Właściwości farmakodynamiczne
Metocard 1 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne metoprololu

Metoprolol, zawarty w produkcie leczniczym Metocard (1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań), należy do grupy farmakoterapeutycznej wybiórczych beta-adrenolityków (kod ATC: C07AB02). Jego działanie farmakodynamiczne charakteryzuje się selektywnością wobec receptorów β1-adrenergicznych, co stanowi jego główną cechę farmakologiczną i determinuje zastosowanie kliniczne.¹

Mechanizm działania na poziomie receptorowym

Selektywność metoprololu przejawia się w zdolności do blokowania receptorów β1-adrenergicznych zlokalizowanych w sercu w dawkach znacznie niższych niż te, które byłyby wymagane do zablokowania receptorów β2-adrenergicznych znajdujących się w naczyniach obwodowych oraz oskrzelach. Charakterystyczne dla metoprololu jest również minimalne działanie stabilizujące błonę komórkową, przy jednoczesnym braku aktywności wewnętrznej agonistycznej (nie pobudza receptorów β-adrenergicznych).²

Wpływ na układ krążenia

Farmakodynamiczne działanie metoprololu na układ sercowo-naczyniowy obejmuje efekt ujemny inotropowy (zmniejszenie siły skurczu mięśnia sercowego) oraz ujemny chronotropowy (zmniejszenie częstości rytmu serca), co jest typowym działaniem dla leków z grupy β-adrenolityków.³

Metoprolol istotnie ingeruje w fizjologiczną reakcję układu krążenia na aminy katecholowe. Poprzez blokadę receptorów β1-adrenergicznych ogranicza lub całkowicie hamuje działanie katecholamin (uwalnianych w odpowiedzi na wysiłek fizyczny czy stres) na mięsień sercowy. W konsekwencji dochodzi do zmniejszenia odruchowego przyspieszenia czynności serca, spadku pojemności minutowej, redukcji kurczliwości mięśnia sercowego oraz obniżenia ciśnienia tętniczego, które w warunkach fizjologicznych byłyby zwiększone pod wpływem gwałtownego wzrostu stężenia katecholamin.⁴

Istotne jest, że metoprolol z uwagi na swoją selektywność nie znosi reakcji rozszerzenia łożyska naczyniowego pod wpływem adrenaliny uwalnianej z nadnerczy.⁵

W przypadku zaburzeń rytmu serca, metoprolol wykazuje działanie antyarytmiczne u pacjentów z częstoskurczem nadkomorowym lub migotaniem przedsionków, poprzez zmniejszenie częstości akcji komór.⁶

Wpływ na układ oddechowy

W dawkach terapeutycznych metoprolol wywiera znacząco mniejszy wpływ na skurcz mięśniówki oskrzeli w porównaniu do nieselektywnych β-adrenolityków. Ta właściwość pozwala na jego stosowanie w połączeniu z β2-adrenomimetykami u pacjentów z astmą oskrzelową lub objawami przewlekłej obturacyjnej choroby płuc.⁷

Wpływ na metabolizm węglowodanów

Metoprolol, w przeciwieństwie do nieselektywnych β-adrenolityków, wywiera mniejszy wpływ na uwalnianie insuliny oraz metabolizm węglowodanów. Ta cecha farmakodynamiczna sprawia, że lek może być stosowany u pacjentów z cukrzycą.⁸

Istotne klinicznie jest również to, że odpowiedź układu krążenia w przypadku wystąpienia hipoglikemii (np. przyspieszenie czynności serca) jest mniej nasilona u pacjentów stosujących metoprolol w porównaniu do pacjentów przyjmujących nieselektywne β-adrenolityki. Jednocześnie u pacjentów leczonych metoprololem obserwuje się szybszą normalizację stężenia glukozy w osoczu.⁹

Charakterystyka produktu Metocard

Produkt leczniczy Metocard, zawierający metoprololu winian, dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 1 mg/ml. Każda ampułka o pojemności 5 ml zawiera 5 mg metoprololu winianu. Roztwór charakteryzuje się określonymi parametrami fizykochemicznymi: jest bezbarwny i przezroczysty, o osmolalności około 290 mOsm/kg oraz pH w zakresie 5,5-7,5.¹⁰

Jako substancję pomocniczą o znanym działaniu preparat zawiera sód w ilości 3,6 mg na ml roztworu.¹¹