Właściwości farmakodynamiczne leku Axyven

Axyven zawiera substancję czynną wenlafaksynę w postaci chlorowodorku, dostępną w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w trzech dawkach: 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg. Lek ten należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako „Inne leki przeciwdepresyjne” i posiada kod ATC: N06AX16.¹

Mechanizm działania

Przeciwdepresyjne działanie wenlafaksyny opiera się na wzmocnieniu aktywności neuroprzekaźników w obrębie ośrodkowego układu nerwowego. Badania niekliniczne wykazały, że zarówno wenlafaksyna, jak i jej aktywny metabolit O-demetylowenlafaksyna (ODV) wykazują zdolność hamowania zwrotnego wychwytu kluczowych neuroprzekaźników.²

Główne działanie farmakodynamiczne wenlafaksyny polega na hamowaniu wychwytu zwrotnego następujących neuroprzekaźników:

• Serotonina – silne hamowanie wychwytu zwrotnego tego neuroprzekaźnika wpływa na regulację nastroju i emocji
• Noradrenalina – hamowanie wychwytu tego neuroprzekaźnika przyczynia się do efektu przeciwdepresyjnego
• Dopamina – wenlafaksyna wykazuje słabsze, ale zauważalne działanie hamujące wychwyt zwrotny dopaminy³

Zarówno wenlafaksyna, jak i jej aktywny metabolit ODV wykazują zdolność zmniejszania odpowiedzi beta-adrenergicznej. Efekt ten obserwuje się zarówno po podaniu pojedynczej dawki leku, jak i podczas terapii długoterminowej.⁴ Istotne jest, że wenlafaksyna i ODV charakteryzują się bardzo podobnym profilem farmakodynamicznym w zakresie całkowitego wpływu na wychwyt zwrotny neuroprzekaźników oraz zdolności wiązania się z receptorami.⁵

Powinowactwo receptorowe

Ważnym aspektem profilu farmakodynamicznego wenlafaksyny jest jej niskie powinowactwo do szeregu receptorów, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa w porównaniu z niektórymi innymi lekami przeciwdepresyjnymi. Badania przeprowadzone in vitro na mózgu szczura wykazały, że wenlafaksyna praktycznie nie wykazuje powinowactwa do następujących receptorów:

• Receptory muskarynowe – brak istotnego działania antycholinergicznego
• Receptory cholinergiczne – minimalizacja efektów ubocznych związanych z układem parasympatycznym
• Receptory H1-histaminowe – brak znaczącego działania sedatywnego
• Receptory alfa-adrenergiczne – ograniczony wpływ na układ sercowo-naczyniowy⁶

Dodatkowo, badania in vitro wykazały brak istotnego powinowactwa wenlafaksyny do:

• Receptorów opioidowych – brak działania przeciwbólowego i uzależniającego typowego dla opioidów
• Receptorów benzodiazepinowych – brak działania anksjolitycznego charakterystycznego dla benzodiazepin⁷

Istotną właściwością farmakodynamiczną wenlafaksyny jest również brak zdolności hamowania monoaminooksydazy (MAO).⁸ Ta cecha odróżnia ją od inhibitorów MAO i zmniejsza ryzyko interakcji lekowych związanych z hamowaniem tego enzymu.

Skład farmaceutyczny

Axyven, poza substancją czynną wenlafaksyną (w postaci chlorowodorku), zawiera także laktozę w następujących ilościach:

• Axyven 37,5 mg: 3 mg laktozy w każdej tabletce
• Axyven 75 mg: 3,4 mg laktozy w każdej tabletce
• Axyven 150 mg: 5,7 mg laktozy w każdej tabletce⁹

Tabletki Axyven mają postać farmaceutyczną tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co zapewnia stopniowe uwalnianie substancji czynnej i utrzymywanie stałego stężenia leku w organizmie. Tabletki są białe, obustronnie wypukłe i okrągłe, o różnych średnicach zależnych od dawki:

• 37,5 mg: średnica 7 mm
• 75 mg: średnica 7,5 mm
• 150 mg: średnica 9,5 mm¹⁰