Właściwości farmakodynamiczne
Crusia 100 mg/ml (10 000 j.m.)

Enoksaparyna sodowa, substancja czynna preparatu Crusia, jest heparyną drobnocząsteczkową o średniej masie cząsteczkowej około 4500 daltonów, uzyskiwaną z błony śluzowej jelit świń. Charakteryzuje się wysoką aktywnością anty-Xa (~100 j.m./mg) i niską aktywnością anty-IIa (~28 j.m./mg), ze stosunkiem aktywności 3,6, co odróżnia ją od standardowej heparyny. Mechanizm działania opiera się na współdziałaniu z antytrombiną III, prowadząc do hamowania czynników krzepnięcia, w tym czynnika VIIa, indukcji uwalniania inhibitora drogi czynnika tkankowego (TFPI) oraz redukcji uwalniania czynnika von Willebranda (vWF). Enoksaparyna wykazuje także właściwości przeciwzapalne i nie wpływa istotnie na aPTT w dawkach profilaktycznych, natomiast w dawkach terapeutycznych może wydłużać aPTT 1,5-2,2-krotnie.

Pobierz ChPL PDF Crusia – Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce – 100 mg/ml (10 000 j.m.)
  1. Właściwości farmakodynamiczne
    1. Charakterystyka strukturalna
    2. Mechanizm działania
    3. Dodatkowe mechanizmy działania
    4. Wpływ na parametry krzepnięcia
  2. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
    1. Zapobieganie żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej po operacjach
    2. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. choroba nowotworowa
  2. niestabilna dławica piersiowa
  3. świeży zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST
  4. tworzenie się skrzepów w krążeniu pozaustrojowym podczas hemodializy
  5. zakrzepica żył głębokich
  6. zatorowość płucna
  7. zawał serca bez uniesienia odcinka ST
  8. żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Substancja czynna
  1. enoksaparyna sodowa
Kategoria leku
  1. heparyny drobnocząsteczkowe
  2. leki przeciwzakrzepowe

Właściwości farmakodynamiczne

Enoksaparyna sodowa, stanowiąca substancję czynną preparatu Crusia, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwzakrzepowych z grupy heparyn (kod ATC: B01AB05). Jest produktem leczniczym biopodobnym, którego szczegółowa charakterystyka jest dostępna na stronie internetowej Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.1

Charakterystyka strukturalna

Enoksaparyna sodowa to heparyna drobnocząsteczkowa charakteryzująca się średnią masą cząsteczkową wynoszącą około 4500 daltonów. Jest substancją biologiczną otrzymywaną w procesie zasadowej depolimeryzacji estru benzylowego heparyny, której źródłem jest błona śluzowa jelit świń.23

Mechanizm działania

Kluczową cechą enoksaparyny sodowej jest rozdzielenie aktywności przeciwzakrzepowej i przeciwkrzepliwej, jakie występują w standardowej heparynie. Oczyszczona enoksaparyna sodowa w warunkach in vitro wykazuje wysoką aktywność przeciwko czynnikowi Xa krzepnięcia krwi (anty-Xa), osiągającą około 100 j.m./mg, przy jednocześnie niskiej aktywności przeciwko czynnikowi IIa (anty-IIa) lub aktywności przeciwtrombinowej, wynoszącej około 28 j.m./mg. Stosunek tych aktywności wynosi 3,6, co stanowi charakterystyczną cechę tego leku.4

Działania przeciwzakrzepowe enoksaparyny sodowej zachodzą przy udziale antytrombiny III (ATIII), co w efekcie prowadzi do działania przeciwzakrzepowego u ludzi. Poza podstawowymi aktywnościami anty-Xa i anty-IIa, enoksaparyna sodowa wykazuje dodatkowe właściwości przeciwzakrzepowe i przeciwzapalne, które zostały zidentyfikowane zarówno w badaniach z udziałem zdrowych ochotników i pacjentów, jak również w modelach nieklinicznych.5

Dodatkowe mechanizmy działania

Dodatkowe mechanizmy działania przeciwzakrzepowego enoksaparyny sodowej obejmują:

  • Zależne od ATIII zahamowanie innych czynników krzepnięcia, takich jak czynnik VIIa
  • Indukcję uwalniania endogennego inhibitora zależnej od czynnika tkankowego drogi krzepnięcia (ang. Tissue Factor Pathway Inhibitor, TFPI)
  • Zmniejszenie uwalniania czynnika von Willebranda (ang. von Willebrand factor, vWF) ze śródbłonka naczyniowego do krwioobiegu

Wszystkie wymienione czynniki przyczyniają się do ogólnego działania przeciwzakrzepowego enoksaparyny sodowej.6

Wpływ na parametry krzepnięcia

Enoksaparyna sodowa stosowana w dawkach profilaktycznych nie wpływa w istotny sposób na wartość czasu częściowej tromboplastyny po aktywacji (aPTT). Natomiast przy stosowaniu dawek terapeutycznych wartość aPTT może ulec wydłużeniu o 1,5-2,2 razy w stosunku do czasu kontrolnego, przy maksymalnej aktywności leku.7

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Zapobieganie żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej po operacjach

Szczególnie ważnym zastosowaniem enoksaparyny sodowej jest rozszerzona profilaktyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej po operacjach ortopedycznych. Skuteczność w tym wskazaniu została udowodniona w badaniach klinicznych. W badaniu z podwójnie ślepą próbą oceniającym stosowanie przedłużonej profilaktyki u pacjentów po operacji alloplastyki stawu biodrowego, 179 pacjentów bez żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, którzy początkowo podczas hospitalizacji otrzymywali enoksaparynę sodową w dawce 4000 j.m. (40 mg) podskórnie, zostało losowo przydzielonych do dwóch grup:8

  • Grupa otrzymująca enoksaparynę sodową w schemacie 4000 j.m. (40 mg) raz na dobę podskórnie (n=90)
  • Grupa otrzymująca placebo (n=89)

Leczenie w obu grupach kontynuowano przez 3 tygodnie po wypisaniu ze szpitala. Wyniki badania wykazały, że częstość występowania zakrzepicy żył głębokich podczas stosowania przedłużonej profilaktyki była istotnie niższa w grupie otrzymującej enoksaparynę sodową w porównaniu z grupą placebo. Co ważne, w trakcie badania nie odnotowano przypadków zatorowości płucnej. Dodatkowo nie wystąpiły też epizody poważnego krwawienia, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku przy przedłużonej profilaktyce.9

Postać leku Crusia Zawartość enoksaparyny sodowej Objętość roztworu Aktywność anty-Xa
Crusia, 2000 j.m. (20 mg)/0,2 ml 20 mg 0,2 ml 2000 j.m.
Crusia, 4000 j.m. (40 mg)/0,4 ml 40 mg 0,4 ml 4000 j.m.
Crusia, 6000 j.m. (60 mg)/0,6 ml 60 mg 0,6 ml 6000 j.m.
Crusia, 8000 j.m. (80 mg)/0,8 ml 80 mg 0,8 ml 8000 j.m.
Crusia, 10 000 j.m. (100 mg)/1 ml 100 mg 1,0 ml 10 000 j.m.

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl