Właściwości farmakodynamiczne
MST Continus 200 mg
MST Continus, zawierający siarczan morfiny (kod ATC: N02AA01), jest silnym agonistą receptorów opioidowych, głównie μ, wykazującym działanie przeciwbólowe, uspokajające oraz nasenne. Morfina wpływa depresyjnie na ośrodek oddechowy w rdzeniu przedłużonym, powodując zwolnienie i spłycenie oddechu, a także hamuje odruch kaszlu, co może wystąpić przy mniejszych dawkach niż te stosowane w terapii bólu. Charakterystycznym objawem jest mioza, wynikająca ze stymulacji jądra Edingera-Westphala, jednak w przypadku przedawkowania i niedotlenienia może dojść do rozszerzenia źrenic. Morfina wpływa również na przewód pokarmowy, powodując zwiększenie napięcia mięśni gładkich odźwiernika i dwunastnicy, co skutkuje opóźnieniem trawienia i zaparciami, a także wywołuje skurcz zwieracza Oddiego i wzrost ciśnienia w drogach żółciowych. W układzie moczowym obserwuje się skurcz zwieracza pęcherza moczowego i mięśniówki dróg moczowych, co może prowadzić do zatrzymania moczu.
Właściwości farmakodynamiczne leku MST Continus
MST Continus należy do grupy farmakoterapeutycznej naturalnych alkaloidów opium, oznaczonej kodem ATC: N02AA01. Substancją czynną leku jest siarczan morfiny, który charakteryzuje się silnym działaniem przeciwbólowym jako wybiórczy agonista receptorów opioidowych. Wykazuje on silne powinowactwo do receptorów mi i słabsze do receptorów kappa i delta.1
Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy
Głównym efektem terapeutycznym morfiny jest działanie przeciwbólowe i uspokajające, obejmujące zarówno działanie nasenne, jak i redukujące poziom lęku. Morfina wywiera istotny wpływ na ośrodek oddechowy w rdzeniu przedłużonym, powodując jego depresję. Ponadto, substancja ta bezpośrednio oddziałuje na ośrodek kaszlu w rdzeniu przedłużonym, hamując odruch kaszlowy. Warto zaznaczyć, że efekt przeciwkaszlowy może wystąpić przy zastosowaniu mniejszych dawek niż te wymagane do uzyskania działania przeciwbólowego.2
Charakterystycznym objawem działania morfiny jest zwężenie źrenic (mioza), które występuje nawet w warunkach całkowitego zaciemnienia. Źrenice szpileczkowate mogą sugerować przedawkowanie opioidu, jednak nie jest to objaw specyficzny wyłącznie dla tego stanu. Podobne zwężenie źrenic może towarzyszyć uszkodzeniom mostu pochodzenia krwotocznego lub niedokrwiennego. Należy podkreślić, że w przypadku przedawkowania morfiny prowadzącego do niedotlenienia narządów i tkanek, możliwe jest raczej rozszerzenie źrenic niż ich zwężenie.3
Wpływ na przewód pokarmowy i mięśnie gładkie
Morfina wywiera istotny wpływ na czynność motoryczną przewodu pokarmowego poprzez zwiększenie napięcia mięśni gładkich odźwiernika i dwunastnicy. Pod jej wpływem dochodzi do opóźnienia trawienia pokarmów w jelicie cienkim oraz osłabienia skurczów propulsywnych, co w konsekwencji prowadzi do wystąpienia zaparcia. Lek powoduje również skurcz zwieracza Oddiego oraz wzrost ciśnienia w drogach żółciowych. Morfina wykazuje także silne działanie kurczące na zwieracz pęcherza moczowego i mięśniówkę gładką dróg moczowych.4
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy
Jednym z istotnych mechanizmów działania morfiny jest jej zdolność do uwalniania histaminy, które może zachodzić z udziałem lub bez udziału rozszerzenia naczyń obwodowych. Klinicznymi objawami uwalniania histaminy i/lub rozszerzenia naczyń obwodowych są: świąd, zaczerwienienie skóry, zaczerwienienie oczu, nadmierna potliwość oraz niedociśnienie ortostatyczne.5
Wpływ na układ hormonalny
Opioidy, w tym morfina, mogą wpływać na funkcjonowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza oraz osi podwzgórze-przysadka-gonady. Do obserwowanych zmian hormonalnych należą: wzrost stężenia prolaktyny oraz obniżenie poziomu kortyzolu i testosteronu w surowicy krwi. Te zaburzenia hormonalne mogą manifestować się klinicznie różnorodnymi objawami.6
Inne działania farmakologiczne
Badania laboratoryjne in vitro oraz eksperymenty na modelach zwierzęcych wskazują na zróżnicowane efekty naturalnych opioidów, takich jak morfina, na elementy układu immunologicznego. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jednak dotychczas jednoznacznie określone.7
Szczegółowe profile działania farmakodynamicznego
| Układ/narząd docelowy | Działanie farmakodynamiczne | Mechanizm | Objawy kliniczne |
|---|---|---|---|
| Ośrodkowy układ nerwowy | Działanie przeciwbólowe | Agonizm receptorów opioidowych (głównie μ) | Zniesienie bólu, sedacja |
| Ośrodkowy układ nerwowy | Działanie uspokajające | Aktywacja receptorów opioidowych w strukturach limbicznych | Senność, zmniejszenie lęku |
| Ośrodkowy układ nerwowy | Depresja oddechowa | Wpływ na ośrodki oddechowe w rdzeniu przedłużonym | Zwolnienie i spłycenie oddechu |
| Ośrodkowy układ nerwowy | Hamowanie odruchu kaszlu | Bezpośredni wpływ na ośrodek kaszlu | Zmniejszenie częstotliwości i nasilenia kaszlu |
| Ośrodkowy układ nerwowy | Zwężenie źrenic | Stymulacja jądra Edingera-Westphala | Mioza (źrenice szpilkowate) |
| Przewód pokarmowy | Zmniejszenie perystaltyki | Zwiększenie napięcia mięśni gładkich | Zaparcia, spowolnione trawienie |
| Drogi żółciowe | Skurcz zwieracza Oddiego | Działanie na receptory opioidowe w zwieraczu | Wzrost ciśnienia w drogach żółciowych |
| Układ moczowy | Skurcz zwieracza pęcherza | Działanie na receptory opioidowe w mięśniach gładkich | Zatrzymanie moczu |
| Układ sercowo-naczyniowy | Uwalnianie histaminy | Bezpośrednie działanie na komórki tuczne | Świąd, zaczerwienienie, niedociśnienie ortostatyczne |
| Układ hormonalny | Wpływ na oś podwzgórze-przysadka | Modulacja wydzielania hormonów | Wzrost stężenia prolaktyny, obniżenie kortyzolu i testosteronu |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania