Dawkowanie i sposób podawania leku Enplerasa

Enplerasa jest dostępna w postaci tabletek powlekanych zawierających 25 mg lub 50 mg eplerenonu, co umożliwia indywidualne dostosowanie dawki w zależności od stanu klinicznego pacjenta. Maksymalna dopuszczalna dawka dobowa wynosi 50 mg.¹

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością serca

Niewydolność serca po przebytym zawale serca – leczenie należy rozpoczynać od dawki 25 mg raz na dobę, a następnie stopniowo zwiększać, optymalnie w ciągu 4 tygodni, do dawki docelowej 50 mg raz na dobę. Podczas zwiększania dawki konieczne jest monitorowanie stężenia potasu w surowicy. Terapię eplerenonem należy wdrożyć w ciągu 3-14 dni od rozpoznania ostrego zawału serca.²

Przewlekła niewydolność serca (klasa II wg NYHA) – rozpoczynanie leczenia również wymaga stosowania dawki 25 mg raz na dobę z następczym stopniowym zwiększaniem, najlepiej w ciągu 4 tygodni, do dawki docelowej 50 mg raz na dobę, z jednoczesnym monitorowaniem stężenia potasu w surowicy.³

Monitorowanie stężenia potasu

Należy podkreślić, że u pacjentów ze stężeniem potasu w surowicy >5,0 mmol/l nie wolno rozpoczynać leczenia eplerenonem. Przed wdrożeniem terapii konieczne jest oznaczenie stężenia potasu w surowicy, kolejne oznaczenia należy wykonać w pierwszym tygodniu leczenia, po miesiącu od rozpoczęcia terapii lub modyfikacji dawki, a następnie okresowo w zależności od potrzeb klinicznych.^{Dostosowanie dawki w zależności od stężenia potasu}

Po rozpoczęciu leczenia, dawka eplerenonu powinna być modyfikowana w zależności od stężenia potasu w surowicy, zgodnie z poniższą tabelą:⁵

W przypadku odstawienia eplerenonu z powodu stężenia potasu w surowicy ≥6,0 mmol/l, można rozważyć ponowne włączenie leku w dawce 25 mg co drugą dobę, gdy stężenie potasu obniży się poniżej 5,0 mmol/l.⁶

Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów

Dzieci i młodzież – bezpieczeństwo i skuteczność stosowania eplerenonu w tej grupie wiekowej nie zostały ustalone.⁷

Pacjenci w podeszłym wieku – nie ma konieczności modyfikacji dawki początkowej, należy jednak uwzględnić zwiększone ryzyko hiperkaliemii związane z osłabioną czynnością nerek charakterystyczną dla tej grupy wiekowej. Ryzyko to może być dodatkowo potęgowane przez choroby współistniejące zwiększające ekspozycję organizmu na lek, szczególnie przez łagodną do umiarkowanej niewydolność wątroby. Zaleca się regularne monitorowanie stężenia potasu w surowicy.⁸

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

Łagodna niewydolność nerek – nie jest wymagana modyfikacja dawki początkowej, konieczne jest jednak okresowe monitorowanie stężenia potasu i dostosowywanie dawki zgodnie z tabelą.⁹

Umiarkowana niewydolność nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) – leczenie należy rozpoczynać od dawki 25 mg co drugą dobę, z następczym dostosowaniem dawki w zależności od stężenia potasu. Zaleca się regularne monitorowanie kaliemii.¹⁰

U pacjentów z klirensem kreatyniny <50 ml/min z niewydolnością serca po zawale serca doświadczenie kliniczne jest ograniczone, dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania eplerenonu. Stosowanie dawki większej niż 25 mg raz na dobę w tej grupie pacjentów nie zostało przebadane.¹¹

Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) - stosowanie eplerenonu jest przeciwwskazane. Należy zaznaczyć, że Enplerasa nie jest usuwana podczas dializy.¹²

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawki początkowej. Należy jednak uwzględnić zwiększoną ekspozycję organizmu na eplerenon w tej grupie chorych, co uzasadnia częste i regularne kontrolowanie stężenia potasu w surowicy, szczególnie u osób w podeszłym wieku.¹³

Dawkowanie podczas leczenia skojarzonego

W przypadku jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 (np. amiodaron, diltiazem, werapamil), leczenie eplerenonem należy rozpoczynać od dawki 25 mg raz na dobę. Dawka dobowa nie powinna przekraczać 25 mg.¹⁴

Sposób podawania

Eplerenon może być przyjmowany zarówno podczas posiłków, jak i niezależnie od posiłków.¹⁵