Właściwości farmakodynamiczne leku Femoston

Produkt leczniczy Femoston należy do grupy farmakoterapeutycznej: hormony płciowe i modulatory układu płciowego, a dokładniej do podgrupy progestagenów i estrogenów w skojarzeniu, preparatów sekwencyjnych, zawierających dydrogesteron i estrogen, oznaczonych kodem ATC: G03FB08.¹

Charakterystyka substancji czynnych

Produkt leczniczy Femoston zawiera dwie substancje czynne: 17β-estradiol oraz dydrogesteron. Jest dostępny w postaci dwóch rodzajów tabletek powlekanych: ceglastoczerwonych zawierających 2 mg 17β-estradiolu oraz żółtych zawierających 2 mg 17β-estradiolu i 10 mg dydrogesteronu.²

Właściwości farmakodynamiczne estradiolu

Syntetyczny 17β-estradiol zawarty w produkcie leczniczym Femoston jest chemicznie i biologicznie identyczny z endogennym ludzkim estradiolem. Jego podstawowe działanie farmakodynamiczne polega na uzupełnianiu niedoborów produkcji estradiolu u kobiet po menopauzie, co prowadzi do łagodzenia objawów wypadowych związanych z menopauzą. Dodatkowo estrogeny odgrywają istotną rolę w zapobieganiu utracie masy kostnej, która występuje po menopauzie lub po chirurgicznym usunięciu jajników.³

Właściwości farmakodynamiczne dydrogesteronu

Dydrogesteron to progestagen wykazujący aktywność po podaniu doustnym. Jego działanie farmakologiczne jest porównywalne z działaniem progesteronu podawanego parenteralnie. Kluczową rolą dydrogesteronu w preparacie Femoston jest przeciwdziałanie niepożądanym skutkom terapii estrogenowej na endometrium. Estrogeny stosowane w monoterapii powodują rozrost endometrium, co zwiększa ryzyko rozwoju raka endometrium. Dodanie dydrogesteronu jako komponentu progestagenowego znacząco redukuje to ryzyko u kobiet z zachowaną macicą.⁴

Dane z badań klinicznych

Łagodzenie objawów niedoboru estrogenów

W badaniach klinicznych wykazano, że złagodzenie objawów menopauzalnych występuje już w pierwszych tygodniach stosowania produktu leczniczego Femoston. Efektywność terapii w łagodzeniu objawów wypadowych obserwuje się zatem szybko po jej rozpoczęciu.⁵

Profil krwawień podczas stosowania leku

Podczas stosowania produktu leczniczego Femoston obserwuje się charakterystyczny profil krwawień, który jest istotną informacją kliniczną:

• Regularne krwawienia z odstawienia występują u około 89% pacjentek i trwają średnio 5 dni, rozpoczynając się zazwyczaj w 28. dniu cyklu.⁶
• Przejściowe krwawienia i plamienia w początkowym okresie leczenia obserwuje się u około 22% kobiet w pierwszych 3 miesiącach terapii, a częstość tego zjawiska zmniejsza się do 19% po 10-12 miesiącach stosowania leku.⁷
• Brak krwawień (amenorrhea) odnotowano w 12% cykli podczas pierwszego roku stosowania produktu leczniczego Femoston.⁸

Wpływ na tkankę kostną i zapobieganie osteoporozie

Niedobór estrogenów występujący w okresie menopauzy przyczynia się do zwiększenia metabolicznego obrotu kostnego i postępującego zmniejszenia masy kostnej. Badania wykazują, że wpływ estrogenów na gęstość mineralną kości (BMD) jest zależny od dawki. Działanie zapobiegające postępowi osteoporozy utrzymuje się przez cały okres stosowania terapii. Warto zauważyć, że po przerwaniu hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) dochodzi do utraty masy kostnej w tempie podobnym do obserwowanego u kobiet, które nie były poddane leczeniu.⁹

Metaanalizy badań klinicznych, w tym badanie WHI (Women’s Health Initiative), potwierdzają, że HTZ z zastosowaniem estrogenów – zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z progestagenem – prowadzona u zdrowych kobiet zmniejsza ryzyko złamań osteoporotycznych, w tym złamań szyjki kości udowej i trzonów kręgów. Istnieją również dane wskazujące, że HTZ może zapobiegać złamaniom u kobiet z niską gęstością mineralną kości i/lub z rozpoznaną osteoporozą, choć dowody na takie działanie są mniej obszerne.¹⁰

Wpływ produktu Femoston na wskaźnik gęstości mineralnej kości (BMD)

Badania kliniczne produktu leczniczego Femoston wykazały jego istotny wpływ na gęstość mineralną kości. Uzyskane wyniki można przedstawić następująco:

* Łączny odsetek kobiet z utrzymanym lub zwiększonym BMD w trzech lokalizacjach kości stawu biodrowego

Po dwóch latach stosowania produktu leczniczego Femoston zaobserwowano znaczący wzrost wskaźnika gęstości mineralnej kości (BMD) w odcinku lędźwiowym kręgosłupa, osiągający średnio 6,7% ± 3,9% (średnia ± SD). Co szczególnie istotne, u 94,5% pacjentek leczonych produktem leczniczym Femoston odnotowano utrzymanie lub wzrost BMD w odcinku lędźwiowym kręgosłupa.¹¹

Produkt leczniczy Femoston wywiera również pozytywny wpływ na gęstość mineralną kości biodrowej. Dwuletnia terapia przyniosła następujące efekty w różnych obszarach kości biodrowej:¹²

• wzrost BMD w obrębie szyjki kości udowej o 2,6% ± 5,0% (średnia ± SD)
• wzrost BMD w obrębie krętarza kości udowej o 4,6% ± 5,0% (średnia ± SD)
• wzrost BMD w obrębie trójkąta Warda o 4,1% ± 7,4% (średnia ± SD)

Odsetek pacjentek, u których wskaźnik gęstości mineralnej kości (BMD) w trzech badanych lokalizacjach w obrębie kości stawu biodrowego po leczeniu produktem leczniczym Femoston został utrzymany lub wzrósł, wynosił od 71% do 88%.¹³