Pełen skład leku, jego postać oraz forma podania

Produkt leczniczy Ceftriaxone Kalceks dostępny jest w dwóch dawkach: 1 g oraz 2 g, w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub do infuzji. Proszek ma barwę prawie białą lub żółtawą.¹

Skład jakościowy i ilościowy

Substancją czynną leku jest ceftriakson w postaci soli sodowej. Każda fiolka dawki 1 g zawiera 1 g ceftriaksonu (w postaci ceftriaksonu sodowego) oraz 83 mg sodu (co odpowiada 3,6 mmol). Z kolei każda fiolka dawki 2 g zawiera 2 g ceftriaksonu (w postaci ceftriaksonu sodowego) oraz 166 mg sodu (co odpowiada 7,2 mmol).²

Produkt nie zawiera substancji pomocniczych.³

Postać farmaceutyczna i opakowanie

Ceftriaxone Kalceks w dawce 1 g pakowany jest w fiolki z bezbarwnego szkła typu III z szarym korkiem z gumy bromobutylowej i aluminiowym wieczkiem z ciemnoniebieską nakładką z polipropylenu typu „flip-off”. Natomiast dawka 2 g umieszczona jest w fiolkach z bezbarwnego szkła typu III z szarym korkiem z gumy bromobutylowej i aluminiowym wieczkiem z pomarańczową nakładką z polipropylenu typu „flip-off”.⁴

Fiolki są umieszczone w tekturowym pudełku, w opakowaniach zawierających 1 lub 10 fiolek. Należy jednak zaznaczyć, że nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.⁵

Przygotowanie i podawanie leku

Produkt leczniczy Ceftriaxone Kalceks przeznaczony jest wyłącznie do jednorazowego użytku. Może być podawany na trzy sposoby: jako wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie dożylne lub jako infuzja dożylna.⁶

Kompatybilność z roztworami do przygotowania

Produkt jest kompatybilny z następującymi roztworami:⁷

• woda do wstrzykiwań
• chlorowodorek lidokainy 10 mg/mL (1%) roztwór (wyłącznie do wstrzykiwań domięśniowych)
• chlorek sodu 9 mg/mL (0,9%) roztwór
• glukoza 50 mg/mL (5%) roztwór
• glukoza 100 mg/mL (10%) roztwór
• chlorek sodu 4,5 mg/mL (0,45%) i glukoza 25 mg/mL (2,5%) roztwór

Niezgodności farmaceutyczne

Zgodnie z doniesieniami literaturowymi, ceftriakson jest niezgodny z amsakryną, wankomycyną, flukonazolem i antybiotykami aminoglikozydowymi. Nie należy mieszać tego produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, oprócz wymienionych wcześniej kompatybilnych roztworów.⁸

Szczególnie istotne jest, aby ze względu na ryzyko wytrącania się osadu nie używać rozcieńczalników zawierających wapń (np. roztworu Ringera lub roztworu Hartmanna) do rekonstytucji ceftriaksonu w fiolce ani do dalszego rozcieńczania przygotowanego roztworu do podania dożylnego. Ceftriaksonu nie wolno mieszać ani podawać jednocześnie z roztworami zawierającymi wapń, w tym stosowanych w całkowitym żywieniu pozajelitowym.⁹

W przypadku terapii skojarzonej, gdy leczenie polega na połączeniu innego antybiotyku i ceftriaksonu, nie należy podawać ich w tej samej strzykawce lub roztworze do infuzji.¹⁰

Metody podania leku

Wstrzyknięcie domięśniowe

Do wstrzyknięcia domięśniowego, 1 g ceftriaksonu rozpuszcza się w 3,5 mL 1% roztworu chlorowodorku lidokainy lub 2 g ceftriaksonu rozpuszcza się w 7 mL 1% roztworu chlorowodorku lidokainy. Roztwór należy podać w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. W przypadku dawek większych niż 1 g, należy je podzielić i wstrzyknąć w więcej niż jedno miejsce.¹¹

Produktu Ceftriaxone Kalceks nie należy mieszać z innymi lekami w tej samej strzykawce, z wyjątkiem 1% roztworu chlorowodorku lidokainy (wyłącznie do wstrzykiwań domięśniowych). Ważne jest, aby roztwór przygotowany z lidokainą nigdy nie był podawany dożylnie.¹²

Wstrzyknięcie dożylne

Do wstrzyknięcia dożylnego 1 g ceftriaksonu rozpuszcza się w 10 mL wody do wstrzykiwań. Wstrzyknięcie podaje się bezpośrednio do żyły lub przez zestaw do infuzji dożylnej w ciągu 5 minut. Stężenie ceftriaksonu w końcowym roztworze do wstrzykiwań dożylnych wynosi 93 mg/mL.¹³

Infuzja dożylna

Do infuzji dożylnej rozpuszcza się 1 g lub 2 g ceftriaksonu i w razie potrzeby dodatkowo rozcieńcza jednym z odpowiednich roztworów bez wapnia wymienionych wcześniej (z wyjątkiem roztworu chlorowodorku lidokainy, ponieważ roztworów lidokainy nigdy nie należy podawać dożylnie). Stężenie ceftriaksonu w końcowym roztworze do infuzji dożylnej wynosi 48 mg/mL.¹⁴

* Najpierw proszek jest rekonstytuowany w 20 mL odpowiedniego rozcieńczalnika. Sporządzony roztwór jest dalej rozcieńczany 20 mL odpowiedniego rozcieńczalnika do stężenia 48 mg/mL przy użyciu odpowiedniego urządzenia do podawania (np. pompy infuzyjnej, worka infuzyjnego).¹⁵

Zaleca się, aby zestaw do infuzji dożylnej był przepłukiwany po każdym podaniu roztworem chlorku sodu 9 mg/mL (0,9%) do wstrzykiwań, aby zapewnić podanie pełnej dawki. Infuzja powinna być podawana przez co najmniej 30 minut.¹⁶

W przypadku noworodków, dawki dożylne należy podawać w czasie dłuższym niż 60 minut, aby zminimalizować ryzyko wystąpienia encefalopatii bilirubinowej.¹⁷

Właściwości rekonstytucyjne roztworu

Roztwór po rekonstytucji/rozcieńczeniu ma barwę od lekko żółtawego do brązowożółtego, w zależności od czasu przechowywania, stężenia i użytego rozpuszczalnika, ale nie ma to wpływu na skuteczność produktu leczniczego. Rekonstytuowane/rozcieńczone roztwory należy obejrzeć przed użyciem w celu ich oceny. Należy stosować wyłącznie klarowne roztwory wolne od cząstek stałych.¹⁸

Stabilność i przechowywanie

Okres ważności produktu leczniczego Ceftriaxone Kalceks wynosi 2 lata. Przechowywanie produktu leczniczego nie wymaga specjalnych zaleceń dotyczących temperatury. Fiolki należy przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.¹⁹

Po rekonstytucji z chlorowodorkiem lidokainy 10 mg/mL (1%) roztwór do wstrzykiwań domięśniowych wykazuje stabilność chemiczną i fizyczną przez 6 godzin w temperaturze 25°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia, o ile metoda rekonstytucji nie wyklucza ryzyka zanieczyszczenia mikrobiologicznego, produkt należy zużyć natychmiast.²⁰

W przypadku roztworu do wstrzyknięcia dożylnego, wykazano stabilność chemiczną i fizyczną przez 48 godzin w temperaturze od 2 do 8°C i 12 godzin w temperaturze 25°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia, produkt należy zużyć natychmiast.²¹

Podobnie, po rozcieńczeniu do infuzji dożylnej, wykazano stabilność chemiczną i fizyczną roztworu przez 48 godzin w temperaturze od 2 do 8°C i 12 godzin w temperaturze 25°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia, produkt należy zużyć natychmiast.²²

Jeśli produkt nie zostanie zużyty natychmiast, za czas i warunki przechowywania przed użyciem odpowiada użytkownik i zwykle nie powinien on być dłuższy niż 24 godziny w temperaturze od 2 do 8°C, chyba że rekonstytucja/rozcieńczenie odbyło się w kontrolowanych i zwalidowanych warunkach aseptycznych.²³

Sporządzony roztwór do infuzji dożylnej należy rozcieńczyć natychmiast po rekonstytucji.²⁴

Sporządzony produkt jest przeznaczony wyłącznie do jednorazowego użytku, a każdy niewykorzystany roztwór należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.²⁵