Dawkowanie i sposób podawania leku Rosutrox

Dawkowanie produktu leczniczego Rosutrox powinno być zawsze dostosowane indywidualnie do pacjenta, z uwzględnieniem obowiązujących zaleceń medycznych, celu terapeutycznego oraz indywidualnej odpowiedzi na leczenie. Przed rozpoczęciem oraz w trakcie terapii należy zalecić pacjentowi stosowanie diety obniżającej stężenie cholesterolu.¹

Ogólne zasady dawkowania

Rosutrox może być przyjmowany o dowolnej porze dnia, zarówno z posiłkiem, jak i niezależnie od spożywanego pokarmu.²

Zazwyczaj zalecana dawka początkowa wynosi 5 lub 10 mg, podawane doustnie raz na dobę. Dotyczy to zarówno pacjentów wcześniej nieleczonych statynami, jak i tych, którzy stosowali inne inhibitory reduktazy HMG-CoA. Przy ustalaniu dawki początkowej należy uwzględnić:³

• wyjściowe stężenie cholesterolu
• czynniki ryzyka chorób sercowo-naczyniowych
• potencjalne ryzyko działań niepożądanych

Ocenę skuteczności leczenia przeprowadza się po 4 tygodniach terapii – w razie konieczności dawkę można wówczas zwiększyć.⁴

Maksymalna dawka dobowa rozuwastatyny wynosi 40 mg. Zastosowanie tej dawki powinno być zarezerwowane wyłącznie dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych (szczególnie z rodzinną hipercholesterolemią), u których nie osiągnięto oczekiwanych efektów terapii po zastosowaniu dawki 20 mg.⁵

Pacjenci otrzymujący dawkę 40 mg wymagają ścisłej kontroli lekarskiej ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych. Zaleca się, aby wprowadzenie dawki 40 mg odbywało się pod nadzorem specjalisty.⁶

W badaniach klinicznych oceniających wpływ na zmniejszenie ryzyka wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych stosowano dawkę 20 mg na dobę.⁷

Dawkowanie w populacjach szczególnych

Dawkowanie u dzieci i młodzieży

Stosowanie rozuwastatyny u pacjentów pediatrycznych powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty.⁸

U dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat (w fazie <II-V wg skali Tannera) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną zalecane dawkowanie przedstawia się następująco:⁹

• Dzieci w wieku 6-9 lat: dawka początkowa 5 mg/dobę; zakres dawek 5-10 mg doustnie raz na dobę. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa dawek powyżej 10 mg w tej grupie wiekowej.¹⁰
• Dzieci i młodzież w wieku 10-17 lat: dawka początkowa 5 mg/dobę; zakres dawek 5-20 mg doustnie raz na dobę. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa dawek powyżej 20 mg w tej grupie wiekowej.¹¹

Modyfikacja dawki u dzieci powinna opierać się na indywidualnej odpowiedzi i tolerancji leczenia, zgodnie z zaleceniami dotyczącymi terapii pediatrycznej. Przed rozpoczęciem leczenia rozuwastatyną u dzieci należy wprowadzić standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu i kontynuować ją podczas całego okresu terapii.¹²

U dzieci w wieku 6-17 lat z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną:¹³

• Dawka początkowa: 5-10 mg raz na dobę (zależnie od wieku, masy ciała oraz wcześniejszego stosowania statyn)
• Dawka maksymalna: 20 mg raz na dobę

Zwiększanie dawki do dawki maksymalnej powinno odbywać się na podstawie indywidualnej oceny odpowiedzi i tolerancji leczenia, zgodnie z rekomendacjami pediatrycznymi.¹⁴

Rosutrox nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 6 roku życia z uwagi na brak badań bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.¹⁵

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku

U pacjentów powyżej 70. roku życia zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki 5 mg.¹⁶ W odniesieniu do innych grup wiekowych nie ma konieczności modyfikacji dawkowania.¹⁷

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek

Modyfikacja dawkowania w zależności od stopnia niewydolności nerek:¹⁸

• Łagodne do umiarkowanego zaburzenie czynności nerek: nie ma konieczności modyfikacji dawki
• Umiarkowane zaburzenie czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min): dawka początkowa 5 mg; dawka 40 mg jest przeciwwskazana
• Ciężkie zaburzenie czynności nerek: stosowanie produktu Rosutrox w jakiejkolwiek dawce jest przeciwwskazane

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby

Ekspozycja na rozuwastatynę nie zwiększa się u pacjentów z wynikiem ≤7 punktów w skali Child-Pugh. Natomiast u pacjentów z 8-9 punktami obserwowano zwiększenie ekspozycji ustrojowej – w tej grupie wskazana jest ocena czynności nerek.¹⁹

Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z wynikiem >9 punktów w skali Child-Pugh. Rosutrox jest przeciwwskazany u pacjentów z aktywną chorobą wątroby.²⁰

Dawkowanie u pacjentów różnych ras

U pacjentów pochodzenia azjatyckiego obserwowano zwiększoną ekspozycję ustrojową na rozuwastatynę, dlatego zaleca się stosowanie następującego schematu dawkowania:²¹

• Dawka początkowa: 5 mg
• Dawka 40 mg jest przeciwwskazana

Dawkowanie u pacjentów z polimorfizmem genetycznym

U osób z określonymi typami polimorfizmu genetycznego może dochodzić do zwiększonej ekspozycji na rozuwastatynę. W takich przypadkach zaleca się stosowanie mniejszej dawki dobowej produktu Rosutrox.²²

Dawkowanie u pacjentów predysponowanych do miopatii

U pacjentów ze zidentyfikowanymi czynnikami predysponującymi do wystąpienia miopatii leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg.²³ Stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane u niektórych pacjentów z tej grupy.²⁴

Dawkowanie przy terapii współistniejącej

Rozuwastatyna jest substratem dla różnych białek transportujących (np. OATP1B1 oraz BCRP). Równoczesne stosowanie z lekami wchodzącymi w interakcje z tymi białkami może zwiększać ryzyko miopatii, w tym rabdomiolizy, poprzez zwiększenie stężenia rozuwastatyny w osoczu.²⁵

Do leków wchodzących w takie interakcje należą m.in.:

• cyklosporyna
• niektóre inhibitory proteaz (np. kombinacje rytonawiru z atazanawirem, lopinawirem i/lub typranawirem)

Rekomendowane postępowanie w przypadku konieczności stosowania terapii skojarzonej:²⁶

1. Rozważenie zastosowania alternatywnych leków
2. W razie konieczności – rozważenie czasowego zaprzestania leczenia produktem Rosutrox
3. Jeśli jednoczesne stosowanie jest nieuniknione – dokładna ocena stosunku korzyści do ryzyka, dostosowanie dawkowania produktu Rosutrox i terapii równoległej

Szczegółowa tabela dawkowania leku Rosutrox