Właściwości farmakodynamiczne
Betahistyna Bluefish 24 mg

Właściwości farmakodynamiczne betahistyny

Betahistyna Bluefish należy do grupy farmakoterapeutycznej preparatów stosowanych przeciw zawrotom głowy, oznaczonej kodem ATC: N 07 CA 01. Produkt leczniczy jest dostępny w postaci tabletek o trzech różnych dawkach: 8 mg, 16 mg i 24 mg betahistyny dichlorowodorku. ¹

Mechanizm działania

Mechanizm działania betahistyny jest dotychczas wyjaśniony tylko częściowo. Istnieje kilka prawdopodobnych hipotez, które zostały potwierdzone wynikami badań przeprowadzonych zarówno na zwierzętach, jak i u ludzi. ²

Wpływ na układ histaminowy

Betahistyna wykazuje podwójny mechanizm działania w obrębie układu histaminowego. Z jednej strony działa jako częściowy agonista receptora histaminowego H1, z drugiej strony wykazuje właściwości antagonistyczne wobec receptora histaminowego H3, zarówno w tkance nerwowej, jak i innych tkankach. Jednocześnie ma nieistotny wpływ na aktywność receptora H2. Co istotne, betahistyna zwiększa obrót i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 oraz ich regulację „w dół”. ³

Wpływ na przepływ krwi w uchu wewnętrznym i mózgu

Badania farmakologiczne przeprowadzone na modelach zwierzęcych wykazały, że betahistyna przyczynia się do poprawy krążenia krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego. Efekt ten najprawdopodobniej wynika z relaksacji zwieraczy przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego. Ponadto, badania kliniczne potwierdziły, że betahistyna powoduje również zwiększenie przepływu krwi w mózgu u ludzi. ⁴

Ułatwienie kompensacji przedsionkowej

Betahistyna wykazuje zdolność do przyspieszania powrotu prawidłowych funkcji przedsionkowych po jednostronnym przecięciu nerwu przedsionkowego u zwierząt. Działanie to zachodzi poprzez pobudzanie i ułatwianie mechanizmów ośrodkowej kompensacji przedsionkowej. Efekt ten charakteryzuje się wzmożeniem obrotu i uwalniania histaminy, co ma związek z antagonistycznym działaniem leku wobec receptora H3. Obserwacje kliniczne potwierdziły, że czas powrotu do zdrowia po przecięciu nerwu przedsionkowego był krótszy u pacjentów leczonych betahistyną w porównaniu do osób nieleczonych. ⁵

Wpływ na generowanie impulsów w jądrach przedsionkowych

W badaniach wykazano, że betahistyna wpływa na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego. Działanie to ma charakter hamujący i jest zależne od zastosowanej dawki leku. ⁶

Działanie farmakodynamiczne

Badania na modelach zwierzęcych potwierdziły, że właściwości farmakodynamiczne betahistyny mogą wywierać korzystny efekt terapeutyczny w obrębie układu przedsionkowego. ⁷

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Skuteczność kliniczna betahistyny została potwierdzona w badaniach klinicznych u pacjentów z zawrotami głowy pochodzenia przedsionkowego oraz z chorobą Meniere’a. W badaniach tych wykazano poprawę zarówno w zakresie nasilenia objawów, jak i częstości występowania napadów zawrotów głowy. ⁸

Zestawienie właściwości farmakodynamicznych betahistyny

Betahistyna Bluefish zawiera również substancję pomocniczą o znanym działaniu – mannitol, w ilościach: 20,6 mg (tabletki 8 mg), 41,2 mg (tabletki 16 mg) oraz 61,8 mg (tabletki 24 mg). ⁹