Właściwości farmakokinetyczne – DoriTri mięta 0,5 mg + 1 mg + 1,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne
DoriTri mięta 0,5 mg + 1 mg + 1,5 mg

Preparat DoriTri mięta w formie tabletek do ssania zawiera trzy substancje czynne: tyrotrycynę (0,5 mg), chlorek benzalkoniowy (1,0 mg) oraz benzokainę (1,5 mg). Wszystkie składniki charakteryzują się niską biodostępnością systemową, co wynika z ich właściwości fizykochemicznych i mechanizmów metabolizmu. Tyrotrycyna nie ulega wchłanianiu z błony śluzowej jamy ustnej i gardła ze względu na dużą masę cząsteczkową, niską rozpuszczalność w wodzie oraz stabilność wobec enzymów peptydaz, a po doustnym podaniu jest szybko degradowana w przewodzie pokarmowym, co minimalizuje wpływ na mikroflorę jelitową. Chlorek benzalkoniowy wykazuje minimalne wchłanianie miejscowe, a ewentualna absorpcja skutkuje szybkim metabolizmem w wątrobie i eliminacją nerkową. Benzokaina, dzięki niskiej rozpuszczalności w wodzie, pozostaje głównie w miejscu aplikacji, zapewniając efekt miejscowego znieczulenia; jej niewielka ilość ulega metabolizmowi do N-acetylobenzokainy, kwasu p-aminobenzoesowego i kwasu N-acetylo-p-aminobenzoesowego oraz hydrolizie przez esterazy osocza i wątroby, a metabolity są wydalane przez nerki.

Pobierz ChPL PDF DoriTri mięta – Tabletki do ssania – 0,5 mg + 1 mg + 1,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku DoriTri mięta

Właściwości farmakokinetyczne tyrotrycyny
Właściwości farmakokinetyczne chlorku benzalkoniowego
Właściwości farmakokinetyczne benzokainy
Podsumowanie właściwości farmakokinetycznych
Kolejne rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

Kategoria leku

Właściwości farmakokinetyczne leku DoriTri mięta

Lek DoriTri mięta w formie tabletek do ssania zawiera trzy substancje czynne: benzalkoniowy chlorek (1,0 mg), benzokainę (1,5 mg) oraz tyrotrycynę (0,5 mg). Każda z tych substancji charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują ich działanie terapeutyczne w obrębie jamy ustnej i gardła.¹

Właściwości farmakokinetyczne tyrotrycyny

Tyrotrycyna wykazuje ograniczoną biodostępność systemową. Po podaniu miejscowym na błonę śluzową jamy ustnej i gardła nie ulega wchłanianiu do krwiobiegu. Jest to spowodowane kilkoma czynnikami, przede wszystkim dużą wielkością cząsteczki oraz niską rozpuszczalnością w środowisku wodnym. Dodatkowo, obecność D-aminokwasów w strukturze tyrotrycyny zapewnia jej stabilność wobec działania enzymów peptydolitycznych występujących w organizmie.²

Po doustnym przyjęciu, tyrotrycyna podlega szybkiej degradacji w przewodzie pokarmowym, co skutkuje brakiem jej oddziaływania na fizjologiczną florę bakteryjną jelit. Ta właściwość jest istotna z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania leku, gdyż minimalizuje ryzyko zaburzeń równowagi mikrobiologicznej przewodu pokarmowego.³

Właściwości farmakokinetyczne chlorku benzalkoniowego

Chlorek benzalkoniowy charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem systemowym po podaniu miejscowym. W przypadku niewielkiej absorpcji, substancja ta podlega szybkiemu metabolizmowi w wątrobie oraz eliminacji przez nerki. Dzięki ograniczonej biodostępności systemowej, działanie chlorku benzalkoniowego koncentruje się głównie w miejscu aplikacji – na błonie śluzowej jamy ustnej i gardła.⁴

Właściwości farmakokinetyczne benzokainy

Benzokaina, podobnie jak pozostałe składniki aktywne preparatu, charakteryzuje się niską biodostępnością systemową. Jej ograniczone wchłanianie jest spowodowane przede wszystkim niską rozpuszczalnością w wodzie, co sprawia, że większość substancji pozostaje w miejscu aplikacji, zapewniając efekt miejscowo znieczulający.⁵

Niewielka ilość benzokainy, która ulega wchłonięciu, podlega złożonym procesom metabolicznym. Głównym metabolitem powstającym w pierwszej fazie biotransformacji jest N-acetylobenzokaina, która następnie ulega dalszym przemianom do kwasu p-aminobenzoesowego oraz kwasu N-acetylo-p-aminobenzoesowego.⁶

Równolegle zachodzi proces hydrolizy benzokainy katalizowany przez esterazy obecne w osoczu krwi oraz w wątrobie. W wyniku tej reakcji powstają kwas p-aminobenzoesowy oraz etanol. Wszystkie metabolity powstałe w procesie biotransformacji benzokainy podlegają eliminacji drogą nerkową.⁷

Podsumowanie właściwości farmakokinetycznych

Substancja czynna	Dawka w tabletce	Absorpcja	Metabolizm	Eliminacja
Tyrotrycyna	0,5 mg	Nie jest wchłaniana ze względu na wielkość cząsteczki, niską rozpuszczalność w wodzie i stabilność wobec peptydaz	Szybki rozkład w przewodzie pokarmowym	Nie dotyczy (brak wchłaniania systemowego)
Chlorek benzalkoniowy	1,0 mg	Minimalne wchłanianie	Szybki rozkład w wątrobie	Przez nerki
Benzokaina	1,5 mg	Nieznaczne wchłanianie (niska rozpuszczalność w wodzie)	Metabolizm do N-acetylobenzokainy, kwasu p-aminobenzoesowego i kwasu N-acetylo-p-aminobenzoesowego; hydroliza przez esterazy osocza i wątroby	Metabolity wydalane przez nerki

Właściwości farmakokinetyczne wszystkich trzech substancji czynnych zawartych w preparacie DoriTri mięta sprzyjają ich miejscowemu działaniu w obrębie jamy ustnej i gardła, przy jednoczesnym ograniczeniu ekspozycji ogólnoustrojowej. Dzięki temu lek może być skuteczny w leczeniu miejscowym, przy zminimalizowanym ryzyku wystąpienia działań niepożądanych o charakterze systemowym.⁸

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.