Właściwości farmakodynamiczne
Jodiksanol
Jodiksanol jest niejonowym, dimerycznym środkiem kontrastowym zawierającym sześć atomów jodu, stosowanym w diagnostyce radiologicznej. Preparaty Visipaque dostępne są w dwóch stężeniach: 550 mg/ml (270 mg jodu/ml) oraz 652 mg/ml (320 mg jodu/ml), oba o osmolalności 290 mOsm/kg H₂O w 37°C, co jest niższe niż osmolalność krwi pełnej. Lepkość wynosi odpowiednio 11,3 mPa·s (20°C) i 5,8 mPa·s (37°C) dla niższego stężenia oraz 25,4 mPa·s (20°C) i 11,4 mPa·s (37°C) dla wyższego. Preparaty są izotoniczne względem płynów ustrojowych dzięki dodatkom elektrolitów, a ich przezroczysta, bezbarwna do jasnożółtej barwy konsystencja ułatwia podanie. Zawartość sodu w roztworach jest niska (0,76 mg/ml dla 550 mg/ml i 0,45 mg/ml dla 652 mg/ml), co wymaga uwagi u pacjentów z ograniczeniem sodu w diecie.
Właściwości farmakodynamiczne jodiksanolu
Jodiksanol jest niejonowym, dimerycznym, sześciojodowym, rozpuszczalnym w wodzie środkiem kontrastowym, stosowanym w diagnostyce radiologicznej. Właściwości farmakodynamiczne tej substancji opierają się na zdolności organicznie związanego jodu do pochłaniania promieniowania rentgenowskiego po wprowadzeniu do krwi i tkanek, co umożliwia uzyskanie odpowiedniego kontrastu w obrazowaniu RTG.1
Charakterystyka fizykochemiczna
Czyste roztwory wodne jodiksanolu, we wszystkich klinicznie stosowanych stężeniach, charakteryzują się osmolalnością mniejszą niż krew pełna oraz niższą w porównaniu do niejonowych monomerycznych środków kontrastowych w odpowiadających stężeniach. Izotoniczność preparatów zawierających jodiksanol (Visipaque) w stosunku do płynów ustrojowych uzyskano poprzez dodatek elektrolitów.2
Dostępne są dwa stężenia jodiksanolu: 550 mg/ml (odpowiadające 270 mg jodu/ml) oraz 652 mg/ml (odpowiadające 320 mg jodu/ml). Poniżej przedstawiono kluczowe parametry fizykochemiczne dla obu stężeń:3
| Stężenie | Osmolalność* [mOsm/kg H₂O] 37°C | Lepkość [mPa·s] 20°C | Lepkość [mPa·s] 37°C |
|---|---|---|---|
| 270 mg I/ml | 290 | 11,3 | 5,8 |
| 320 mg I/ml | 290 | 25,4 | 11,4 |
| *Metoda: osmometria parowo-ciśnieniowa | |||
Wpływ na parametry fizjologiczne
Badania kliniczne wykazały, że po dożylnym podaniu jodiksanolu u zdrowych ochotników, dla większości parametrów hemodynamicznych, klinicznych, chemicznych i układu krzepnięcia nie stwierdzono znamiennych odchyleń od stanu wyjściowego. Obserwowane zmiany były niewielkie i nie miały istotnego znaczenia klinicznego.4
Wpływ na układ krążenia
Jodiksanol wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście oddziaływania na układ sercowo-naczyniowy. W badaniach porównawczych stwierdzono, że jodiksanol w mniejszym stopniu wpływał na istotne parametry czynnościowe układu sercowo-naczyniowego w porównaniu do innych środków cieniujących. Parametry, na które jodiksanol wywiera mniejszy wpływ, obejmują:5
- LVEDP (ciśnienie końcoworozkurczowe lewej komory)
- LVSP (ciśnienie skurczowe lewej komory)
- Częstość akcji serca
- Czas QT w zapisie EKG
- Przepływ udowy
6
Wpływ na nerki
Jodiksanol charakteryzuje się jedynie niewielkim wpływem na czynność nerek, co jest istotną zaletą w kontekście stosowania środków kontrastowych, które mogą potencjalnie powodować nefropatię kontrastową. W badaniach klinicznych u osób chorych na cukrzycę z wyjściowym stężeniem kreatyniny w surowicy wynoszącym 1,3-3,5 mg/dl, podanie jodiksanolu powodowało wzrost stężenia kreatyniny o ≥ 0,5 mg/dl jedynie u 3% pacjentów. Co istotne, nie obserwowano wzrostu stężenia kreatyniny ≥ 1,0 mg/dl u żadnego z badanych pacjentów.7
Ponadto, uwalnianie enzymów kanalikowych, takich jak fosfataza alkaliczna i N-acetylo-β-glukozoamidaza, z kanalików proksymalnych po podaniu jodiksanolu jest mniejsze w porównaniu do efektów wywoływanych przez monomerowe niejonowe środki kontrastowe oraz jonowe dimerowe środki kontrastowe. Te dane potwierdzają, że jodiksanol jest dobrze tolerowany przez tkanki nerkowe.8
Klasyfikacja farmakoterapeutyczna
Jodiksanol należy do grupy farmakoterapeutycznej jodowych środków cieniujących stosowanych w badaniach rentgenowskich. Według klasyfikacji ATC (Anatomical Therapeutic Chemical) przypisano mu kod V08AB09.9
Skład i właściwości uzupełniające
Należy zwrócić uwagę, że preparaty zawierające jodiksanol (Visipaque) zawierają również niewielkie ilości sodu: produkt o stężeniu 550 mg/ml (270 mg I/ml) zawiera 0,76 mg (0,03 mmol) sodu w każdym mililitrze roztworu, natomiast produkt o stężeniu 652 mg/ml (320 mg I/ml) zawiera 0,45 mg (0,02 mmol) sodu w każdym mililitrze roztworu. Ten aspekt należy uwzględnić u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.10 11
Pod względem właściwości fizycznych, roztwory jodiksanolu (Visipaque) są przezroczyste, bezbarwne do jasnożółtego koloru.12
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania