Właściwości farmakokinetyczne
Gynoflor 50 mg + 0,03 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Gynoflor

Właściwości farmakokinetyczne produktu leczniczego Gynoflor (50 mg liofilizatu bakterii kwasu mlekowego Lactobacillus acidophilus i 30 mikrogramów estriolu) charakteryzują się specyficzną dynamiką uwolnienia i wchłaniania substancji czynnych po podaniu dopochwowym. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące farmakokinetyki tego złożonego preparatu, z uwzględnieniem procesów zachodzących po aplikacji leku.¹

Uwalnianie substancji czynnych

Natychmiast po kontakcie tabletek dopochwowych z wydzieliną pochwy rozpoczyna się proces ich rozpadu, w wyniku którego dochodzi do uwolnienia pałeczek kwasu mlekowego oraz estriolu. Badania in vitro wykazały, że pałeczki kwasu mlekowego wznawiają swój metabolizm już w ciągu kilku godzin od uwolnienia, co prowadzi do obniżenia pH środowiska pochwy.²

Działanie estrogenne

Równolegle z aktywnością bakterii kwasu mlekowego, szybko inicjowane jest działanie estrogenne estriolu. Efekt ten przejawia się postępującą poprawą proliferacji i dojrzewania nabłonka pochwy w trakcie leczenia, które osiąga optymalny poziom w ciągu 6-12 dni stosowania preparatu.³

Wchłanianie estriolu

Badania farmakokinetyczne przeprowadzone u zdrowych kobiet po menopauzie z atrofią nabłonka pochwy dostarczyły istotnych informacji na temat wchłaniania estriolu z produktu Gynoflor:

• Po jednorazowym podaniu dopochwowym obserwowano zwiększenie stężenia nieskonjugowanego estriolu w osoczu (postać aktywna biologicznie) powyżej wartości wyjściowych⁴
• Maksymalne stężenie estriolu w osoczu występowało po 3 godzinach od aplikacji⁵
• Po 8 godzinach stężenie nieskonjugowanego estriolu w osoczu powracało do wartości wyjściowych⁶

Wielokrotne podawanie leku

Istotnym aspektem farmakokinetyki produktu Gynoflor jest brak kumulacji estriolu podczas wielokrotnego podawania:

• Po dwunastokrotnym podaniu leku (stosowanym raz na dobę przez 12 dni) maksymalne stężenie nieskonjugowanego estriolu nie wykazywało wzrostu w porównaniu ze stężeniem podstawowym⁷
• W całym okresie 12-dniowej terapii nie obserwowano kumulacji estriolu w organizmie⁸
• Stężenia estriolu w osoczu po wielokrotnym podaniu preparatu Gynoflor utrzymywały się w zakresie odpowiadającym prawidłowym stężeniom endogennego, nieskonjugowanego estriolu u kobiet po menopauzie⁹

Metabolizm i wydalanie

Estriol podawany w preparacie Gynoflor charakteryzuje się następującymi właściwościami metabolicznymi i wydalniczymi:

• Nie wpływa na stężenia estronu i estradiolu w osoczu, ponieważ estriol jest metabolitem tych hormonów¹⁰
• Jest szybko wydalany z moczem, głównie w postaci nieaktywnych biologicznie metabolitów, takich jak glukuronidy i siarczany¹¹

Uwarunkowania bezpieczeństwa farmakokinetycznego

Dzięki specyficznym cechom farmakokinetycznym produktu Gynoflor, ryzyko wystąpienia działań ogólnoustrojowych estrogenów jest minimalne. Wpływają na to następujące czynniki:¹²

• Niska dawka estriolu (0,03 mg)
• Miejscowe podawanie preparatu (aplikacja dopochwowa)
• Ograniczony czas trwania terapii (6-12 dni)

Powyższe właściwości sprawiają, że ryzyko akumulacji estriolu i wystąpienia ogólnoustrojowego działania estrogennego podczas stosowania produktu Gynoflor jest bardzo niskie.¹³