Właściwości farmakokinetyczne leku ACC mini

Acetylocysteina, substancja czynna produktu leczniczego ACC mini 100 mg, wykazuje charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne, które wpływają na jej biodostępność, dystrybucję i metabolizm w organizmie człowieka. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis tych właściwości z podziałem na poszczególne procesy farmakokinetyczne.¹

Wchłanianie i biodostępność

Acetylocysteina po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Mimo dobrego wchłaniania, biodostępność leku po podaniu doustnym jest stosunkowo niska i wynosi około 10%. Jest to spowodowane efektem pierwszego przejścia przez wątrobę, gdzie znaczna część substancji ulega metabolizmowi zanim dotrze do krążenia ogólnoustrojowego.²

Maksymalne stężenie acetylocysteiny w osoczu po podaniu doustnym osiągane jest stosunkowo szybko – w czasie od 1 do 3 godzin po przyjęciu leku.³

Dystrybucja w organizmie

Acetylocysteina wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu – około 50% substancji występuje w formie związanej z białkami. Oznacza to, że pozostałe 50% leku pozostaje w formie wolnej, aktywnej farmakologicznie.⁴

Badania na modelach zwierzęcych wykazały, że acetylocysteina ma zdolność przenikania przez barierę łożyskową. U szczurów po podaniu doustnym acetylocysteiny w dawce 100 mg/kg masy ciała zaobserwowano, że stężenia L-cysteiny (metabolitu acetylocysteiny) w łożysku oraz u płodu były większe niż w osoczu matki po 0,5; 1; 2 i 8 godzinach od podania.⁵

Metabolizm

Acetylocysteina podlega intensywnemu metabolizmowi, głównie w wątrobie. Pierwszym etapem biotransformacji jest przekształcenie w cysteinę, która jest związkiem aktywnym farmakologicznie. W dalszych etapach powstają diacetylocysteina, cystyna oraz różne disiarczki.⁶

W organizmie acetylocysteina i jej metabolity mogą występować w trzech różnych formach:⁷

• jako wolna substancja
• jako związana z białkami przez nietrwałe wiązania disiarczkowe
• jako składnik aminokwasów

Eliminacja

Acetylocysteina jest wydalana z organizmu prawie wyłącznie przez nerki. Proces ten dotyczy głównie nieaktywnych metabolitów, takich jak siarczany nieorganiczne i diacetylocysteina.⁸

Parametry farmakokinetyczne

Okres półtrwania acetylocysteiny w osoczu jest stosunkowo krótki i wynosi około 1 godziny. Ten krótki czas półtrwania jest głównie wynikiem szybkiej biotransformacji, jakiej substancja podlega w wątrobie. Ze względu na istotną rolę wątroby w metabolizmie acetylocysteiny, niewydolność tego narządu może znacząco wpływać na farmakokinetykę leku – w przypadku zaburzeń funkcji wątroby okres półtrwania może ulec wydłużeniu nawet do 8 godzin.⁹

Wpływ zaburzeń czynności narządów na farmakokinetykę

Jak wspomniano powyżej, zaburzenia czynności wątroby mają istotny wpływ na metabolizm acetylocysteiny, prowadząc do wydłużenia okresu półtrwania leku. Ze względu na fakt, że eliminacja acetylocysteiny zachodzi głównie przez nerki, można przypuszczać, że zaburzenia czynności nerek mogą również wpływać na farmakokinetykę leku, choć w charakterystyce produktu leczniczego ACC mini nie podano szczegółowych danych dotyczących tego aspektu.¹⁰