Właściwości farmakodynamiczne dehydroepiandrosteronu (DHEA)

Dehydroepiandrosteron (DHEA) jest hormonem steroidowym należącym do grupy farmakoterapeutycznej steroidów anabolicznych, pochodnych androstanu (prasteron) o kodzie ATC: A14A A07. DHEA wytwarzany jest w dużych ilościach w warstwie siatkowatej nadnerczy i pełni funkcję prohormonu dla innych hormonów płciowych.¹

Biosynteza i metabolizm DHEA

Substratem do biosyntezy DHEA w organizmie jest cholesterol, który w pierwszym etapie ulega konwersji do pregnenolonu. Następnie zachodzi hydroksylacja w pozycji C17, prowadząca do powstania 17-OH-pregnenolonu, który pod wpływem enzymu liazy C17-C20 przekształca się w DHEA.²

W organizmie kobiety DHEA przekształca się – poprzez androstendion i testosteron – do estrogenów: estronu i estradiolu. U mężczyzn szlak przemian DHEA prowadzi do syntezy silnie działających androgenów, w tym testosteronu.³

Fizjologiczna produkcja DHEA w różnych okresach życia

Endogenne wytwarzanie DHEA rozpoczyna się już w okresie prenatalnym. Nadnercza rozwijającego się płodu wytwarzają znaczne ilości DHEA, który stanowi substrat do biosyntezy estrogenów w łożysku. Po porodzie następuje atrofia warstwy płodowej nadnerczy, a produkcja DHEA gwałtownie spada i pozostaje na niskim poziomie do około 5-7 roku życia, kiedy dochodzi do odtworzenia kory nadnerczy (adrenarche).⁴

Następnie produkcja DHEA stopniowo wzrasta, osiągając maksimum około 30 roku życia, po czym następuje powolny spadek wytwarzania aż do poziomów resztkowych u osób w ósmej dekadzie życia.⁵

Stężenia fizjologiczne DHEA

We krwi DHEA występuje głównie w postaci sprzężonej jako siarczan DHEA (DHEA-S), który w przeciwieństwie do wolnego hormonu silnie wiąże się z białkami osocza, jest metabolizowany znacznie wolniej, ma dłuższy okres półtrwania i jego stężenie nie podlega wahaniom dobowym.⁶

Rola biologiczna DHEA w organizmie

DHEA w organizmie stanowi głównie rezerwuar nieaktywnego prohormonu, który ulega konwersji do aktywnych hormonów płciowych. Stopień tej konwersji jest zależny od wieku, płci, cech indywidualnych i dostosowuje się do aktualnych potrzeb organizmu.⁷

U mężczyzn głównym narządem syntezy hormonów płciowych są jądra, które wytwarzają testosteron, natomiast DHEA produkowany w nadnerczach stanowi alternatywne, dodatkowe źródło androgenów. U kobiet po menopauzie nadnerczowy DHEA staje się najważniejszym androgenem w organizmie i praktycznie jedynym substratem do syntezy estrogenów w tkankach docelowych.⁸

Rola niedoboru DHEA w procesach starzenia

Postępujący z wiekiem niedobór endogennego DHEA może przyczyniać się do niekorzystnych zmian związanych ze starzeniem się organizmu. Deficyt DHEA prawdopodobnie nie jest wyłącznie objawem procesu starzenia, ale może również nasilać ten proces. Zgodnie z tą koncepcją, suplementacja egzogennym hormonem powinna spowalniać procesy starzenia.⁹

Celem stosowania preparatu Biosteron jest uzupełnienie deficytu endogennego DHEA w celu poprawy jakości życia osób starzejących się. DHEA wykazuje również nieswoiste korzystne działanie, spowalniając rozwój niektórych chorób i zmniejszając nasilenie związanych z nimi objawów.¹⁰

Zastosowania terapeutyczne DHEA

Biosteron można stosować jako środek wspomagający terapię w następujących stanach i zaburzeniach:¹¹

• Dolegliwości związane z menopauzą i andropauzą – zastosowanie DHEA może łagodzić objawy klimakterium u kobiet oraz andropauzy u mężczyzn¹²
• Zaburzenia funkcji poznawczych – demencja, osłabienie pamięci, pogorszenie sprawności intelektualnej, trudności z koncentracją¹³
• Obniżenie jakości życia – pogorszenie poczucia dobrostanu psychicznego i fizycznego, szczególnie u osób w podeszłym wieku¹⁴
• Zaburzenia nastroju – spadek napędu, pogorszenie nastroju, stany depresyjne, zaburzenia snu¹⁵
• Dysfunkcje seksualne – obniżenie libido i zaburzenia erekcji¹⁶
• Osłabienie mięśniowe – zmniejszenie siły mięśni, uczucie nadmiernego zmęczenia i zespół przewlekłego zmęczenia¹⁷
• Zmniejszona odporność na stres – wspomagająco w sytuacjach wymagających zwiększonej wydolności psychofizycznej¹⁸
• Zaburzenia metaboliczne – otyłość, zmniejszona wrażliwość na insulinę¹⁹
• Choroby układu krążenia – jako terapia wspomagająca w schorzeniach sercowo-naczyniowych²⁰
• Obniżona odporność – wspomaganie mechanizmów immunologicznych organizmu²¹
• Choroby autoimmunologiczne – np. toczeń rumieniowaty układowy²²
• Niewydolność kory nadnerczy – pierwotna i wtórna²³

Regulacja produkcji DHEA w organizmie

Warto podkreślić, że w przeciwieństwie do innych steroidów nadnerczowych, synteza DHEA nie podlega autoregulacji w mechanizmie ujemnego sprzężenia zwrotnego. Dzięki temu podczas terapii preparatem Biosteron nie występuje ryzyko zahamowania wytwarzania naturalnego hormonu ani zaniku kory nadnerczy.²⁴