Właściwości farmakodynamiczne
Ursoxyn 250 mg

Wprowadzenie do właściwości farmakodynamicznych

Kwas ursodeoksycholowy, główny składnik leku Ursoxyn 250 mg, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków stosowanych w chorobach dróg żółciowych, a dokładniej do kwasów żółciowych i ich pochodnych. Według klasyfikacji ATC przypisano mu kod A05AA02. Właściwości farmakodynamiczne tego związku są bezpośrednio powiązane z jego rolą w modyfikacji składu żółci oraz oddziaływaniem na procesy chorobowe wątroby i dróg żółciowych.¹

Mechanizm działania w układzie żołądkowo-wątrobowym

Kwasy żółciowe stanowią najważniejszy składnik żółci i odgrywają kluczową rolę w stymulowaniu jej produkcji. Poza funkcją pobudzającą, pełnią istotną rolę w utrzymywaniu cholesterolu w żółci w formie rozpuszczonej. U osób zdrowych przez większość doby proporcje stężeń cholesterolu i kwasów żółciowych w żółci są zrównoważone, co zapewnia utrzymanie cholesterolu w postaci rozpuszczonej. Taką żółć określa się jako nie-litologiczną, co oznacza, że nie sprzyja ona tworzeniu się kamieni żółciowych.²

Działanie w kamicy żółciowej

U pacjentów, u których występują kamienie cholesterolowe w pęcherzyku żółciowym, wskaźnik proporcji cholesterolu do kwasów żółciowych jest zaburzony, prowadząc do powstania żółci wysyconej cholesterolem, określanej jako żółć litologiczna. W miarę upływu czasu stan ten może prowadzić do wytrącania się kryształków cholesterolu i formowania kamieni żółciowych. Kwas ursodeoksycholowy zawarty w leku Ursoxyn przekształca żółć litologiczną w żółć nie-litologiczną, jednocześnie stopniowo rozpuszczając istniejące kamienie żółciowe.³

Efekty w chorobach z zastojem żółci

Badania kliniczne oceniające wpływ kwasu ursodeoksycholowego na zastój żółci u pacjentów z zaburzeniami drenażu dróg żółciowych, u pacjentów z klinicznymi objawami żółciowej marskości wątroby oraz u osób ze zwłóknieniem torbielowatym, wykazały znaczącą redukcję objawów cholestazy we krwi. Efekt ten był mierzalny poprzez spadek poziomu następujących markerów biochemicznych:

• Fosfataza alkaliczna (AP) – enzym, którego podwyższony poziom wskazuje na zaburzenia przepływu żółci
• Gamma-glutamylotransferaza (gamma-GT) – enzym wątrobowy, którego wzrost jest charakterystyczny dla chorób dróg żółciowych
• Bilirubina – pigment żółciowy, którego podwyższone stężenie może powodować żółtaczkę

Oprócz poprawy parametrów biochemicznych, obserwowano również zmniejszenie uciążliwego świądu skóry oraz redukcję uczucia zmęczenia u większości leczonych pacjentów.⁴

Zastosowanie w populacji pediatrycznej

Wpływ na zaburzenia wątroby w przebiegu zwłóknienia torbielowatego

Dostępne raporty kliniczne z długotrwałych obserwacji (10 lat i dłużej) potwierdzają skuteczność kwasu ursodeoksycholowego u dzieci i młodzieży z zaburzeniami wątroby i dróg żółciowych występującymi w przebiegu zwłóknienia torbielowatego (CFAHD – Cystic Fibrosis Associated Hepatobiliary Disorders). Badania wykazały, że leczenie kwasem ursodeoksycholowym może:

1. Zmniejszać proliferację komórek w obrębie przewodu żółciowego
2. Zatrzymywać progresję uszkodzenia tkanek wątroby
3. W niektórych przypadkach powodować odwrócenie zmian w obrębie wątroby i dróg żółciowych, pod warunkiem rozpoczęcia terapii we wczesnej fazie choroby

Aby zoptymalizować skuteczność terapii, podawanie leku Ursoxyn należy rozpocząć niezwłocznie po zdiagnozowaniu CFAHD. Wczesna interwencja jest kluczowa dla uzyskania najlepszych rezultatów leczenia.⁵