Właściwości farmakokinetyczne leku ASPARAGINIAN LEK

Asparaginian Lek zawiera w swoim składzie dwa kluczowe jony: 17 mg jonów magnezu (w postaci 250 mg magnezu wodoroasparaginianu czterowodnego) oraz 54 mg jonów potasu (w postaci 250 mg potasu wodoroasparaginianu półwodnego). Właściwości farmakokinetyczne tych składników mają istotne znaczenie dla efektywności terapeutycznej preparatu.¹

Farmakokinetyka jonów magnezu

Wchłanianie

Magnez podlega wchłanianiu w jelicie cienkim, przy czym procent wchłanialności wynosi około 30%. Proces ten odbywa się głównie w bliższym odcinku jelita cienkiego. Transport magnezu ze światła jelit do komórek nabłonkowych przebiega dwoma mechanizmami: dyfuzji biernej oraz transportu aktywnego. Następnie zachodzi przemieszczenie jonów z komórek do krwi za pomocą mechanizmu zależnego od dostarczenia energii metabolicznej.²

Czynniki wpływające na wchłanianie magnezu

Efektywność wchłaniania jonów magnezu jest modulowana przez różne czynniki dietetyczne. Wchłanianie ulega zwiększeniu w obecności:

• Białek zwierzęcych – wspierają one transport jonów przez błony komórkowe
• Laktozy – polepsza biodostępność magnezu
• Kwasów organicznych obecnych w diecie kwaśnej
• Tłuszczów nienasyconych – zwiększają przepuszczalność błon komórkowych
• Witaminy B6 – wspomagającej procesy metaboliczne
• Sodu – wpływającego na transport jonowy

Natomiast wchłanianie magnezu jest ograniczane przez:

• Duże ilości tłuszczu w pożywieniu – tworzą się nierozpuszczalne sole kwasów tłuszczowych
• Zwiększone spożycie błonnika pokarmowego
• Fityniany – zawarte głównie w produktach zbożowych
• Szczawiany – występujące w niektórych warzywach
• Garbniki – obecne w herbacie i innych produktach roślinnych
• Białka roślinne
• Tłuszcze nasycone
• Alkohol

Zalecane dzienne spożycie magnezu dla osób dorosłych wynosi 300 mg według wytycznych Instytutu Żywności i Żywienia (IŻŻ).³

Dystrybucja

W osoczu krwi stężenie magnezu wynosi 0,7-1,0 mmol/l. Około 70% jonów występuje w formie niezwiązanej, natomiast pozostałe 30% wiąże się z białkami krwi, głównie albuminami i globulinami. Magnez jest pierwiastkiem wewnątrzkomórkowym, a jego transport do wnętrza komórek odbywa się drogą ułatwionej dyfuzji. Odpływ magnezu z komórek jest procesem zależnym od aktywności transportowej i procesów energetycznych glikanozależnych.⁴

Dystrybucja magnezu w organizmie charakteryzuje się specyficznym rozmieszczeniem:

• Połowa (50%) ogólnej ilości magnezu znajduje się w tkance kostnej
• Jedna czwarta (25%) zgromadzona jest w mięśniach szkieletowych
• Pozostała jedna czwarta (25%) dystrybowana jest w innych tkankach

⁵

Eliminacja

Wydalanie jonów magnezu przez nerki stanowi główny mechanizm regulujący zawartość tego pierwiastka we krwi. Procesy te podlegają adaptacji fizjologicznej – wydalanie nerkowe zwiększa się w przypadku nadmiaru magnezu w organizmie, natomiast zmniejsza się przy jego niedoborze. Wydalanie jelitowe magnezu ma niewielkie znaczenie w ogólnej eliminacji tego jonu.⁶

Farmakokinetyka jonów potasu

Wchłanianie

Potas charakteryzuje się dobrą wchłanialnością z przewodu pokarmowego. W przypadku niedoboru potasu oraz w stanach hipokaliemii stosuje się doustne preparaty zawierające sole kwasów nieorganicznych oraz kwasów organicznych, takie jak wodoroasparaginian potasu zawarty w Asparaginianie Lek.⁷

Dystrybucja

Organizm człowieka o masie ciała 70 kg zawiera około 150 g potasu, przy czym dystrybucja tego pierwiastka charakteryzuje się wyraźną asymetrią pomiędzy przestrzeniami płynowymi:

• 98% całkowitej ilości potasu znajduje się w płynie wewnątrzkomórkowym
• Tylko 2% jest obecne w płynie pozakomórkowym

Stężenie potasu w obydwu kompartmentach jest ściśle regulowane, ponieważ prawidłowy gradient stężeń warunkuje:

• Prawidłowe przewodnictwo nerwowo-mięśniowe
• Utrzymanie prawidłowej czynności serca
• Funkcjonowanie mięśni gładkich przewodu pokarmowego
• Pracę mięśni szkieletowych

⁸

Dystrybucja tkankowa potasu u osoby dorosłej przedstawia się następująco:

Istotne jest, że komórki tłuszczowe zawierają znacznie mniej potasu niż komórki tkanki mięśniowej. Ze względu na procentowo większą ilość tkanki tłuszczowej u kobiet, ilości ustrojowego potasu szybko wymienialnego (90%) są u nich przeciętnie o około 12 mmoli mniejsze niż u mężczyzn w poszczególnych grupach wiekowych.⁹

Eliminacja

Dzienne spożycie potasu wynosi około 2-4 g. Wydalanie tego jonu odbywa się głównie drogą nerkową, która odpowiada za eliminację około 90% przyjętej dawki. Pozostałe 10% jest wydalane przez przewód pokarmowy.¹⁰

U pacjentów z zaburzoną czynnością wydalniczą nerek obniżone wydalanie nerkowe potasu jest kompensowane zwiększonym wydalaniem przez przewód pokarmowy – w takich przypadkach aż 30-40% spożytego potasu jest eliminowane z kałem.¹¹

Zdolność nerek do zatrzymywania potasu w organizmie jest znacznie mniejsza w porównaniu z sodem. Istotne jest, że nawet przy ograniczeniu przyjmowania potasu z pokarmem, jego wydalanie w moczu przez długi czas przekracza wielkość podaży. Z tego powodu dieta ubogopotasowa może prowadzić do znacznej hipokaliemii.¹²