Właściwości farmakokinetyczne leku Sebidin Intensive (5 mg + 5 mg, tabletki do ssania)

Sebidin Intensive zawiera dwie substancje czynne: chloroheksydyny dichlorowodorek (5 mg) oraz benzokainę (5 mg), których właściwości farmakokinetyczne przedstawiono poniżej z uwzględnieniem procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji.¹

Wchłanianie

Benzokaina charakteryzuje się słabą rozpuszczalnością w wodzie, co warunkuje jej minimalne wchłanianie do krążenia ogólnego po miejscowym podaniu na błony śluzowe jamy ustnej.²

Podobnie chloroheksydyna wykazuje słabe wchłanianie z powierzchni błon śluzowych.³

Obie substancje czynne mogą częściowo przedostawać się ze śliną do przewodu pokarmowego, jednak ich wchłanianie z przewodu pokarmowego jest niewielkie.⁴

Dystrybucja

Benzokaina, w przypadku wchłonięcia do krążenia ogólnego, ulega dystrybucji w organizmie, a następnie jest metabolizowana. Substancja ta przechodzi przez barierę łożyskową, natomiast brak danych dotyczących jej przenikania do mleka matki.⁵

Chloroheksydyna podczas ssania tabletki jest powoli uwalniana do śliny i jako związek kationowy silnie wiąże się z grupami fosforanowymi na powierzchni błony śluzowej jamy ustnej i języka. Następnie jest powoli (do 24 godzin) ponownie uwalniana do śliny, zapewniając długotrwałe działanie terapeutyczne. Chloroheksydyna wykazuje również zdolność wiązania się z powierzchnią zębów. Około 30% podanej dawki chloroheksydyny pozostaje w jamie ustnej.⁶

Brak jest danych dotyczących przenikania chloroheksydyny przez łożysko oraz do mleka matki.⁷

Metabolizm

Benzokaina wchłonięta do krążenia ogólnego podlega hydrolizie, która zachodzi głównie za pośrednictwem niespecyficznych cholinoesteraz osocza krwi. Mniejsza część leku jest metabolizowana przez cholinoesterazy w wątrobie. W wyniku hydrolizy powstają dwa główne metabolity: etanol i kwas p-aminobenzoesowy (PABA). PABA podlega dalszym przemianom metabolicznym, głównie poprzez acetylację oraz wiązanie z glicyną, a w mniejszym stopniu poprzez proces glukuronidacji.⁸

Chloroheksydyna jest metabolizowana w wątrobie, jednak proces ten zachodzi w bardzo ograniczonym zakresie.⁹

Eliminacja

Benzokaina i jej metabolity są wydalane z organizmu głównie z moczem.¹⁰

Chloroheksydyna jest wydalana dwoma drogami. Około 90% spożytej dawki jest wydzielane z żółcią do jelita, a następnie wydalane z kałem w postaci niezmienionej. Pozostały odsetek chloroheksydyny jest wydalany z moczem.¹¹

Charakterystyka farmakokinetyczna w kontekście formy podania

Sebidin Intensive w postaci tabletek do ssania o wymiarze 13 mm zapewnia stopniowe uwalnianie substancji czynnych w jamie ustnej, co jest kluczowe dla miejscowego działania leku.¹² Charakterystyka farmakokinetyczna obu substancji czynnych wskazuje na ich lokalne działanie w jamie ustnej, z ograniczonym wchłanianiem ogólnoustrojowym, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa leku przy zachowaniu skuteczności miejscowej.