Właściwości farmakodynamiczne
Haloperidol UNIA 2 mg/ml

Mechanizm działania haloperydolu

Haloperydol to lek przeciwpsychotyczny należący do grupy pochodnych butyrofenonu, o kodzie ATC N05AD01. Jest to ośrodkowo działający, silny antagonista receptora dopaminowego typu 2, który w zalecanych dawkach charakteryzuje się niskim powinowactwem do receptorów adrenergicznych α1. Istotne jest to, że haloperydol nie wykazuje aktywności przeciwhistaminowej ani przeciwcholinergicznej, co wyróżnia go na tle niektórych innych leków przeciwpsychotycznych.¹

Działanie farmakodynamiczne

Podstawowym elementem działania farmakodynamicznego haloperydolu jest zmniejszanie nasilenia omamów i urojeń. Efekt ten stanowi bezpośrednią konsekwencję blokowania sygnałów dopaminergicznych w mezolimbicznym szlaku dopaminergicznym. Jednocześnie lek wywołuje efekt ośrodkowego blokowania dopaminy w jądrach podstawnych (szlaku nigrostriatalnym), co ma istotne znaczenie kliniczne i wiąże się z profilem działań niepożądanych.²

Sedacja psychomotoryczna

Haloperydol wywołuje skuteczną sedację psychomotoryczną, co wyjaśnia jego korzystne działanie w stanach takich jak mania oraz zespołach przebiegających z pobudzeniem. Ta właściwość farmakodynamiczna sprawia, że lek jest szczególnie przydatny w opanowywaniu stanów psychotycznych przebiegających z nasilonym pobudzeniem psychoruchowym.³

Wpływ na motorykę pozapiramidową

Oddziaływanie haloperydolu na jądra podstawne prawdopodobnie jest bezpośrednią przyczyną niepożądanego wpływu na motorykę pozapiramidową. Wśród objawów niepożądanych związanych z tym mechanizmem występują:

• Dystonia – zaburzenia napięcia mięśniowego manifestujące się nieprawidłowymi, mimowolnymi ruchami lub przyjmowaniem nieprawidłowej postawy
• Akatyzja – subiektywne poczucie niepokoju ruchowego przejawiające się niemożnością pozostania w bezruchu
• Parkinsonizm – zespół objawów przypominających chorobę Parkinsona, w tym drżenie spoczynkowe, sztywność mięśniowa i spowolnienie ruchowe

Objawy te są bezpośrednio związane z właściwościami farmakodynamicznymi leku i jego wpływem na układy dopaminergiczne.⁴

Wpływ na wydzielanie prolaktyny

Działanie przeciwdopaminergiczne haloperydolu ma istotny wpływ na gospodarkę hormonalną, szczególnie poprzez oddziaływanie na laktotrofy w przedniej części przysadki. Prowadzi to do hiperprolaktynemii, która jest wynikiem osłabienia dopamino-zależnego mechanizmu stałej inhibicji wydzielania prolaktyny. Dopamina stanowi naturalny inhibitor wydzielania prolaktyny, więc blokada receptorów dopaminowych przez haloperydol znosi to hamowanie, prowadząc do zwiększonego wydzielania tego hormonu.⁵

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Haloperydol jest klasyfikowany jako lek psycholeptyczny, przeciwpsychotyczny, należący do pochodnych butyrofenonu. W międzynarodowej klasyfikacji leków przypisano mu kod ATC: N05AD01, co pozwala na jednoznaczne sklasyfikowanie go w systemie terapeutycznym.⁶

Postać farmaceutyczna i skład

Haloperidol UNIA jest dostępny w postaci kropli doustnych (roztwór) o stężeniu 2 mg/ml. Jest to przezroczysty płyn o swoistym zapachu, co ma znaczenie dla przyjmowania leku i jego organoleptycznej identyfikacji.⁷

W aspekcie składu jakościowego i ilościowego, 1 ml roztworu zawiera 2 mg substancji czynnej – haloperydolu. Warto zwrócić uwagę na obecność substancji pomocniczej o znanym działaniu – 1 ml roztworu zawiera 150 mg etanolu, co może mieć znaczenie u niektórych pacjentów, szczególnie tych z nietolerancją etanolu lub chorobami wątroby.⁸