Właściwości farmakokinetyczne dinoprostonu

Dinoproston należy do grupy naturalnych prostaglandyn, które powstają z odpowiednich wolnych wielonienasyconych kwasów tłuszczowych. W organizmie prostaglandyny podlegają przekształceniom metabolicznym prowadzącym do powstania nieaktywnych metabolitów.¹

Absorpcja po podaniu dopochwowym

Po dopochwowym podaniu żelu zawierającego 500 μg dinoprostonu do szyjki macicy, maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu krwi obserwuje się po stosunkowo krótkim czasie – od 30 do 40 minut od aplikacji. Po osiągnięciu stężenia maksymalnego następuje szybki powrót do wartości wyjściowych, niezależnie od występowania skurczów macicy, co świadczy o efektywnej eliminacji substancji z krążenia ogólnego.²

Eliminacja dinoprostonu

Dinoproston charakteryzuje się niezwykle krótkim okresem półtrwania w organizmie. Badania farmakokinetyczne wykazały, że po podaniu dożylnym okres półtrwania dinoprostonu wynosi zaledwie poniżej jednej minuty. Jest to wartość znacząco niższa w porównaniu z okresem półtrwania jego podstawowych metabolitów, który wynosi około ośmiu minut. Ta różnica w kinetyce eliminacji wskazuje na szybką biotransformację macierzystej cząsteczki dinoprostonu.³

Charakterystyka farmakologiczna preparatu

Preparat Prepidil zawiera 500 μg dinoprostonu w 3 g żelu do szyjki macicy, co odpowiada stężeniu około 167 μg dinoprostonu na gram żelu. Ta postać farmaceutyczna zapewnia kontrolowaną dystrybucję substancji czynnej w obrębie szyjki macicy, a następnie jej stopniową absorpcję do krążenia ogólnego.⁴

Mechanizmy biotransformacji

Naturalne prostaglandyny, do których należy dinoproston, podlegają szybkiej biotransformacji w organizmie. Proces metabolizmu rozpoczyna się natychmiast po absorpcji substancji do krążenia ogólnego, gdzie dinoproston jest przekształcany do metabolitów przez enzymy obecne głównie w płucach, wątrobie i nerkach. Szybka inaktywacja biologiczna dinoprostonu powoduje, że działanie farmakologiczne jest ograniczone głównie do miejsca podania – w przypadku preparatu Prepidil do obszaru szyjki macicy.⁵