Właściwości farmakodynamiczne
Chloramfenikol
Chloramfenikol jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania bakteriostatycznego, stosowanym miejscowo w preparatach takich jak Detreomycyna 1% i 2%, zawierających odpowiednio 10 mg i 20 mg chloramfenikolu na 1 g maści. Mechanizm działania polega na selektywnym wiązaniu się z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego, co hamuje aktywność peptydylotransferazy i w efekcie syntezę białek oraz lipidów niezbędnych do wzrostu i funkcjonowania komórki bakteryjnej. Chloramfenikol wykazuje aktywność wobec szerokiego spektrum patogenów, w tym bakterii Gram-ujemnych (np. Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Neisseria spp.), Gram-dodatnich (Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp.), bakterii beztlenowych (Bacteroides fragilis, Propionibacterium acnes) oraz bakterii wewnątrzkomórkowych (Mycoplasma spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp.).
Właściwości farmakodynamiczne chloramfenikolu
Chloramfenikol jest substancją czynną o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, stosowaną w preparatach do użytku miejscowego, takich jak Detreomycyna 1% i 2%. Należy do grupy farmakoterapeutycznej antybiotyków do stosowania miejscowego i oznaczony jest kodem ATC: D 06 AX 02.1 2
Spektrum działania przeciwbakteryjnego
Chloramfenikol wykazuje szerokie działanie bakteriostatyczne wobec różnorodnych patogenów, obejmujących zarówno bakterie Gram-ujemne, jak i Gram-dodatnie, a także krętki i riketsje.3 4
Do mikroorganizmów wrażliwych na działanie chloramfenikolu należą:5 6
- Bakterie Gram-ujemne:
- Haemophilus influenzae – patogen odpowiedzialny za różne schorzenia, w tym zapalenie ucha środkowego i zapalenie spojówek
- Salmonella spp. – bakterie powodujące zakażenia pokarmowe
- Neisseria spp. – obejmujące m.in. patogeny wywołujące rzeżączkę i zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
- Klebsiella spp. – bakterie powodujące zakażenia dróg oddechowych i moczowych
- Escherichia coli – powszechny patogen układu moczowego
- Proteus mirabilis – bakteria związana z zakażeniami układu moczowego
- Shigella spp. – patogeny wywołujące czerwonkę bakteryjną
- Serratia marcescens – oportunistyczny patogen szpitalny
- Bakterie Gram-dodatnie:
- Streptococcus pneumoniae – główny czynnik etiologiczny pozaszpitalnego zapalenia płuc
- Staphylococcus spp. – powszechne patogeny skórne
- Streptococcus pyogenes – powodujący m.in. anginę paciorkowcową
- Bakterie beztlenowe:
- Bacteroides fragilis – wobec którego chloramfenikol wykazuje umiarkowaną aktywność
- Propionibacterium acnes – patogen związany z trądzikiem, wobec którego chloramfenikol wykazuje silne działanie
- Inne patogeny:
- Mycoplasma spp. – bakterie pozbawione ściany komórkowej
- Rickettsia spp. – patogeny wewnątrzkomórkowe
- Chlamydia spp. – wewnątrzkomórkowe bakterie powodujące m.in. zakażenia dróg oddechowych i oczu
7 8
Oporność mikroorganizmów
Pomimo szerokiego spektrum działania, chloramfenikol nie działa na wszystkie patogeny. Do mikroorganizmów naturalnie opornych na chloramfenikol należą:9 10
- Pseudomonas aeruginosa – Gram-ujemna pałeczka będąca istotnym patogenem szpitalnym, często związana z zakażeniami trudno gojących się ran i oparzeń
- Prątki kwasoodporne – obejmujące m.in. Mycobacterium tuberculosis oraz inne gatunki prątków
- Niektóre laseczki z rodzaju Bacillus – Gram-dodatnie laseczki tworzące przetrwalniki
11 12
Mechanizm działania
Molekularny mechanizm działania chloramfenikolu polega na hamowaniu biosyntezy białek i lipidów w komórce bakteryjnej. Antybiotyk ten wiąże się selektywnie z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego, co prowadzi do wybiórczego zahamowania aktywności peptydylotransferazy – enzymu kluczowego dla procesu elongacji łańcucha polipeptydowego podczas translacji.13 14
Chloramfenikol skutecznie utrudnia polimeryzację aminokwasów do polipeptydów, co w konsekwencji prowadzi do zahamowania syntezy białek niezbędnych dla prawidłowego funkcjonowania i wzrostu komórki bakteryjnej. Dodatkowo wpływa on również na biosyntezę lipidów, co może nasilać jego działanie przeciwbakteryjne.15 16
Dostępne preparaty chloramfenikolu
Chloramfenikol jest składnikiem aktywnym preparatów Detreomycyna, dostępnych w postaci maści do stosowania miejscowego w różnych stężeniach:
| Nazwa preparatu | Stężenie chloramfenikolu | Ilość w 1 g preparatu | Postać farmaceutyczna | Charakterystyka |
|---|---|---|---|---|
| Detreomycyna 1% | 1% | 10 mg | Maść | Maść barwy jasnożółtej o jednolitej konsystencji |
| Detreomycyna 2% | 2% | 20 mg | Maść | Maść barwy jasnożółtej o jednolitej konsystencji |
17 18
Oba preparaty, Detreomycyna 1% i Detreomycyna 2%, zawierają substancje pomocnicze o znanym działaniu: lanolinę i olej arachidowy, które mogą mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z określonymi przeciwwskazaniami lub uczuleniami.19 20
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania