Właściwości farmakodynamiczne
Hydroxyzinum Zentiva 25 mg

Właściwości farmakodynamiczne hydroksyzyny

Hydroksyzyna chlorowodorek, substancja czynna preparatu Hydroxyzinum Zentiva, jest lekiem należącym do grupy farmakoterapeutycznej: Leki psycholeptyczne, anksjolityki, pochodne difenylometanu (kod ATC: N05BB01). Pod względem chemicznym związek ten jest spokrewniony z fenotiazynami, rezerpiną, meprobamatem oraz benzodiazepinami, co determinuje jego szerokie spektrum działania farmakologicznego.¹

Mechanizm działania

Główny mechanizm działania hydroksyzyny polega na selektywnym wpływie na obszary podkorowe ośrodkowego układu nerwowego. Warto podkreślić, że substancja ta nie działa bezpośrednio hamująco na korę mózgową, co odróżnia ją od wielu innych leków o działaniu sedatywnym. Zamiast tego, hydroksyzyna hamuje aktywność wybranych kluczowych obszarów podkorowych, co przekłada się na jej właściwości przeciwlękowe.²

Wielokierunkowe działanie farmakologiczne

Hydroksyzyna wykazuje złożony profil farmakodynamiczny, na który składają się następujące właściwości:³

• Działanie przeciwhistaminowe – udowodnione zarówno w badaniach eksperymentalnych, jak i potwierdzono je w praktyce klinicznej. Wykazano zmniejszenie odczynu bąbel-rumień po śródskórnym podaniu histaminy lub antygenów zarówno u dorosłych ochotników, jak i u dzieci.
• Działanie rozszerzające oskrzela – potwierdzone w badaniach klinicznych i eksperymentalnych.
• Działanie przeciwwymiotne – udokumentowane w próbie apomorfinowej oraz veriloidowej.
• Działanie spazmolityczne – rozluźniające mięśnie gładkie.
• Działanie sympatykolityczne – osłabiające działanie układu współczulnego.
• Działanie przeciwbólowe – o łagodnym nasileniu.
• Słabe działanie antycholinergiczne – wynikające z niskiego powinowactwa do receptorów muskarynowych.

Dodatkowo badania farmakologiczne i kliniczne wykazały, że hydroksyzyna w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania kwasu solnego w żołądku ani kwaśności soku żołądkowego. W większości przypadków lek wykazuje wręcz łagodne działanie przeciwwydzielnicze, co może być korzystne u pacjentów z nadkwaśnością.⁴

Właściwości przeciwświądowe

Udokumentowano skuteczność hydroksyzyny w redukcji świądu w różnorodnych schorzeniach dermatologicznych, w tym w:⁵

• Różnych postaciach pokrzywki
• Wyprysku
• Zapaleniu skóry

W przypadku zaburzeń czynności wątroby należy zwrócić uwagę, że działanie przeciwhistaminowe po zastosowaniu pojedynczej dawki hydroksyzyny może ulec znacznemu wydłużeniu – nawet do 96 godzin, co ma istotne implikacje kliniczne.⁶

Działanie anksjolityczne i sedacyjne

Hydroksyzyna charakteryzuje się wyraźnym działaniem przeciwlękowym (anksjolitycznym) i uspokajającym (sedacyjnym). Efekty te zostały potwierdzone w licznych badaniach:⁷

• Badania elektroencefalograficzne (EEG) u zdrowych ochotników wykazały działanie anksjolityczno-sedacyjne
• Klasyczne testy psychometryczne u pacjentów potwierdziły aktywność przeciwlękową
• Badania polisomnograficzne u pacjentów z zaburzeniami lękowymi i bezsennością wykazały:⁸
  • Wydłużenie całkowitego czasu snu
  • Skrócenie całkowitego czasu przebudzenia w nocy
  • Skrócenie czasu zasypiania

Efekty te obserwowano po podaniu 50 mg hydroksyzyny w jednej lub kilku dawkach na dobę. U pacjentów z zaburzeniami lękowymi zauważono również zmniejszenie napięcia mięśniowego po zastosowaniu dawki dobowej 3 × 50 mg.⁹

Istotne z punktu widzenia praktyki klinicznej jest to, że hydroksyzyna nie powoduje zaburzeń pamięci, co potwierdzono w badaniach. Ponadto, po 4-tygodniowym leczeniu pacjentów z zaburzeniami lękowymi nie występowały objawy odstawienne, co wskazuje na niski potencjał uzależniający substancji.¹⁰

Początek działania

Czas do wystąpienia efektu terapeutycznego hydroksyzyny zależy od jej działania oraz postaci farmaceutycznej:¹¹

Szybkość wystąpienia efektu sedacyjnego jest więc zależna od postaci leku – działanie to pojawia się znacznie szybciej po zastosowaniu postaci płynnej w porównaniu do tabletek Hydroxyzinum Zentiva.