Właściwości farmakodynamiczne
Lanzoprazol

Wprowadzenie do lanzoprazolu

Lanzoprazol jest substancją należącą do grupy inhibitorów pompy protonowej (IPP), stosowaną w leczeniu chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku. Substancja ta występuje w preparatach takich jak Lanzul, Lanzul S, Renazol oraz Zalanzo w różnych dawkach (15 mg i 30 mg). Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę właściwości farmakodynamicznych tej substancji.¹

Mechanizm działania lanzoprazolu

Lanzoprazol jest swoistym inhibitorem pompy protonowej działającym na poziomie komórek okładzinowych żołądka. Substancja ta hamuje ostatni etap wytwarzania kwasu solnego w żołądku poprzez inhibicję aktywności ATP-azy H+/K+ w komórkach okładzinowych. Mechanizm działania lanzoprazolu charakteryzuje się następującymi cechami:²

• Działanie leku jest odwracalne
• Efekt terapeutyczny jest zależny od zastosowanej dawki
• Wpływa zarówno na podstawowe, jak i stymulowane wydzielanie kwasu solnego w żołądku

³

Aktywacja lanzoprazolu w komórkach okładzinowych

Lanzoprazol gromadzi się selektywnie w komórkach okładzinowych żołądka, gdzie następuje jego aktywacja. Proces ten zachodzi następująco:⁴

1. Substancja gromadzi się w komórkach okładzinowych żołądka
2. Uaktywnia się w kwaśnym środowisku tych komórek
3. Łączy się z grupą sulfhydrylową ATP-azy H+/K+
4. Prowadzi do zahamowania aktywności tego enzymu

⁵

Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku

Lanzoprazol wykazuje wysoką skuteczność w hamowaniu wydzielania kwasu solnego w żołądku, co jest podstawowym efektem terapeutycznym tej substancji. Jako inhibitor pompy protonowej działa swoiście na komórki okładzinowe żołądka.⁶

Wpływ na wydzielanie kwasu po jednorazowym podaniu

Pojedyncza dawka doustna lanzoprazolu wykazuje znaczący wpływ na sekrecję kwasu solnego:⁷

• Jednorazowa dawka doustna 30 mg lanzoprazolu zmniejsza wydzielanie kwasu solnego po stymulacji pentagastryną o około 80%
• W przypadku wydzielania podstawowego, pojedyncza dawka 30 mg zmniejsza wydzielanie o około 70%
• Dzięki temu dolegliwości pacjenta ulegają złagodzeniu już po zażyciu pierwszej dawki leku

⁸

Wpływ na wydzielanie kwasu przy długotrwałym stosowaniu

Ciągłe stosowanie lanzoprazolu prowadzi do nasilenia efektu przeciwwydzielniczego:⁹

• Po 7 dniach codziennego stosowania lanzoprazolu wydzielanie kwasu solnego zmniejsza się o około 90%
• Po ośmiu dniach stosowania leku wydzielanie kwasu solnego zmniejsza się o około 85%

¹⁰

Efekty kliniczne działania przeciwwydzielniczego

Skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego przez lanzoprazol przekłada się na konkretne efekty terapeutyczne:¹¹

• Dolegliwości ustępują już po krótkim okresie podawania jednej kapsułki (30 mg) raz na dobę
• W większości przypadków choroby wrzodowej dwunastnicy wyleczenie następuje w ciągu 2 tygodni
• W przypadku choroby wrzodowej żołądka lub refluksowego zapalenia przełyku wyleczenie następuje zazwyczaj w ciągu 4 tygodni

¹²

Działanie wspomagające w eradykacji Helicobacter pylori

Jednym z istotnych efektów terapeutycznych lanzoprazolu jest także jego wpływ na środowisko, w którym bytuje Helicobacter pylori:¹³

• Lanzoprazol powoduje zmniejszenie kwaśności soku żołądkowego
• W wyniku tego umożliwia skuteczne działanie wybranych antybiotyków przeciwko H. pylori

¹⁴

Wpływ na parametry biochemiczne i implikacje diagnostyczne

Stosowanie lanzoprazolu, podobnie jak innych inhibitorów pompy protonowej, wpływa na określone parametry biochemiczne, co należy uwzględnić w diagnostyce:¹⁵

Wpływ na stężenie gastryny

Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi, w tym lanzoprazolem, stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego.¹⁶

Wpływ na stężenie chromograniny A (CgA)

Szczególnie istotne z punktu widzenia diagnostyki jest wpływ lanzoprazolu na stężenie chromograniny A (CgA):¹⁷

• Stężenie CgA zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej
• Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych
• Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA
• Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego

^{18 19}

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Lanzoprazol jest sklasyfikowany farmakoterapeutycznie jako inhibitor pompy protonowej i przypisany do kodu ATC: A02BC03.^{20 21}