Właściwości farmakokinetyczne leku Ketospray Forte

Ketospray Forte (100 mg/ml, aerozol na skórę, roztwór) zawiera jako substancję czynną ketoprofen w stężeniu 100 mg/ml. Jedna dawka z dozownika, odpowiadająca 0,2 ml roztworu, dostarcza 20 mg ketoprofenu. Produkt ma postać bezbarwnego do lekko żółtawego, przejrzystego roztworu.¹

Stężenie osoczowe po podaniu miejscowym

Badania farmakokinetyczne przeprowadzone na grupie 12 ochotników wykazały, że po wielokrotnym miejscowym zastosowaniu preparatu Ketospray Forte, maksymalne stężenia ketoprofenu w osoczu były znacząco niższe niż po podaniu doustnym. Zaobserwowano, że stężenia osoczowe po aplikacji miejscowej były 16-25 razy mniejsze (132 ± 71 ng/ml) w porównaniu do stężeń uzyskiwanych po doustnym przyjęciu pojedynczej dawki ketoprofenu (1000-5000 ng/ml).²

Biodostępność

Biodostępność ketoprofenu po aplikacji miejscowej jest znacznie ograniczona i wynosi około 5% w porównaniu do form doustnych tego leku. Ta niska biodostępność wynika z ograniczonego wchłaniania substancji czynnej przez skórę, co przekłada się na mniejsze ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych przy zachowaniu skuteczności miejscowej.³

Wiązanie z białkami osocza

Ketoprofen charakteryzuje się bardzo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, wynoszącym około 99%. Ten wysoki wskaźnik wiązania z białkami ma istotny wpływ na dystrybucję leku w organizmie oraz na interakcje z innymi lekami, które również wiążą się z białkami osocza.⁴

Metabolizm i wydalanie

Główną drogą eliminacji ketoprofenu z organizmu jest wydalanie przez nerki. Lek podlega procesowi glukuronidacji w wątrobie, a następnie jest wydalany w postaci glukuronidu przez nerki. Ten proces metaboliczny jest istotny dla efektywnego usuwania leku z organizmu i zapobiegania jego kumulacji, co mogłoby prowadzić do nasilenia działań niepożądanych.⁵

Niskie stężenia osoczowe ketoprofenu po zastosowaniu miejscowym preparatu Ketospray Forte, w połączeniu z ograniczoną biodostępnością systemową, sugerują, że ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych jest znacznie zmniejszone w porównaniu do podania doustnego, przy zachowaniu skuteczności przeciwbólowej i przeciwzapalnej w miejscu aplikacji.⁶