Mechanizm działania bupiwakainy chlorowodorku

Bupiwakaina chlorowodorek jest długo działającym lekiem miejscowo znieczulającym o budowie amidowej. Wykazuje podwójne działanie: znieczulające oraz analgetyczne. Mechanizm działania opiera się na odwracalnym zahamowaniu przewodzenia impulsów nerwowych przez włókna nerwowe, co następuje w wyniku blokowania wnikania jonów sodowych przez błonę komórkową neuronu. Badania wskazują, że kanały sodowe błony komórkowej neuronu stanowią receptory dla cząsteczek leków miejscowo znieczulających, w tym bupiwakainy.¹

Dawkowanie bupiwakainy determinuje jej działanie kliniczne. W dużych dawkach powoduje znieczulenie niezbędne do przeprowadzenia zabiegów chirurgicznych, natomiast w mniejszych dawkach wywołuje blokadę czuciową (analgezję) i mniej nasiloną blokadę ruchową. Należy zwrócić uwagę, że zarówno rozpoczęcie, jak i czas miejscowego działania znieczulającego bupiwakainy są uzależnione od zastosowanej dawki oraz miejsca podania leku.²

Działanie farmakodynamiczne

Produkt Bupivacaini Noridem należy do grupy farmakoterapeutycznej leków znieczulających działających miejscowo; amidy (kod ATC: N01BB01). Działanie farmakodynamiczne bupiwakainy nie ogranicza się wyłącznie do włókien nerwowych. Lek może oddziaływać również na inne pobudliwe błony komórkowe w organizmie, w tym na struktury mózgu oraz mięsień sercowy.³

Toksyczność ogólnoustrojowa

W przypadku przedostania się bupiwakainy do krążenia ogólnoustrojowego w zbyt wysokich stężeniach, mogą wystąpić objawy toksyczności. Dotyczą one przede wszystkim dwóch układów: nerwowego i krążenia. Istotne jest, że objawy neurotoksyczności pojawiają się przy niższych stężeniach bupiwakainy w osoczu niż objawy kardiotoksyczności, co oznacza, że toksyczność wobec układu nerwowego poprzedza wystąpienie objawów ze strony układu krążenia.⁴

Wpływ na układ krążenia

Bupiwakaina wywiera bezpośredni wpływ na mięsień sercowy, objawiający się poprzez:

• Spowolnienie przewodnictwa w układzie bodźco-przewodzącym serca
• Ujemne działanie inotropowe (zmniejszenie siły skurczu mięśnia sercowego)
• W skrajnych przypadkach – zatrzymanie akcji serca

Ponadto, przy zastosowaniu znieczulenia zewnątrzoponowego może wystąpić pośredni wpływ na układ krążenia, manifestujący się niedociśnieniem tętniczym oraz bradykardią. Efekty te są zależne od rozległości współistniejącej blokady współczulnej.⁵

Zastosowanie farmakoterapeutyczne

Bupivacaini Noridem dostępny jest w dwóch stężeniach: 2,5 mg/ml oraz 5 mg/ml, w postaci roztworu do wstrzykiwań. Preparat charakteryzuje się przezroczystym, bezbarwnym roztworem o pH w zakresie 4,0-6,5 i osmolalności 270-320 mOsm/kg.⁶

Warto zwrócić uwagę, że produkt leczniczy zawiera substancje pomocnicze o znanym działaniu: każdy mililitr roztworu Bupivacaini Noridem, zarówno w stężeniu 2,5 mg/ml jak i 5 mg/ml, zawiera 0,144 mmol (3,31 mg) sodu.⁷