Właściwości farmakodynamiczne leku Zyrtec UCB

Cetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna produktu leczniczego Zyrtec UCB, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwhistaminowych stosowanych ogólnie, będących pochodnymi piperazyny (kod ATC: R06A E07). Jest to metabolit hydroksyzyny u człowieka, który wykazuje silne i selektywne działanie antagonistyczne wobec obwodowych receptorów histaminowych H₁. ¹

Mechanizm działania

Badania wiązania z receptorem przeprowadzone w warunkach in vitro nie wykazały istotnego powinowactwa cetyryzyny do innych receptorów niż H₁, co potwierdza wysoką selektywność działania substancji czynnej. ²

Działanie przeciwalergiczne

Poza działaniem antagonistycznym wobec receptorów H₁, cetyryzyna wykazuje dodatkowe działanie przeciwalergiczne. U pacjentów z nadwrażliwością (atopią), którzy zostali poddani prowokacji alergenem, cetyryzyna w dawce 10 mg podawana raz lub dwa razy na dobę efektywnie hamuje napływ do skóry i spojówek komórek zaangażowanych w późną fazę reakcji zapalnej, szczególnie eozynofili. ³

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

W badaniach przeprowadzonych u zdrowych ochotników stwierdzono, że cetyryzyna w dawkach 5 i 10 mg wykazuje silne działanie hamujące powstawanie bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia, które są wywoływane przez śródskórne podawanie histaminy w bardzo dużych stężeniach. Należy jednak zaznaczyć, że nie ustalono jednoznacznego związku tego działania ze skutecznością kliniczną leku. ⁴

Istotne dane kliniczne dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania cetyryzyny uzyskano w sześciotygodniowym, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem 186 pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz współistniejącą, łagodną lub umiarkowaną astmą. Wykazano, że cetyryzyna stosowana w dawce 10 mg raz na dobę skutecznie łagodziła objawy zapalenia błony śluzowej nosa, nie wywierając przy tym negatywnego wpływu na czynność płuc. Badanie to potwierdziło bezpieczeństwo stosowania cetyryzyny u pacjentów z alergią i z łagodną lub umiarkowaną astmą. ⁵

W odniesieniu do bezpieczeństwa kardiologicznego, w badaniu kontrolowanym placebo wykazano, że nawet duża dawka cetyryzyny wynosząca 60 mg na dobę, podawana przez siedem dni, nie powodowała statystycznie znamiennego wydłużenia odstępu QT w zapisie elektrokardiograficznym. ⁶

Badania kliniczne potwierdziły również, że stosowanie cetyryzyny w zalecanych dawkach wpływa na poprawę jakości życia pacjentów cierpiących zarówno na przewlekłe jak i sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. ⁷

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Szczególnie istotne są wyniki badań prowadzonych w populacji pediatrycznej. W 35-dniowym badaniu przeprowadzonym u dzieci w wieku od 5 do 12 lat nie stwierdzono rozwoju tolerancji na przeciwhistaminowe działanie cetyryzyny, mierzone zdolnością do hamowania powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia skóry. Dodatkowo zaobserwowano, że po przerwaniu leczenia cetyryzyną podawaną wielokrotnie, skóra odzyskuje normalną reaktywność na histaminę stosunkowo szybko, bo już w ciągu 3 dni od zaprzestania podawania leku. ⁸