Właściwości farmakodynamiczne
Ephedrinum hydrochloricum WZF 25 mg/ml

Charakterystyka farmakodynamiczna leku Ephedrinum hydrochloricum WZF

Ephedrinum hydrochloricum WZF o stężeniu 25 mg/ml w postaci roztworu do wstrzykiwań zawiera jako substancję czynną efedryny chlorowodorek. Jest to klarowny, bezbarwny płyn stosowany parenteralnie ¹.

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Ephedrinum hydrochloricum WZF jest klasyfikowany w dwóch grupach farmakoterapeutycznych, co odzwierciedla jego wielokierunkowe działanie:

• Leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych, adrenomimetyki do stosowania ogólnego; agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych (kod ATC: R03CA02) ²
• Leki pobudzające układ sercowo-naczyniowy, wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne (kod ATC: C01CA26) ³

Mechanizm działania

Efedryna jest nieselektywnym lekiem sympatykomimetycznym, którego działanie charakteryzuje się głównie mechanizmem pośrednim poprzez:

• Nasilanie uwalniania noradrenaliny z zakończeń neuronów
• Hamowanie wchłaniania zwrotnego noradrenaliny

Wskazane mechanizmy prowadzą do zwiększenia stężenia neurotransmitera w szczelinie synaptycznej i nasilenia stymulacji receptorów adrenergicznych ⁴.

Działanie na układ oddechowy

W obrębie układu oddechowego efedryna wywołuje następujące efekty:

• Rozszerzenie mięśni gładkich oskrzeli – działanie bronchodilatacyjne ⁵
• Zmniejszenie przekrwienia błony śluzowej nosa poprzez zwężenie naczyń ⁶
• Pobudzenie ośrodka oddechowego w ośrodkowym układzie nerwowym ⁷

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

W zakresie działania na układ sercowo-naczyniowy efedryna powoduje:

• Przyspieszenie czynności serca (działanie chronotropowe dodatnie), szczególnie w przypadku istniejącej wcześniej bradykardii ⁸
• Zwiększenie siły skurczu mięśnia sercowego (działanie inotropowe dodatnie) ⁹
• Zwężenie naczyń obwodowych poprzez aktywację receptorów alfa-adrenergicznych, co prowadzi do wzrostu ciśnienia tętniczego ¹⁰

Działanie na układ moczowy

W układzie moczowym efedryna wywołuje:

• Skurcz zwieracza pęcherza moczowego przy jednoczesnym zwiotczeniu mięśni gładkich ściany pęcherza ¹¹
• Efektem netto tego działania może być utrudnienie mikcji lub zatrzymanie moczu ¹²

Wpływ na przewód pokarmowy

W obrębie przewodu pokarmowego efedryna:

• Zmniejsza napięcie mięśni gładkich ściany przewodu pokarmowego ¹³
• Może hamować perystaltykę jelit, co może prowadzić do spowolnienia pasażu treści pokarmowej ¹⁴

Działanie na ośrodkowy układ nerwowy

Efedryna przenika przez barierę krew-mózg, wywołując następujące efekty w ośrodkowym układzie nerwowym:

• Słabe działanie pobudzające ¹⁵
• Stymulacja ośrodka oddechowego, co przekłada się na zwiększenie częstości i głębokości oddechów ¹⁶

Działanie na narząd wzroku

W obrębie narządu wzroku efedryna:

• Powoduje rozszerzenie źrenic (mydriaza) ¹⁷
• Nie wpływa na odruch źreniczny na światło, co jest istotne w diagnostyce neurologicznej ¹⁸

Interakcje enzymatyczne

Efedryna wykazuje działanie jako inhibitor monoaminooksydazy (IMAO), co może prowadzić do interakcji z innymi lekami metabolizowanymi przez ten enzym i potencjalnie nasilać działanie katecholamin ¹⁹.

Zjawisko tachyfilaksji

Istotnym aspektem farmakodynamiki efedryny jest zjawisko tachyfilaksji, które polega na zmniejszaniu się odpowiedzi na lek przy wielokrotnym podawaniu. Mechanizm ten wiąże się z wyczerpywaniem zapasów neurotransmitera (noradrenaliny) w zakończeniach nerwowych oraz z adaptacją receptorów adrenergicznych ²⁰.