Właściwości farmakodynamiczne leku Decapeptyl Depot

Tryptorelina stanowi syntetyczny dekapeptyd będący analogiem naturalnego hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH). Należy do grupy farmakoterapeutycznej: analogi hormonu uwalniającego gonadotropinę, kod ATC: L 02 AE 04. Endogenny GnRH jest dekapeptydem produkowanym w podwzgórzu, który odpowiada za regulację biosyntezy oraz uwalniania dwóch kluczowych hormonów przysadkowych: hormonu luteinizującego (LH) oraz hormonu folikulotropowego (FSH).¹

Mechanizm działania tryptoreliny

Tryptorelina charakteryzuje się silniejszym działaniem stymulującym na przysadkę mózgową w zakresie wydzielania LH i FSH w porównaniu do gonadoreliny podawanej w porównywalnej dawce. Dodatkowo wyróżnia się dłuższym czasem działania. Mechanizm działania tryptoreliny opiera się na dwufazowym wpływie na oś podwzgórze-przysadka-gonady:²

• Faza początkowa – charakteryzuje się zwiększeniem stężeń LH i FSH w surowicy krwi, co prowadzi do wzrostu stężeń hormonów płciowych: testosteronu u mężczyzn oraz estrogenów u kobiet³
• Faza długotrwałego podawania – nieprzerwane podawanie tryptoreliny skutkuje zahamowaniem wydzielania LH i FSH przez przysadkę mózgową (down-regulacja receptorów GnRH). W konsekwencji dochodzi do zmniejszenia steroidogenezy, przez co stężenie estradiolu u kobiet oraz testosteronu u mężczyzn obniża się odpowiednio do wartości charakterystycznych dla okresu pomenopauzalnego lub pokastracyjnego⁴

Profil biochemiczny w trakcie terapii tryptoreliną

Długotrwałe podawanie tryptoreliny prowadzi do wystąpienia stanu określanego jako hipogonadyzm hipogonadotropowy. Istotnym jest fakt, że stężenia siarczanu dihydroepiandrosteronu (DHEAS) nie ulegają zmianie podczas terapii. Jest to ważny parametr różnicujący farmakologiczną supresję hormonalną od innych metod ingerencji w gospodarkę hormonalną.⁵

Efekty terapeutyczne tryptoreliny

Działanie tryptoreliny przekłada się na konkretne efekty terapeutyczne w różnych jednostkach chorobowych:⁶

• U mężczyzn – zmniejszenie wzrostu wrażliwych na testosteron guzów gruczołu krokowego
• U kobiet – zmniejszenie wielkości ognisk endometriozy oraz wielkości estrogenozależnych mięśniaków macicy

W przypadku leczenia mięśniaków macicy, maksymalne korzyści terapeutyczne obserwuje się szczególnie u pacjentek z towarzyszącą anemią (stężenie hemoglobiny mniejsze lub równe 8 g/dl). Wynika to z zahamowania krwawień miesiączkowych i możliwości odbudowy prawidłowych parametrów morfologii krwi.⁷