Właściwości farmakokinetyczne
Fervex Junior 280 mg + 100 mg + 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Fervex Junior

Fervex Junior to złożony produkt leczniczy w postaci granulatu do sporządzania roztworu doustnego, zawierający paracetamol (280 mg), kwas askorbowy (100 mg) oraz maleinian feniraminy (10 mg). Właściwości farmakokinetyczne poszczególnych składników aktywnych charakteryzują się odmienną dynamiką wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji z organizmu.¹

Farmakokinetyka paracetamolu

Wchłanianie

Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu jest osiągane stosunkowo szybko – po upływie 30-60 minut od momentu podania.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu paracetamol szybko przenika do wszystkich tkanek organizmu. Istotną cechą farmakokinetyczną jest porównywalny poziom stężeń leku we krwi, ślinie i osoczu. Substancja czynna charakteryzuje się słabym wiązaniem z białkami osocza, co wpływa na jej biodostępność.³

Metabolizm

Procesy metaboliczne paracetamolu zachodzą głównie w wątrobie. Wyróżnia się dwa główne szlaki metaboliczne tej substancji:

• Sprzęganie z kwasem glukuronowym – główna droga metabolizmu⁴
• Sprzęganie z kwasem siarkowym – szlak o ograniczonej wydolności, ulegający szybkiemu wysyceniu przy dawkach przekraczających zalecane⁵

Trzeci, mniej istotny ilościowo szlak metaboliczny, zachodzi przy udziale cytochromu P450. W jego wyniku powstaje toksyczny metabolit pośredni – N-acetylobenzochinonoimina. W warunkach fizjologicznych związek ten podlega szybkiej detoksykacji przez zredukowany glutation, a następnie zostaje wydalony z moczem po uprzednim sprzężeniu z cysteiną i kwasem merkaptopurowym. W przypadkach przedawkowania i silnego zatrucia paracetamolem obserwuje się istotny wzrost stężenia tego toksycznego metabolitu, co przyczynia się do uszkodzenia wątroby.⁶

Eliminacja

Paracetamol jest wydalany głównie przez nerki z moczem. W ciągu 24 godzin około 90% przyjętej dawki ulega wydaleniu. Profil wydalanych metabolitów jest następujący:

• 60-80% w formie sprzężonych glukuronidów
• 20-30% w formie siarczanów
• Mniej niż 5% w postaci niezmienionej

Okres półtrwania paracetamolu wynosi około 2 godzin.⁷

Zmienność patofizjologiczna

Właściwości farmakokinetyczne paracetamolu ulegają modyfikacji w określonych stanach patologicznych:

• Niewydolność nerek – w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min) obserwuje się opóźnienie procesu wydalania paracetamolu i jego metabolitów
• Podeszły wiek – u osób starszych zdolność sprzęgania paracetamolu z kwasem glukuronowym i siarkowym pozostaje niezmieniona

⁸

Farmakokinetyka maleinianu feniraminy

Maleinian feniraminy, będący składnikiem antyhistaminowym preparatu Fervex Junior, charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego. Okres półtrwania substancji w osoczu jest stosunkowo krótki i wynosi 1-1,5 godziny. Substancja wykazuje wysokie powinowactwo do tkanek. Eliminacja maleinianu feniraminy zachodzi głównie drogą nerkową.⁹

Farmakokinetyka witaminy C

Kwas askorbowy (witamina C) zawarty w preparacie Fervex Junior charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Nadmiar witaminy C, przekraczający fizjologiczne zapotrzebowanie organizmu, jest wydalany z moczem.¹⁰