Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Activelle 1 mg + 0,5 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Activelle, zawierającego estradiol i noretysteron, wskazują na niską toksyczność ostrą estrogenów, co jest istotne dla oceny ogólnego profilu bezpieczeństwa leku. Badania na modelach zwierzęcych wykazały, że nawet małe dawki estradiolu i walerianianu estradiolu mogą powodować obumieranie zarodka oraz wady rozwojowe układu moczowo-płciowego, w tym feminizację męskich płodów. Z kolei noretysteron wykazał działanie wirilizujące na płody żeńskie u szczurów i małp oraz indukował obumarcie zarodka przy wyższych dawkach. Kompleksowe badania toksykologiczne, obejmujące toksyczność po podaniu wielokrotnym, potencjał genotoksyczny i rakotwórczy, nie wykazały dodatkowego ryzyka dla człowieka poza znanymi efektami hormonalnymi.
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku Activelle
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Activelle (estradiol + noretysteron) dostarczają istotnych informacji na temat potencjalnych zagrożeń związanych ze stosowaniem tego leku. Należy jednak podkreślić, że wyniki badań przedklinicznych mają ograniczoną wartość prognostyczną w odniesieniu do zastosowania u ludzi, głównie ze względu na znaczące różnice międzygatunkowe.1
Toksyczność ostra
W badaniach przedklinicznych wykazano, że toksyczność ostra estrogenów jest mała. Ten profil bezpieczeństwa w zakresie toksyczności ostrej stanowi ważną informację w kontekście oceny ogólnego bezpieczeństwa stosowania produktu Activelle.2
Wpływ na rozwój zarodka i płodu
Badania na modelach zwierzęcych wykazały istotne działania związane z komponentami produktu Activelle w zakresie rozwoju zarodkowo-płodowego:
- Estradiol i walerianian estradiolu – nawet w małych dawkach obserwowano obumieranie zarodka
- Oba związki estrogenowe powodowały wady rozwojowe układu moczowo-płciowego
- Odnotowano feminizację męskich płodów po ekspozycji na estradiol i jego pochodne
3
W przypadku noretysteronu, który jest składnikiem progestagenowym preparatu, badania przedkliniczne ujawniły:
- Wirilizację płodów żeńskich u szczurów i małp
- Obumarcie zarodka po zastosowaniu większych dawek tego progestagenu
4
Toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność i działanie rakotwórcze
Kompleksowe badania przedkliniczne obejmujące ocenę toksyczności po podaniu wielokrotnym, potencjału genotoksycznego oraz potencjalnego działania rakotwórczego nie wykazały szczególnego ryzyka dla człowieka poza tym, co już zostało opisane w innych częściach Charakterystyki Produktu Leczniczego Activelle. Dane te pochodzą z konwencjonalnych badań toksykologicznych i stanowią istotny element oceny bezpieczeństwa produktu.5
Interpretacja danych przedklinicznych
Należy podkreślić, że profile działań obserwowane w badaniach przedklinicznych są charakterystyczne dla poszczególnych klas związków hormonalnych. Efekty rozwojowe obserwowane u zwierząt laboratoryjnych są zgodne z wiedzą farmakologiczną na temat działania estrogenów i progestagenów na rozwijające się organizmy. Dane te przyczyniły się do ustalenia przeciwwskazań i ostrzeżeń dotyczących stosowania produktu Activelle w okresie ciąży, które są zawarte w innych sekcjach Charakterystyki Produktu Leczniczego.6
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania