, neomycynę i eskulinę. Neomycyna zapewnia ochronę przeciwbakteryjną, hydrokortyzon działa przeciwzapalnie, cynchokaina znieczulająco, a eskulina hamuje krwawienia i zmniejsza obrzęki¹⁴.

Neomycyna jako śladowy składnik szczepionek

Neomycyna jest często wykorzystywana w procesie produkcji szczepionek, co może skutkować obecnością jej śladowych ilości w gotowym produkcie. Dotyczy to wielu szczepionek, m.in.:

• Boostrix Polio – szczepionka przeciw błonicy, tężcowi, krztuścowi i poliomyelitis, która może zawierać śladowe ilości neomycyny używanej w procesie wytwarzania¹⁵
• Imovax Polio – szczepionka przeciw poliomyelitis, która może zawierać śladowe ilości neomycyny, streptomycyny i polimyksyny B¹⁶
• Infanrix-IPV – szczepionka przeciw błonicy, tężcowi, krztuścowi i poliomyelitis, która może zawierać śladowe ilości neomycyny i polimyksyny¹⁷
• Priorix – szczepionka przeciw odrze, śwince i różyczce, która zawiera śladowe ilości neomycyny¹⁸
• Priorix-Tetra – szczepionka przeciw odrze, śwince, różyczce i ospie wietrznej, która zawiera śladowe ilości neomycyny¹⁹
• Rabipur – szczepionka przeciw wściekliźnie, która może zawierać śladowe ilości neomycyny, chlorotetracykliny i amfoterycyny B²⁰
• Tetraxim – szczepionka przeciw błonicy, tężcowi, krztuścowi i poliomyelitis, która może zawierać śladowe ilości neomycyny, streptomycyny i polimyksyny B²¹
• Varilrix – szczepionka przeciw ospie wietrznej, która zawiera śladowe ilości neomycyny²²
• Varivax – szczepionka przeciw ospie wietrznej, która może zawierać śladową ilość neomycyny²³
• VaxigripTetra – czterowalentna szczepionka przeciw grypie, która może zawierać pozostałości neomycyny²⁴

Pozostałe właściwości farmakologiczne

W przeciwieństwie do wielu innych antybiotyków, neomycyna zachowuje swoją aktywność w obecności wydzielin, krwi oraz innych elementów tkankowych, które nie powodują jej inaktywacji⁴. Ta cecha czyni ją szczególnie przydatną w leczeniu zakażeń ran i uszkodzeń skóry.

Należy jednak pamiętać, że podczas stosowania preparatów zawierających neomycynę na dużą powierzchnię ran istnieje ryzyko wchłaniania substancji czynnej do krwi i związanych z tym ogólnoustrojowych działań niepożądanych⁴. Ponadto możliwe jest występowanie nadwrażliwości krzyżowej w stosunku do różnych aminoglikozydów⁶.

Spektrum działania przeciwbakteryjnego neomycyny

Podsumowanie

Neomycyna jest antybiotykiem aminoglikozydowym o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, wykazującym aktywność wobec wielu bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy białek bakteryjnych. Ze względu na potencjalną toksyczność przy stosowaniu ogólnoustrojowym, neomycyna jest głównie wykorzystywana w preparatach do stosowania miejscowego, takich jak maści, kremy i krople do oczu.

W praktyce klinicznej, neomycyna jest często łączona z innymi antybiotykami (bacytracyną, polimyksyną B) oraz z kortykosteroidami, co zwiększa skuteczność preparatów i poszerza ich spektrum działania. Neomycyna jest również używana w procesie produkcji wielu szczepionek, co może skutkować obecnością jej śladowych ilości w gotowym produkcie.

Należy pamiętać o ryzyku wchłaniania ogólnoustrojowego przy stosowaniu na dużą powierzchnię ran oraz o możliwości wystąpienia nadwrażliwości krzyżowej w stosunku do innych aminoglikozydów. Pomimo tych ograniczeń, neomycyna pozostaje ważnym antybiotykiem w leczeniu miejscowych zakażeń bakteryjnych.